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阿卡波糖

阿卡波糖(acarbose)

CAS: 56180-94-0

化学式: C25H43NO18

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  2. 产品
  3. 原料药
  4. 激素及调节内分泌功能类药
  5. 阿卡波糖
性质

无定形粉末。

用途

口服降糖药通过竞争性抑制葡萄糖苷酶来发挥作用,降低多糖及蔗糖分解生成葡萄糖,从而减少并延缓其吸收。这种机制可以帮助降低饭后高血糖和血浆胰岛素浓度。

中文名 阿卡波糖
英文名 acarbose
别名 阿卡波糖
阿卡(波)糖
阿卡波糖(标准品)
阿卡波糖,抑葡萄糖苷酶
阿卡波糖ACARBOSE
阿卡波糖 56180-94-0
O-4,6-双脱氧-4[[(1S,4R,5S,6S)4,5,6-三羟基-3-(羟基甲基)-2-环己烯]氨基]-(-D-吡喃葡糖基(1→4)-O-)-D-吡喃葡糖基(1→4)-D-吡喃葡萄糖
O-4,6-双脱氧-4[[(1S,4R,5S,6S)4,5,6-三羟基-3-(羟基甲基)-2-环己烯]氨基]-(-D-吡喃 葡糖基(1→4)-O-)-D-吡喃葡糖基(1→4)-D-吡喃葡萄糖
英文别名 acarbose
Glucobay
Acarbose
Acarbose API
Acarbose Hydrate
Acarbose (Acarbosum)
AMylostatin J, Bay g 5421, alpha-GHI
(2R,3R,4R,5S,6R)-5-((2R,3R,4R,5S,6R)-5-
O-4,6-Dideoxy-4-[[[1S-(1α,4α,5β,6α)]-4,5,6-trihydroxy-3-(hydroxyMethyl)-2-cyclohexen-1-yl]aMino]-α-D-glucopyranosyl-(1-4)-O-α-D-glucopyranosyl-(1-4)-D-glucose
CAS 56180-94-0
EINECS 260-030-7
化学式 C25H43NO18
分子量 645.61
InChI InChI=1/C25H43NO18/c1-6-11(26-8-2-7(3-27)12(30)15(33)13(8)31)14(32)19(37)24(40-6)43-22-10(5-29)42-25(20(38)17(22)35)44-21-9(4-28)41-23(39)18(36)16(21)34/h2,6,8-39H,3-5H2,1H3
InChIKey XUFXOAAUWZOOIT-JMPDRRIHSA-N
密度 1.4278 (rough estimate)
熔点 165-170°C
沸点 675.05°C (rough estimate)
比旋光度 D18 +165° (c = 0.4 in water)
闪点 541.4°C
水溶性 Soluble in water.
蒸汽压 0mmHg at 25°C
溶解度 极易溶于水,溶于甲醇,几乎不溶于二氯甲烷。
折射率 1.6000 (estimate)
酸度系数 12.39±0.20(Predicted)
存储条件 2-8°C
稳定性 吸湿性
外观 整洁
颜色 White to Off-White
Merck 14,18
物化性质 无定形粉末。[α]D18+165°(C=0.4,水)。
MDL号 MFCD00869592
安全术语 24/25 - 避免与皮肤和眼睛接触。
WGK Germany 1
RTECS LZ7153000
海关编号 29400090
参考资料
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阿卡波糖 - 性质

可信数据

无定形粉末。

最后更新:2024-01-02 23:10:35

阿卡波糖 - 用途

可信数据

口服降糖药通过竞争性抑制葡萄糖苷酶来发挥作用,降低多糖及蔗糖分解生成葡萄糖,从而减少并延缓其吸收。这种机制可以帮助降低饭后高血糖和血浆胰岛素浓度。

最后更新:2025-08-19 16:24:40

阿卡波糖 - 标准

可信数据

本品为 0-4,6-双去氧-4-[[(1S,4R,5S,6S)-4,5,6-三羟基-3-(羟基甲基)环己烯-2-基]氨基;a-D-吡喃葡糖基-(1—4)-0-a-D吡喃葡糖基-(1-4)-D-吡喃葡糖。按无水物计算,含C25H43N018应为 95.0%〜102.0% 。

最后更新:2024-01-02 23:10:35

阿卡波糖 - 性状

可信数据
  • 本品为白色至淡黄色无定形粉末,无臭。
  • 本品在水中极易溶解,在甲醇中溶解,在乙醇中极微溶解,在丙酮或乙腈中不溶。

比旋度

取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每lml中约含5mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为+168°至+183°。

最后更新:2022-01-01 11:59:45

阿卡波糖 - 鉴别

可信数据
  1. 在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
  2. 本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致(通则0402)。
最后更新:2022-01-01 11:59:45

阿卡波糖 - 检查

可信数据

酸碱度

取本品,加水溶解并制成每lml中含20mg的溶液,依法测定(通则0631),pH值应为5.5〜7.5。


吸光度

取本品,加水溶解并稀释制成每lml中约含50mg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401),在425mn的波长处测定吸光度,不得过0.15。


