无定形粉末。
口服降糖药。在肠道内竞争性抑制葡萄糖苷酶,可降低多糖及蔗糖分解生成葡萄糖,减少并延缓吸收,因此具有降低饭后高血糖和血浆胰岛素浓度的作用,该品可在肠道内竞争性抑制葡萄糖苷酶,降低多糖及蔗糖分解生成葡萄糖,减少并延缓其吸收,具有降低饭后高血糖和血浆胰岛素浓度的作用。
中文名 | 阿卡波糖 |
英文名 | acarbose |
别名 | 阿卡波糖 阿卡(波)糖 阿卡波糖(标准品) 阿卡波糖,抑葡萄糖苷酶 阿卡波糖ACARBOSE 阿卡波糖 56180-94-0 O-4,6-双脱氧-4[[(1S,4R,5S,6S)4,5,6-三羟基-3-(羟基甲基)-2-环己烯]氨基]-(-D-吡喃葡糖基(1→4)-O-)-D-吡喃葡糖基(1→4)-D-吡喃葡萄糖 O-4,6-双脱氧-4[[(1S,4R,5S,6S)4,5,6-三羟基-3-(羟基甲基)-2-环己烯]氨基]-(-D-吡喃 葡糖基(1→4)-O-)-D-吡喃葡糖基(1→4)-D-吡喃葡萄糖 |
英文别名 | acarbose Glucobay Acarbose Acarbose API Acarbose Hydrate Acarbose (Acarbosum) AMylostatin J, Bay g 5421, alpha-GHI (2R,3R,4R,5S,6R)-5-((2R,3R,4R,5S,6R)-5- O-4,6-Dideoxy-4-[[[1S-(1α,4α,5β,6α)]-4,5,6-trihydroxy-3-(hydroxyMethyl)-2-cyclohexen-1-yl]aMino]-α-D-glucopyranosyl-(1-4)-O-α-D-glucopyranosyl-(1-4)-D-glucose |
CAS | 56180-94-0 |
EINECS | 260-030-7 |
化学式 | C25H43NO18 |
分子量 | 645.61 |
InChI | InChI=1/C25H43NO18/c1-6-11(26-8-2-7(3-27)12(30)15(33)13(8)31)14(32)19(37)24(40-6)43-22-10(5-29)42-25(20(38)17(22)35)44-21-9(4-28)41-23(39)18(36)16(21)34/h2,6,8-39H,3-5H2,1H3 |
InChIKey | XUFXOAAUWZOOIT-JMPDRRIHSA-N |
密度 | 1.4278 (rough estimate) |
熔点 | 165-170°C |
沸点 | 675.05°C (rough estimate) |
比旋光度 | D18 +165° (c = 0.4 in water) |
闪点 | 541.4°C |
水溶性 | Soluble in water. |
蒸汽压 | 0mmHg at 25°C |
溶解度 | 极易溶于水,溶于甲醇,几乎不溶于二氯甲烷。 |
折射率 | 1.6000 (estimate) |
酸度系数 | 12.39±0.20(Predicted) |
存储条件 | 2-8°C |
稳定性 | 吸湿性 |
外观 | 整洁 |
颜色 | White to Off-White |
Merck | 14,18 |
物化性质 | 无定形粉末。[α]D18+165°(C=0.4,水)。 |
MDL号 | MFCD00869592 |
安全术语 | 24/25 - 避免与皮肤和眼睛接触。 |
WGK Germany | 1 |
RTECS | LZ7153000 |
海关编号 | 29400090 |
参考资料 展开查看 | 1. 张燕 余根益 高敏 等. 4种茶的多酚含量、抗氧化性及抑制α-淀粉酶活性的比较[J]. 河南工业大学学报(自然科学版) 2019 40(01):85-89. 2. 唐姗 何忠梅 任珅 尹春梅.不同比例人参皂苷Re与黄连素配伍对2型糖尿病降糖作用的研究[J].上海中医药杂志 2016 50(08):86-89. 3. 宋晓娟 卢晓莹 曾唯雅 等. 凉粉草不同极性部位抗氧化及对α-葡萄糖苷酶抑制作用研究[J]. 医药导报 2020 039(003):286-291. 4. 田童, 王峥涛, 杨颖博. 块根糙苏化学成分及降糖活性研究[J]. 中草药, 2020, v.51;No.671(12):20-27. 5. 王梦雅,赵喆禛,薛娇,胡锦荣,张京生,刘萍.桦褐孔菌纯化多糖体外降血糖活性研究[J].食品工业科技,2020,41(10):316-320+326. 6. 刘文静, 张志旭, 秦丹. 破壁方式对蜂花粉抑制α-葡萄糖苷酶活性的影响[J]. 食品与机械, 2017, 33(008):159-162. 7. 胡永, 李亚男, 李霞,等. 艾纳香中的黄酮类化合物及其抗氧化与α-葡萄糖苷酶抑制活性研究[J]. 天然产物研究与开发, 2018, 30(11):53-58. 8. 徐悦, 张卫明, 马世宏,等. 芫荽水提物的体外抗氧化活性和抑制α-葡萄糖苷酶作用的研究[J]. 中国调味品, 2018. 9. 王笑笑, 王思为, 方月娟,等. 