白色结晶的特性:
熔点:250℃
UV最大吸收波长和吸收值:
(H2O) 208、260nm ε(19600, 14100)
(HCl) 210、260nm ε(19000, 13700)
(NaOH) 216、262nm ε9600, 14500
异丙醇、吡啶和石油醚混合,冷却下滴加三氯化磷的石油醚溶液,反应后,过滤,滤饼用石油醚洗,合并滤液,减压浓缩后蒸馏,得亚膦酸三异丙酯。将该酯滴加到1-氯-2-氯甲氧基乙焕中反应,经减压蒸馏,得2一氯乙氧甲基膦酸二异丙酯。腺嘌呤悬浮于二甲基甲酰胺中,加入碳酸钾,滴加2一氯乙氧甲基膦酸二异丙酯反应,过滤,减压浓缩,乙腈重结晶,得9一(2--异丙氧基膦酰甲氧乙基)腺嘌呤。将该腺嘌呤悬浮于乙腈中,加入碘化钠和三甲基氯硅烷,回流反应,减压浓缩,加入水,以氨水调pH为7.再用乙酸调pH为4,过滤,用水重结晶得阿地福韦。将阿地福韦悬浮于二甲基甲酰胺中,加入三乙胺、N.N'-=环己基-4-吗啉脒和特戊酸氯甲酯反应,经过滤、浓缩、甲苯提取、蒸干即得阿地福韦酯。
阿地福韦酯为阿地福韦的前体药物,当口服后水解成阿地福韦时,可以发挥抗病毒作用。阿地福韦是一种核苷类抗病毒药,属于逆转录酶抑制剂。它能够抑制HBV-DNA多聚酶的活性,并能够渗入到乙肝病毒的DNA中,进一步抑制病毒的复制。这种作用机制对拉米夫定和泛昔洛韦耐药的HBV病毒株也有很强的抑制作用,证明了阿地福韦的有效性和耐药性。
白色结晶的特性:
熔点:250℃
UV最大吸收波长和吸收值:
(H2O) 208、260nm ε(19600, 14100)
(HCl) 210、260nm ε(19000, 13700)
(NaOH) 216、262nm ε9600, 14500
异丙醇、吡啶和石油醚混合,冷却下滴加三氯化磷的石油醚溶液,反应后,过滤,滤饼用石油醚洗,合并滤液,减压浓缩后蒸馏,得亚膦酸三异丙酯。将该酯滴加到1-氯-2-氯甲氧基乙焕中反应,经减压蒸馏,得2一氯乙氧甲基膦酸二异丙酯。腺嘌呤悬浮于二甲基甲酰胺中,加入碳酸钾,滴加2一氯乙氧甲基膦酸二异丙酯反应,过滤,减压浓缩,乙腈重结晶,得9一(2--异丙氧基膦酰甲氧乙基)腺嘌呤。将该腺嘌呤悬浮于乙腈中,加入碘化钠和三甲基氯硅烷,回流反应,减压浓缩,加入水,以氨水调pH为7.再用乙酸调pH为4,过滤,用水重结晶得阿地福韦。将阿地福韦悬浮于二甲基甲酰胺中,加入三乙胺、N.N'-=环己基-4-吗啉脒和特戊酸氯甲酯反应,经过滤、浓缩、甲苯提取、蒸干即得阿地福韦酯。
阿地福韦酯为阿地福韦的前体药物,当口服后水解成阿地福韦时,可以发挥抗病毒作用。阿地福韦是一种核苷类抗病毒药,属于逆转录酶抑制剂。它能够抑制HBV-DNA多聚酶的活性,并能够渗入到乙肝病毒的DNA中,进一步抑制病毒的复制。这种作用机制对拉米夫定和泛昔洛韦耐药的HBV病毒株也有很强的抑制作用,证明了阿地福韦的有效性和耐药性。
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