有关物质

取本品适量,精密称定,加水溶解并稀释制成每lml中约含20mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用水稀释至刻度,摇勻,作为对照溶液;取对照溶液适量,用水稀释制成每lml约含10ug的溶液,作为灵敏度溶液。照含量测定项下的色谱条件,取灵敏度溶液10ul注人液相色谱仪,记录色谱图,阿卡波糖峰的信噪比应大于10;精密量取供试品溶液与对照溶液各lOul,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2.5倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,按乘以校正因子的主成分自身对照法计算杂质含量,均应符合表中相应限度规定。含量小于0.05%的杂质峰忽略不计。


水分

取本品,照水分测定法(通则0832第一法1)测定,含水分不得过4.0% 。


炽灼残渣

取本品l.Og,依法测定(通则0841),遗留残渣不得过0.2% 。


重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(通则0821第二法),含重金属不得过百万分之二十。

最后更新:2022-01-01 11:59:46

阿卡波糖 - 含量测定

可信数据

照高效液相色谱法(通则0512)测定。


色谱条件与系统适用性试验

用氨基键合硅胶为填充剂(Welch Ultimate XB-NH2 色谱柱,4.6mmX 250mm,5um或效能相当的色谱柱);以磷酸盐缓冲液(取磷酸二氢钾600mg与无水磷酸氢二钠279mg,加水溶解并稀释至1000ml)-乙腈(25:75)为流动相;流速为每分钟2.Oml ;检测波长为210nm ;柱温35°C。取阿卡波糖约200mg,置10ml量瓶中,加少量水使溶解,加0.1mol/L氢氧化钠溶液1ml,混匀,室温放置1小时,加0. lmol/L盐酸溶液1ml,用水稀释至刻度,摇匀,作为系统适用性溶液,取10u1注入液相色谱仪,记录色谱图,杂质I 峰相对阿卡波糖峰的保留时间约为0.9,杂质I 的峰高(HP,从基线至杂质I峰的最高点)与杂质I和阿卡波糖两峰之间的峰谷(Hv,从基线至两峰之间的最低点)之比(Hp/Hv)不得低于2.0,理论板数按阿卡波糖峰计算不得低于 2000。


测定法

取本品适量,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每lml中约含lmg的溶液,作为供试品溶液,精密量取10u1注人液相色谱仪,记录色谱图;另取阿卡波糖对照品适量,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。

最后更新:2022-01-01 11:59:46

阿卡波糖 - 类别

可信数据

降糖药。

最后更新:2022-01-01 11:59:47

阿卡波糖 - 贮藏

可信数据

密封,凉暗处保存。

最后更新:2022-01-01 11:59:47

阿卡波糖 - 阿卡波糖片

可信数据

本品含阿卡波糖(C25H43N018)应为标示量的95.0%〜105.0% 。


性状

本品为类白色或淡黄色片。


鉴别

在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。


检査

  • 有关物质 取本品细粉适量(约相当于阿卡波糖500mg),置25ml量瓶中,加水适量,振摇使阿卡波糖溶解,用水稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液作为供试品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用水稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液;取对照溶液适量,用水稀释制成每lml约含阿卡波糖10ug的溶液,作为灵敏度溶液。照含量测定项下的色谱条件,取灵敏度溶液10u1注人液相色谱仪,记录色谱图,阿卡波糖峰高的信噪比应大于10;精密量取供试品溶液和对照溶液各10u1,分别注人液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2.5倍。供试品溶液的色谱图(扣除相对保留时间0.2之前的色谱峰)中如有杂质峰,按乘以校正因子的主成分自身对照法计算杂质含量,均应符合表中相应限度规定。含量小于0.05% 的杂质峰忽略不计。
  • 溶出度 取本品,照溶出度与释放度测定法(通则0931第二法),以水900ml为溶出介质,转速为每分钟75转,依法操作,经30分钟时,取溶液10ml滤过,照含量测定项下的色谱条件(调整流动相比例使主峰出峰时间在5〜10分钟之间),精密童取续滤液30u1,注人液相色谱仪,记录色谱图;另取阿卡波糖对照品适童,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每lml中约含50ug(50mg规格)或100吨(lOOmg规格)的溶液,作为对照品溶液,同法测定。按外标法以峰面积计算出每片的溶出量,限度为标示量的80%,应符合规定。
  • 其他 应符合片剂项下有关的各项规定(通则0101)。