衢枳壳不同组分体外降糖活性研究及4种黄酮组分含量分析[J]. 中国现代应用药学, 2017(10):58-63. 10. 钟英英, 谢勇鹏, 郭莎莎,等. 辣木叶中α-淀粉酶抑制物的提取工艺[J]. 食品工业, 2019, v.40;No.275(08):125-129. 11. 宋昱, 黎玉梅, 史丽颖,等. 金花茶种子对α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用研究[J]. 时珍国医国药, 2019(6). 12. 谭乾开, 李裕琳, 唐小文. 陈皮提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用研究[J]. 云南化工, 2019(5). 13. 包瑞敏, 张智, 杜亚飞,等. 黄精总皂苷提取工艺优化及其对α-淀粉酶及α-葡萄糖苷酶抑制活性[J]. 食品工业科技, 2020(16). 14. 段玉书, 胡永, 杨万霞,等. 黔产青钱柳化学成分及α-葡萄糖苷酶抑制活性研究[J]. 天然产物研究与开发, 2019(6):940-945. 15. 郑丽屏 马燕军 张雨青. 一株桑树内生真菌的鉴定及菌丝多糖对α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用[J]. 蚕业科学 2015 41(06):1062-1066. 16. 辛松林. 川秋葵微粉降血糖活性研究[C]// 第十三届中国西部营养与健康高峰论坛论文集. 2018. 17. 蒋彤,吕新林,李祥溦,李紫阳,杨丹,张子龙,朱晶晶,王智民,刘志高,刘继延.广枣皮果醋和苹果醋的功能成分、抗氧化及抑制α-葡萄糖苷酶活性比较研究[J].中国中药杂志,2020,45(05):1180-1187. 18. 贾亚楠, 逯海朋, 喻艳,等. 桑枝内生菌代谢产物抑制α-葡萄糖苷酶和抗氧化活性研究[J]. 食品与发酵工业, 2017, 43(011):132-139. 19. 陈玉青,严新,陈明军,林娈,杨成凤,李秋哲,刘斌,赵超.淡黑巨藻醇提取物降血糖活性及其对小鼠肠道菌群的影响[J].生物技术通报,2017,33(12):162-169. 20. 丁华杰, 叶云, 安欢,等. 虎杖白藜芦醇的提取及抑制α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶活性的研究[J]. 中国调味品, 2020, v.45;No.492(02):179-184. 21. 王坤, 陈波, 桂略宁,等. 超声辅助提取省沽油多糖工艺的优化及生物活性比较[J]. 食品科技, 2018, 43(10):244-251. 22. 范铭, 向露, 徐文慧,等. 大孔树脂纯化桑葚渣中α-淀粉酶抑制剂的工艺优化及其活性成分研究[J]. 浙江农业学报, 2019, 031(007):1154-1160. 23. 杨文娟, 胡媛, 毛跟年,等. 裂叶荨麻体外降糖活性化学成分[J]. 食品工业科技, 2020, v.41;No.448(08):38-42. 24. 曾桥 韦承伯 夏飞 李祥.响应面法优化超声波辅助提取杜仲叶茯砖茶绿原酸及其体外降血糖抗氧化活性[J].食品与发酵工业 2018 44(09):204-211. 25. 余颖, 樊金玲, 程源斌,等. 甘草酸提取废液α-葡萄糖苷酶抑制剂的筛选与鉴定[J]. 食品科学, 2018, 39(13). 26. 肖敏, 舒佳为, 覃瑞,等. 皱皮木瓜总酚酸分离纯化工艺及生物活性研究[J]. 中国现代中药, 2018. 27. 魏萍, 丁月, 鲁群,等. 蜂胶和杨树胶中黄酮类成分及其抑制α-葡萄糖苷酶活性研究[J]. 华中农业大学学报, 2018, 37(003):92-99. 28. 张建芬,张梦婷,陈虹,杨波.一株桑树内生真菌的分离及胞外多糖活性测定[J].蚕业科学,2020,46(05):605-613. 29. 徐丛玥,林款,熊琪,张琨,茹琴.三种提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用及其复方软胶囊制备工艺[J].现代食品科技,2020,36(10):260-267. 30. 李思维,卫倩倩,宋宵,张珩,焦韵苹.党参多糖的抗氧化及降糖活性研究[J].临床医学研究与实践,2020,5(32):8-11. 31. 郑丽婷,周鸿,刘奕明,林爱华.黄柏碱对α-葡萄糖苷酶的体外抑制作用[J].南京中医药大学学报,2020,36(06):853-858. 32. 张卫,冯松浩,张雨,王晶晶,李健,王洪涛.地肤子提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制效应研究[J].临床研究,2020,28(12):16-18. 33. 蔡如玉. 茄皮中活性成分的提取、含片制备及降血糖作用初步研究[D].河北工程大学,2020. 34. 张加干,唐伟敏,刘哲,陆胜民,夏其乐,周裔彬.杨梅果渣醇提物降糖活性组分筛选及其功能评价[J].中国食品学报,2021,21(02):128-135. 35. 刘荣,李晓东,毕文玥.减压耦合超声法提取桑叶脱氧野尻霉素及降血糖活性研究[J].中南林业科技大学学报,2021,41(01):168-179. 36. 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无定形粉末。
