帕博西尼羟乙基磺酸盐
帕波西比(PD0332991 Isethionate)
CAS: 827022-33-3
化学式: C26H35N7O6S
| 中文名 | 帕波西比 |
| 英文名 | PD0332991 Isethionate |
| 别名 | 帕波克利 帕波西比 帕博西丽 帕布惜利布 帕博西尼羟乙基磺酸盐 帕布西利布羟基乙磺酸盐 帕布昔利布羟乙基磺酸盐 帕布昔利布 羟基乙磺酸盐 PD0332991羟基乙磺酸盐 |
| 英文别名 | PF 00080665-73 PD 0332991-0054 PD0332991 Isethiote PD0332991 Isethionate Palbociclib (isethionate) Palbociclib (PD0332991) Isethionate 6-Acetyl-8-cyclopentyl-5-methyl-2-((5-(piperazin-1-yl)pyridin-2-yl)amino)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one 2-hydroxyethanesulfonate |
| CAS | 827022-33-3 |
| EINECS | 804-556-2 |
| 化学式 | C26H35N7O6S |
| 分子量 | 573.6644 |
| 存储条件 | room temp |
| 外观 | 粉末 |
| 颜色 | white to beige |
| MDL号 | MFCD22666589 |
| 体外研究 | PD 0332991对CDK4/6具有绝对选择性，对其他CDKs几乎没有抑制活性。PD 0332991作用于MDA-MB-435乳腺癌细胞，有效降低Rb在Ser780 和 Ser795位点磷酸化，IC50分别为66 nM和63 nM。PD 0332991通过抑制细胞进入S期，有效抑制细胞生长，抑制 DNA复制。PD 0332991抑制胸苷渗透进Rb阳性人类乳腺癌(如MDA-MB-435, MCF-7), 结肠癌 (H1299), 和肺癌(Colo-205) 及白血病(CRRF-CEM和K562)的DNA中，IC50值为0.04-0.17 μM。PD 0332991显著增强MDA-MB-453在G1期的百分比。PD 0332991作用于CD138PD 0332991优先抑制Luminal雌激素受体阳性(包括HER2阳性)人类乳腺癌细胞系。PD 0332991作用于大部分敏感的细胞系，促进pRb和cyclin D1基因表达，且降低CDKN2A(p16)基因表达。PD 0332991作用于条件性抗ER抑制的细胞系，增强对Tamoxifen的敏感性。 |
| 体内研究 | PD 0332991(150 mg/kg)作用于Colo-205结肠癌移植瘤，诱导肿瘤快速衰退，肿瘤生长相应延迟。PD 0332991(150 mg/kg)作用于MDA-MB-435乳腺癌，诱导全部肿瘤停滞和杀死细胞。PD 0332991(150 mg/kg)处理携带SF-295胶质母细胞瘤，和ZR-75-1乳腺癌和PC-3前列腺肿瘤模型(完全抑制肿瘤生长)的小鼠，显著诱导肿瘤衰退。PD 0332991 (150 mg/kg)处理 MDA-MB-435乳腺癌超过24小时，抑制Rb在SerPD 0332991也快速抑制骨髓瘤生长。 |
| 危险品运输编号 | UN 2811 6.1 / PGIII |
| WGK Germany | 3 |
| 参考资料 展开查看 | 1. [IF=4.162] Suhua Wang et al."Design, Synthesis, and Biological Evaluation of 2-Anilino-4-Triazolpyrimidine Derivatives as CDK4/HDACs Inhibitors."Drug Des Dev Ther. 2022 Apr;16:1083-1097 |
帕博西尼羟乙基磺酸盐 - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.743 ml | 8.716 ml | 17.432 ml |
| 5 mM | 0.349 ml | 1.743 ml | 3.486 ml |
| 10 mM | 0.174 ml | 0.872 ml | 1.743 ml |
| 5 mM | 0.035 ml | 0.174 ml | 0.349 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
帕博西尼羟乙基磺酸盐 - 简介
帕波西比是一种化学物质，也被称为二氧化导增剂。下面是关于帕波西比的性质、用途、制法和安全信息的介绍：
性质：
帕波西比是无色或浅黄色的结晶固体，可溶于醚类、酮类和醇类溶剂，稍微溶于水。它具有一定的刺激性气味，是一种易燃物质。
用途：
帕波西比主要用作导增剂，也被广泛应用于烟火、爆破、炸药和焊接剂等行业。它可以增加炸药的爆炸威力和燃烧速度，在军事和民用爆破工程中有重要作用。
制法：
帕波西比的制备方法一般是通过对硫酸和硫酸铵的混合物进行高温反应得到。具体步骤包括将硫酸和硫酸铵放入反应容器，加热并保持高温，使两者反应生成帕波西比，然后经过冷却、结晶、过滤等处理得到纯净的产品。
安全信息：
帕波西比是一种易燃物质，需要在处理或存储时注意火源和静电的积累，以避免引发火灾或爆炸。在接触到帕波西比时，应该避免吸入它的粉尘或蒸气，并尽量避免皮肤直接接触。使用帕波西比时应穿戴适当的防护设备，如安全眼镜、手套和呼吸器。在处理废弃物时，应按照相关法规进行处理，以确保安全环保。
性质：
帕波西比是无色或浅黄色的结晶固体，可溶于醚类、酮类和醇类溶剂，稍微溶于水。它具有一定的刺激性气味，是一种易燃物质。
用途：
帕波西比主要用作导增剂，也被广泛应用于烟火、爆破、炸药和焊接剂等行业。它可以增加炸药的爆炸威力和燃烧速度，在军事和民用爆破工程中有重要作用。
制法：
帕波西比的制备方法一般是通过对硫酸和硫酸铵的混合物进行高温反应得到。具体步骤包括将硫酸和硫酸铵放入反应容器，加热并保持高温，使两者反应生成帕波西比，然后经过冷却、结晶、过滤等处理得到纯净的产品。
安全信息：
帕波西比是一种易燃物质，需要在处理或存储时注意火源和静电的积累，以避免引发火灾或爆炸。在接触到帕波西比时，应该避免吸入它的粉尘或蒸气，并尽量避免皮肤直接接触。使用帕波西比时应穿戴适当的防护设备，如安全眼镜、手套和呼吸器。在处理废弃物时，应按照相关法规进行处理，以确保安全环保。
最后更新：2024-04-09 15:16:53
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