含量测定

  • 照高效液相色谱法(通则0512)测定。
  • 色谱条件与系统适用性试验 用氨基键合硅胶为填充剂(Welch ULtimate XB^NH2 色谱柱,4.6mm X 250mm, 5um或效能相当的色谱柱);以磷酸盐缓冲液(取磷酸二氢钾600mg与无水磷酸氢二钠279mg,加水溶解并稀释至1000ml)-乙膪(25:75)为流动相;流速为每分钟2.Oml;检测波长为210mn;柱温35°C。取阿卡波糖约200mg,置10ml量瓶中,加少量水使溶解,加0.lmol/L氢氧化钠溶液1ml,混匀,室温放置1小时,加0.lmol/L盐酸溶液1ml,用水稀释至刻度,摇匀,作为系统适用性溶液,取10u1注入液相色谱仪,记录色谱图,杂质I 峰相对阿卡波糖峰的保留时间约为0.9 ,杂质I 的峰髙(HP,从基线至杂质I 峰的最高点)与杂质I 和阿卡波糖两峰之间的峰谷(Hv,从基线至两峰之间的最低点)之比(Hp/Hv)不得低于2.0。理论板数按阿卡波糖峰计算不得低于2000。
  • 测定法 取本品20片,精密称定,研细,精密称取细粉适量(约相当于阿卡波糖50mg),置50ml量瓶中,加水适量,超声使阿卡波糖溶解,用水稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液作为供试品溶液,精密量取10ul注入液相色谱仪,记录色谱图;另取阿卡波糖对照品适量,精密称定,加水溶解并定童稀释制成每lml中约含lmg的溶液,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。

类别

同阿卡波糖。


规格

(l)50mg (2)100mg


贮藏

密封,凉暗处保存。

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阿卡波糖 - 阿卡波糖胶囊

可信数据

本品含阿卡波糖(C25H43N018)应为标示量的95.0%〜105.0% 。


性状

本品内容物为白色或类白色粉末。


鉴别

在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。


检査

  • 有关物质 取本品内容物适量(约相当于阿卡波糖500mg),置25ml量瓶中,加水适量,振摇使阿卡波糖溶解,用水稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液作为供试品溶液;精密量取lml,置100ml量瓶中,用水稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液;取对照溶液适量,用水稀释制成每lml约含阿卡波糖10ug的溶液,作为灵敏度溶液。照含量测定项下的色谱条件,取灵敏度溶液10u1注人液相色谱仪,记录色谱图,阿卡波糖峰髙的信噪比应大于10;精密量取供试品溶液和对照溶液各l0ul,分别注人液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2.5倍。供试品溶液的色谱图(扣除相对保留时间0.2之前的色谱峰)中如有杂质峰,按乘以校正因子的主成分自身对照法计算杂质含量,均应符合表中相应限度规定。含量小于0.05%的杂质峰忽略不计。
  • 溶出度 取本品,照溶出度与释放度测定法(通则0931第一法),以水900ml为溶出介质,转速为每分钟50转,依法操作,经30分钟时,取溶液10ml滤过,照含量测定项下的色谱条件(调整流动相比例使主峰出峰时间在5〜10分钟之间)测定,精密量取续滤液30u1,注人液相色谱仪,记录色谱图;另取阿卡波糖对照品适量,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每lml中约含50ug的溶液,作为对照品溶液,同法测定。按外标法以峰面积计算出每粒的溶出量,限度为标示量的80%,应符合规定。
  • 水分 取本品内容物,照水分测定法(通则0832第一法1)测定,含水分不得过12.0% 。
  • 其他 应符合胶嚢剂项下有关的各项规定(通则0103)。

含量测定

  • 照高效液相色谱法(通则0512)测定。
  • 色谱条件与系统适用性试验 用氨基键合硅胶为填充剂(Welch Ultimate XB-NH2 色谱柱,4.6mm X 250mm, 5um或效能相当的色谱柱h 以磷酸盐缓冲液(取磷酸二氢钾600mg与无水磷酸氢二钠279mg,加水溶解并稀释至1000ml)-乙腈(25:75)为流动相;流速为每分钟2.Oml;检测波长为210nm;柱温35°C。取阿卡波糖约200mg,置10ml量瓶中,加少量水使溶解,加0.lmol/L氢氧化钠溶液1ml,混匀,室温放置1小时,加O.lmol/L盐酸溶液lml ,用水稀释至刻度,摇勻,作为系统适用性溶液,取10u1注人液相色谱仪,记录色谱图,杂质I 相对阿卡波糖峰的保留时间约为0.9,杂质I 的峰高(Hp,从基线至杂质I 峰的最髙点)与杂质I 和阿卡波糖两峰之间的峰谷(Hv,从基线至两峰之间的最低点)之比(Hp/Hv)不得低于2.0。理论板数按阿卡波糖峰计算不得低于2000。
  • 测定法 取装量差异下内容物适量,混合均匀,精密称取适量(约相当于阿卡波糖50mg),置量瓶中,加水适量,超声使阿卡波糖溶解,用水稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液作为供试品溶液,精密量取10u1注人液相色谱仪,记录色谱图;另取阿卡波糖对照品适量,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每lml中约含lmg的溶液,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。

类别

同阿卡波糖。


规格

50mg


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密封,凉暗处保存。

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阿卡波糖
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产地: 上海
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规格: A914635
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库存: 现货
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