1-己胺基甲酰-5-氟-2,4-嘧啶二酮
氟脲己胺(Carmofur)
CAS: 61422-45-5
化学式: C11H16FN3O3
标准
本品为N-己基-5-氟-3，4-二氢-2，4-二氧代-1(2H)-嘧啶甲酰胺。按干燥品计算，含C11H16FN303应为98.5%〜101.5%.
性状
- 本品为白色结晶性粉末；无臭。
- 本品在N,N-二甲基甲酰胺中极易溶解，在三氣甲烷中易溶，在甲醇或乙醇中微溶，在水中几乎不溶。
熔点
本品的熔点（通则0612)为110〜114°C,熔融时同时分解。
鉴别
- 取三氧化铬的饱和硫酸溶液约lml，置小试管中，转动试管，溶液应能均匀涂于管壁，加本品约2mg,微热，转动试管，溶液应不能再均匀涂于管壁，而类似油垢存在于管壁。
- 取本品，加三氣甲烷溶解并稀释制成每lml中约含10ug的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401)测定，在258nm的波长处有最大吸收。
- 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集713图）一致。
检查
氯化物
取本品2.Og,加水100ml，振摇15分钟，滤过，取滤液25ml,依法检查（通则0801)，与标准氣化钠溶液5.0ml制成的对照液比较，不得更浓(0.01% ) 。
硫酸盐
取上述氯化物项下剩余的滤液50ml，依法检査(通则0802),与标准硫酸钾溶液2.0ml制成的对照液比较，不得更浓(0.02% ) 。
含氟量
取本品约30mg，精密称定，照氟检査法(通则0805)测定，含氟量应为6. 6%〜7.4% 。
有关物质
取本品，用甲醇-冰醋酸（99:1)定量溶解并制成每lml中约含20mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，用甲醇-冰醋酸（99:1 )定量稀释制成每lml中含0.lmg的溶液，作为对照溶液。照薄层色谱法（通则0502)试验，吸取上述两种溶液各15ul，分别点于同一硅胶GF254薄层板上，以甲苯-丙酮（5：3 )为展开剂，展开，晾干，置紫外光灯(254nm)下检视。供试品溶液如显杂质斑点，与对照溶液的主斑点比较，不得更深。
干燥失重
取本品，置五氧化二磷干燥器中，60°C减压干燥至恒重，减失重量不得过0.3%(通则0831)。
重金属
取本品0.50g,加水20ml,振摇15分钟，滤过，滤液加醋酸盐缓冲液（pH 3.5)2ml，加水至25ml，依法检査(通则0821第一法），含重金属不得过百万分之二十。
| 中文名 | 氟脲己胺 |
| 英文名 | Carmofur |
| 别名 | 卡莫福 卡莫氟 密福禄 氟脲己胺 CARMOFUR 卡莫氟 1-己氨基甲酰-5-氟脲嘧啶 1-己胺基甲酰-5-氟-2,4-嘧啶二酮 5-氟-N-正己基-2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-甲酰胺 |
| 英文别名 | hcfu HCFUTM CARMOFUR Carmofur 61422-45-5 5-FLUORO-1-HEXYLCARBAMOYLURACIL 1-(n-Hexylcarbamoyl)-5-fluorouracil 1-(N-HEXYLCARBAMOYL)-5-FLUOROURACIL 3,4-dihydro-2,4-dioxo-5-fluoro-n-hexyl-1(2h)-pyrimidinecarboxamid 5-Fluoro-N-hexyl-2,4-dioxo-3,4-dihydropyrimidine-1(2H)-carboxamide 2,4-dioxo-5-fluoro-n-hexyl-3,4-dihydro-1(2h)-pyrimidinecarboxamidme 1(2H)-pyrimidinecarboxamide, 5-fluoro-N-hexyl-3,4-dihydro-2,4-dioxo- 2,4-dioxo-5-fluoro-n-hexyl-1,2,3,4-tetrahydro-1-pyrimidinecarboxamide |
| CAS | 61422-45-5 |
| EINECS | 689-431-9 |
| 化学式 | C11H16FN3O3 |
| 分子量 | 257.26 |
| InChI | InChI=1/C11H16FN3O3/c1-2-3-4-5-6-13-10(17)15-7-8(12)9(16)14-11(15)18/h7H,2-6H2,1H3,(H,13,17)(H,14,16,18) |
| 密度 | 1.2287 (estimate) |
| 熔点 | 110-111 |
| 溶解度 | DMSO: >15 mg/mL |
| 折射率 | 1.525 |
| 酸度系数 | 6.94±0.10(Predicted) |
| 存储条件 | 2-8°C |
| 外观 | 粉末 |
| 颜色 | white to off-white |
| Merck | 14,1844 |
