中文名 | 帕波西比 |
英文名 | PD0332991 Isethionate |
别名 | 帕波克利 帕波西比 帕博西丽 帕布惜利布 帕博西尼羟乙基磺酸盐 帕布西利布羟基乙磺酸盐 帕布昔利布羟乙基磺酸盐 帕布昔利布 羟基乙磺酸盐 PD0332991羟基乙磺酸盐 |
英文别名 | PF 00080665-73 PD 0332991-0054 PD0332991 Isethiote PD0332991 Isethionate Palbociclib (isethionate) Palbociclib (PD0332991) Isethionate 6-Acetyl-8-cyclopentyl-5-methyl-2-((5-(piperazin-1-yl)pyridin-2-yl)amino)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one 2-hydroxyethanesulfonate |
CAS | 827022-33-3 |
EINECS | 804-556-2 |
化学式 | C26H35N7O6S |
分子量 | 573.6644 |
存储条件 | room temp |
外观 | 粉末 |
颜色 | white to beige |
MDL号 | MFCD22666589 |
体外研究 | PD 0332991对CDK4/6具有绝对选择性,对其他CDKs几乎没有抑制活性。PD 0332991作用于MDA-MB-435乳腺癌细胞,有效降低Rb在Ser780 和 Ser795位点磷酸化,IC50分别为66 nM和63 nM。PD 0332991通过抑制细胞进入S期,有效抑制细胞生长,抑制 DNA复制。PD 0332991抑制胸苷渗透进Rb阳性人类乳腺癌(如MDA-MB-435, MCF-7), 结肠癌 (H1299), 和肺癌(Colo-205) 及白血病(CRRF-CEM和K562)的DNA中,IC50值为0.04-0.17 μM。PD 0332991显著增强MDA-MB-453在G1期的百分比。PD 0332991作用于CD138PD 0332991优先抑制Luminal雌激素受体阳性(包括HER2阳性)人类乳腺癌细胞系。PD 0332991作用于大部分敏感的细胞系,促进pRb和cyclin D1基因表达,且降低CDKN2A(p16)基因表达。PD 0332991作用于条件性抗ER抑制的细胞系,增强对Tamoxifen的敏感性。 |
体内研究 | PD 0332991(150 mg/kg)作用于Colo-205结肠癌移植瘤,诱导肿瘤快速衰退,肿瘤生长相应延迟。PD 0332991(150 mg/kg)作用于MDA-MB-435乳腺癌,诱导全部肿瘤停滞和杀死细胞。PD 0332991(150 mg/kg)处理携带SF-295胶质母细胞瘤,和ZR-75-1乳腺癌和PC-3前列腺肿瘤模型(完全抑制肿瘤生长)的小鼠,显著诱导肿瘤衰退。PD 0332991 (150 mg/kg)处理 MDA-MB-435乳腺癌超过24小时,抑制Rb在SerPD 0332991也快速抑制骨髓瘤生长。 |
危险品运输编号 | UN 2811 6.1 / PGIII |
WGK Germany | 3 |
参考资料 展开查看 | 1. [IF=4.162] Suhua Wang et al."Design, Synthesis, and Biological Evaluation of 2-Anilino-4-Triazolpyrimidine Derivatives as CDK4/HDACs Inhibitors."Drug Des Dev Ther. 2022 Apr;16:1083-1097 |
1mg | 5mg | 10mg | |
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1 mM | 1.743 ml | 8.716 ml | 17.432 ml |
5 mM | 0.349 ml | 1.743 ml | 3.486 ml |
10 mM | 0.174 ml | 0.872 ml | 1.743 ml |
5 mM | 0.035 ml | 0.174 ml | 0.349 ml |