中文名 | 度鲁特韦钠盐 |
英文名 | Dolutegravir sodium salt 2H-Pyrido[1',2':4,5]pyrazino[2,1-b][1,3]oxazine-9-carboxamide, N-[(2,4-difluorophenyl)methyl]-3,4,6,8,12,12a-hexahydro-7-hydroxy-4-methyl-6,8-dioxo-, sodium salt |
别名 | 度鲁特韦钠 多特格伟钠盐 杜洛韦酯钠盐 杜鲁特韦钠盐 度鲁特韦钠盐 多替拉韦钠盐 度鲁特维钠盐 度鲁特维钠盐(API) |
英文别名 | GSK 1349572A DOLUTEGRAVIR SODIUM GSK1349572 sodiuM salt Dolutegravir sodiuM salt Dolutegravir sodium salt Dolutegravir SodiuM ( API) Dolutegravir sodium(GSK1349572) |
CAS | 1051375-19-9 |
EINECS | 812-620-6 |
化学式 | C20H20F2N3NaO5 |
分子量 | 443.38 |
熔点 | >300oC |
溶解度 | DMSO (微溶加热) 、甲醇 (微溶加热) |
存储条件 | Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere |
稳定性 | 吸湿性 |
外观 | 固体 |
颜色 | White to Green |
体外研究 | Dolutegravir(S/GSK1349572)抑制HIV整合酶所催化的链转移,IC50为2.7 nM。S/GSK1349572在体外既抑制HIV整合反应链转移步骤,也抑制了HIV的复制。而它对感染细胞中总的病毒DNA合成没有影响,但它阻止了病毒DNA整合到宿主DNA中。 |
体内研究 | 当以溶液形式给药,dolutegravir的生物利用度很高,但当以悬浮液形式给药时,则受限于其溶出度或溶解度。Dolutegravir在小鼠、大鼠和猴中是主要的循环组分,其主要生物转化途径是直接醚糖酯化。Dolutegravir在体内的消除主要通过葡糖苷酸或葡糖糖共价复合物的水解、排泄物的排出。 |
1mg | 5mg | 10mg | |
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1 mM | 2.266 ml | 11.329 ml | 22.657 ml |
5 mM | 0.453 ml | 2.266 ml | 4.531 ml |
10 mM | 0.227 ml | 1.133 ml | 2.266 ml |
5 mM | 0.045 ml | 0.227 ml | 0.453 ml |