| 体外研究 | Carmofur是5-FU的掩蔽化合物之一，其被修改为更有效的抗肿瘤活性和毒性较小。Carmofur在体内直接转化成5-FU的或经由中间体，如1-（carboxypentylcarbamoyl)-5-氟尿嘧啶和/或1-(carboxypropylcarbomoyl)-5-fluorouraci。Carmofur及其代谢物逐渐积累在连续给药期间的大脑并清除的十分缓慢。在临床和上脑CT中，Carmofur类似甲氨蝶呤白质具有可产生严重白质脑病脑病，连同类似于5-FU的毒性小脑综合征有效的神经毒性。 |
| 体内研究 | 在裸鼠肿瘤组织中，Carmofur或5-FU与Nicardipine，钙离子拮抗剂，使FU在癌组织中保持在一个较高的水平，并增强人胃癌的抗肿瘤作用。 在父母或皮下移植5-FU耐受性的DLD-1细胞的裸鼠肿瘤组织中，Carmofur施加几乎相同的生长抑制作用。 |
| 危险品标志 | Xi - 刺激性物品 T - 有毒物品  |
| 风险术语 | R60 - 可能损害生育能力。 R61 - 可能对胎儿造成伤害。 R25 - 吞食有毒。 |
| 安全术语 | 45 - 若发生事故或感不适，立即就医(可能的话，出示其标签)。 |
| 危险品运输编号 | UN 2811 6.1 / PGII |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS | UV7714000 |
| 海关编号 | 29335990 |
| Hazard Note | Irritant |
| Hazard Class | 6.1 |
| Packing Group | III |
| 上游原料 | 异氰酸己酯 5-氟脲嘧啶 |
1-己胺基甲酰-5-氟-2,4-嘧啶二酮 - 标准
可信数据
本品为N-己基-5-氟-3，4-二氢-2，4-二氧代-1(2H)-嘧啶甲酰胺。按干燥品计算，含C11H16FN303应为98.5%〜101.5%.
最后更新：2024-01-02 23:10:35
1-己胺基甲酰-5-氟-2,4-嘧啶二酮 - 性状
可信数据
- 本品为白色结晶性粉末；无臭。
- 本品在N,N-二甲基甲酰胺中极易溶解，在三氣甲烷中易溶，在甲醇或乙醇中微溶，在水中几乎不溶。
熔点
本品的熔点（通则0612)为110〜114°C,熔融时同时分解。
最后更新：2022-01-01 11:37:16
1-己胺基甲酰-5-氟-2,4-嘧啶二酮 - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.887 ml | 19.436 ml | 38.871 ml |
| 5 mM | 0.777 ml | 3.887 ml | 7.774 ml |
| 10 mM | 0.389 ml | 1.944 ml | 3.887 ml |
| 5 mM | 0.078 ml | 0.389 ml | 0.777 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
1-己胺基甲酰-5-氟-2,4-嘧啶二酮 - 鉴别
可信数据
- 取三氧化铬的饱和硫酸溶液约lml，置小试管中，转动试管，溶液应能均匀涂于管壁，加本品约2mg,微热，转动试管，溶液应不能再均匀涂于管壁，而类似油垢存在于管壁。
- 取本品，加三氣甲烷溶解并稀释制成每lml中约含10ug的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401)测定，在258nm的波长处有最大吸收。
- 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集713图）一致。
最后更新：2022-01-01 11:37:16
1-己胺基甲酰-5-氟-2,4-嘧啶二酮 - 检查
可信数据
氯化物
取本品2.Og,加水100ml，振摇15分钟，滤过，取滤液25ml,依法检查（通则0801)，与标准氣化钠溶液5.0ml制成的对照液比较，不得更浓(0.01% ) 。
硫酸盐
取上述氯化物项下剩余的滤液50ml，依法检査(通则0802),与标准硫酸钾溶液2.0ml制成的对照液比较，不得更浓(0.02% ) 。
含氟量
取本品约30mg，精密称定，照氟检査法(通则0805)测定，含氟量应为6. 6%〜7.4% 。
有关物质
取本品，用甲醇-冰醋酸（99:1)定量溶解并制成每lml中约含20mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，用甲醇-冰醋酸（99:1 )定量稀释制成每lml中含0.lmg的溶液，作为对照溶液。照薄层色谱法（通则0502)试验，吸取上述两种溶液各15ul，分别点于同一硅胶GF254薄层板上，以甲苯-丙酮（5：3 )为展开剂，展开，晾干，置紫外光灯(254nm)下检视。供试品溶液如显杂质斑点，与对照溶液的主斑点比较，不得更深。
干燥失重
取本品，置五氧化二磷干燥器中，60°C减压干燥至恒重，减失重量不得过0.3%(通则0831)。
重金属
取本品0.50g,加水20ml,振摇15分钟，滤过，滤液加醋酸盐缓冲液（pH 3.5)2ml，加水至25ml，依法检査(通则0821第一法），含重金属不得过百万分之二十。
最后更新：2022-01-01 11:37:17
1-己胺基甲酰-5-氟-2,4-嘧啶二酮 - 含量测定