口服降糖药。在肠道内竞争性抑制葡萄糖苷酶,可降低多糖及蔗糖分解生成葡萄糖,减少并延缓吸收,因此具有降低饭后高血糖和血浆胰岛素浓度的作用,该品可在肠道内竞争性抑制葡萄糖苷酶,降低多糖及蔗糖分解生成葡萄糖,减少并延缓其吸收,具有降低饭后高血糖和血浆胰岛素浓度的作用。
本品为 0-4,6-双去氧-4-[[(1S,4R,5S,6S)-4,5,6-三羟基-3-(羟基甲基)环己烯-2-基]氨基;a-D-吡喃葡糖基-(1—4)-0-a-D吡喃葡糖基-(1-4)-D-吡喃葡糖。按无水物计算,含C25H43N018应为 95.0%〜102.0% 。
取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每lml中约含5mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为+168°至+183°。
取本品,加水溶解并制成每lml中含20mg的溶液,依法测定(通则0631),pH值应为5.5〜7.5。
取本品,加水溶解并稀释制成每lml中约含50mg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401),在425mn的波长处测定吸光度,不得过0.15。
取本品适量,精密称定,加水溶解并稀释制成每lml中约含20mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用水稀释至刻度,摇勻,作为对照溶液;取对照溶液适量,用水稀释制成每lml约含10ug的溶液,作为灵敏度溶液。照含量测定项下的色谱条件,取灵敏度溶液10ul注人液相色谱仪,记录色谱图,阿卡波糖峰的信噪比应大于10;精密量取供试品溶液与对照溶液各lOul,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2.5倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,按乘以校正因子的主成分自身对照法计算杂质含量,均应符合表中相应限度规定。含量小于0.05%的杂质峰忽略不计。
取本品,照水分测定法(通则0832第一法1)测定,含水分不得过4.0% 。
取本品l.Og,依法测定(通则0841),遗留残渣不得过0.2% 。
取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(通则0821第二法),含重金属不得过百万分之二十。
照高效液相色谱法(通则0512)测定。
用氨基键合硅胶为填充剂(Welch Ultimate XB-NH2 色谱柱,4.6mmX 250mm,5um或效能相当的色谱柱);以磷酸盐缓冲液(取磷酸二氢钾600mg与无水磷酸氢二钠279mg,加水溶解并稀释至1000ml)-乙腈(25:75)为流动相;流速为每分钟2.Oml ;检测波长为210nm ;柱温35°C。取阿卡波糖约200mg,置10ml量瓶中,加少量水使溶解,加0.1mol/L氢氧化钠溶液1ml,混匀,室温放置1小时,加0. lmol/L盐酸溶液1ml,用水稀释至刻度,摇匀,作为系统适用性溶液,取10u1注入液相色谱仪,记录色谱图,杂质I 峰相对阿卡波糖峰的保留时间约为0.9,杂质I 的峰高(HP,从基线至杂质I峰的最高点)与杂质I和阿卡波糖两峰之间的峰谷(Hv,从基线至两峰之间的最低点)之比(Hp/Hv)不得低于2.0,理论板数按阿卡波糖峰计算不得低于 2000。
取本品适量,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每lml中约含lmg的溶液,作为供试品溶液,精密量取10u1注人液相色谱仪,记录色谱图;另取阿卡波糖对照品适量,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。
降糖药。
密封,凉暗处保存。
本品含阿卡波糖(C25H43N018)应为标示量的95.0%〜105.0% 。
本品为类白色或淡黄色片。
在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
同阿卡波糖。
(l)50mg (2)100mg
密封,凉暗处保存。
本品含阿卡波糖(C25H43N018)应为标示量的95.0%〜105.0% 。
本品内容物为白色或类白色粉末。
在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
同阿卡波糖。
50mg
密封,凉暗处保存。
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