西地尼布
西地尼布(Cediranib)
CAS: 288383-20-0
化学式: C25H27FN4O3
| 中文名 | 西地尼布 |
| 英文名 | Cediranib |
| 别名 | 西地尼布 西地尼布杂质 化合物CEDIRANIB VEGFR2抑制剂(CEDIRANIB) 4-(4-氟-2-甲基吲哚-5-基氧基)-6-甲氧基-7-[3-(吡咯烷-1-基)丙氧基]喹唑啉 4-((4-甲基-1H-吲哚-5-基)氧基)-6-甲氧基-7-(3-(吡咯烷-1-基)丙氧基)喹唑啉 |
| 英文别名 | AZD2171 Recentin Cediranib Cadiranib Cediranib R Cediranib(AZD2171) Cadiranib (AZD2171) 4-(4-Fluoro-2-methylindol-5-yloxy)-6-methoxy-7-[3-(pyrrolidin-1-yl)propoxy]quinazoline 4-[(4-fluoro-2-methyl-1H-indol-5-yl)oxy]-6-methoxy-7-(3-pyrrolidin-1-ylpropoxy)quinazoline |
| CAS | 288383-20-0 |
| EINECS | 670-946-2 |
| 化学式 | C25H27FN4O3 |
| 分子量 | 450.51 |
| InChI | InChI=1/C25H27FN4O3/c1-16-12-17-19(29-16)6-7-21(24(17)26)33-25-18-13-22(31-2)23(14-20(18)27-15-28-25)32-11-5-10-30-8-3-4-9-30/h6-7,12-15,29H,3-5,8-11H2,1-2H3 |
| 密度 | 1.285 |
| 熔点 | 135-138°C |
| 沸点 | 626.6±55.0 °C(Predicted) |
| 闪点 | 332.73°C |
| 蒸汽压 | 0mmHg at 25°C |
| 溶解度 | 丙酮 (微溶) 、DMSO (微溶) 、甲醇 (微溶) |
| 折射率 | 1.642 |
| 酸度系数 | 16.14±0.30(Predicted) |
| 存储条件 | Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C |
| 外观 | 固体 |
| 颜色 | White to Off-White |
| 体外研究 | Cediranib抑制bFGF和EGF时IC50分别为0.5和0.11 μM。在MG63细胞系中，Cediranib抑制PDGF-AA，IC50为0.04 μM。Cediranib抑制 Flt-1相关激酶，IC50为5 nM，Cediranib抑制VEGF-C和VEGF-D受体Flt-4，IC50小于3 nM。此外，cediranib抑制c-Kit和PDGFR-β酪氨酸激酶，IC50分别为2和5 nM。在体外，微摩尔浓度cediranib可直接抑制肿瘤细胞增殖。次纳摩尔浓度Cediranib阻断细管产生，且抑制体内VEGF诱导的血管生成。 |
| 体内研究 | Cediranib造成骨骼过度生长，阻止卵巢中黄体的产生，依赖于血管生成的生理程序被抑制。Cediranib非常有效作用于人类移植瘤模型，存在剂量依赖性。此外，cediranib导致人类肺癌移植瘤血管衰退。 |
西地尼布 - 介绍
Cediranib (AZD2171)是一种高效的VEGFR(KDR)抑制剂，IC50为<1 nM，同时也抑制Flt1/4，IC50为5 nM/≤3 nM，此外对c-Kit和PDGFRβ也具有相似的抑制活性，对VEGFR的选择性比PDGFR-α， CSF-1R和Flt3分别高36倍， 110倍 和1000倍以上。Phase 3。
最后更新：2022-10-16 17:24:17
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