可信数据
取本品约0.2g,精密称定，加N,N -二甲基甲酰胺10ml使溶解，加0.3% 麝香草酚蓝的无水甲醇溶液5滴，用氢氧化四丁基铵滴定液(0.lmol/L )滴定至蓝色，并将滴定的结果用空白试验校正。每lml氢氧化四丁基铵滴定液(0.lmol/L)相当于 25.73mg 的 C11H16FN303。
最后更新：2022-01-01 11:37:18
1-己胺基甲酰-5-氟-2,4-嘧啶二酮 - 类别
可信数据
抗肿瘤药。
最后更新：2022-01-01 11:37:18
1-己胺基甲酰-5-氟-2,4-嘧啶二酮 - 贮藏
可信数据
遮光，密封保存。
最后更新：2022-01-01 11:37:18
1-己胺基甲酰-5-氟-2,4-嘧啶二酮 - 卡莫氟片
可信数据
本品含卡莫氟（C11H16FN303 ) 应为标示量的90.0% 〜110.0% 。
性状
本品为白色片。
鉴别
- 取本品细粉适量（约相当于卡莫氟1Omg)，照卡莫氟项下的鉴别（1)项试验，显相同的结果。
- 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
检査
- 溶出度 取本品，照溶出度与释放度测定法(通则0931第一法），以稀盐酸24ml与乙醇210ml加水至1000ml为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作。经60分钟时，取溶液适量，滤过，取续滤液作为供试品溶液；另取卡莫氟对照品，精密称定，加少量乙醇使溶解并用溶出介质定量稀释制成每lml中约含50ug的溶液，作为对照品溶液。照含量测定项下的色谱条件，精密量取供试品溶液与对照品溶液各10u1，分别注人液相色谱仪，记录色谱图，按外标法以峰面积计算出每片的溶出量。限度为标示量的70%，应符合规定。
- 其他 应符合片剂现下有关的各项规定（通则0101)。
含量测定
- 照髙效液相色谱法(通则0512)测定。
- 色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-0.25%醋酸（80:20)为流动相；检测波长为258nm分别取卡莫氟与氟尿嘧啶，加流动相溶解并稀释制成每lml中各含30ug的混合溶液，取20u1注人液相色谱仪，记录色谱图，卡莫氟峰与氟尿嘧啶峰的分离度应大于 10.0。
- 测定法 取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量(约相当于卡莫氟30mg)，置100ml量瓶中，加流动相适量，超声使卡莫氟溶解，放冷，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置50ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液，精密量取20u1注入液相色谱仪，记录色谱图；另取卡莫氣对照品，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每lml中含30ug的溶液，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
类别
同卡莫氟。
规格
50mg
贮藏
遮光，密封保存。
最后更新：2022-01-01 11:37:19
1-己胺基甲酰-5-氟-2,4-嘧啶二酮 - 简介
氟脲己胺是一种有机化合物。它是一种无色的液体，具有刺激性气味。
氟脲己胺常用于农业领域，作为一种杀虫剂，用于防治多种害虫。它可以有效地抑制昆虫的神经系统，从而达到杀虫的效果。
氟脲己胺可以通过氨和氟氰酸脂的反应合成。具体制法为，在适当的反应条件下，将氨与氟氰酸脂反应得到氟脲己胺。
在操作过程中应注意通风，避免吸入气体或粉尘。避免与强氧化剂接触，以免产生危险反应。如果发生吸入、误食或皮肤接触，应立即就医并告知医生有关情况。
氟脲己胺常用于农业领域，作为一种杀虫剂，用于防治多种害虫。它可以有效地抑制昆虫的神经系统，从而达到杀虫的效果。
氟脲己胺可以通过氨和氟氰酸脂的反应合成。具体制法为，在适当的反应条件下，将氨与氟氰酸脂反应得到氟脲己胺。
在操作过程中应注意通风，避免吸入气体或粉尘。避免与强氧化剂接触，以免产生危险反应。如果发生吸入、误食或皮肤接触，应立即就医并告知医生有关情况。
最后更新：2024-04-10 22:29:15
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1-己胺基甲酰-5-氟-2,4-嘧啶二酮 1-[(4-甲氧苯基)甲基]吲哚啉-2,3-二酮 [2-氯-5-(三氟甲基)苯基]-苯基甲酮 木犀草素-7-O-龙胆二糖苷 4'-溴-2'-羟基-5'-甲基苯乙酮 2-溴-5-(二氟甲氧基)嘧啶 2-(氨基甲基)金刚烷-2-醇盐酸盐 4-(4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧硼杂环戊烷-2-基)-1H-吡唑-1-基)哌啶盐酸盐 培美曲塞杂质 N-[2-[3-(1-哌嗪甲基)咪唑并[2,1-B]噻唑-6-基]苯基]-2-喹噁啉E羧酰胺
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