沙格列汀单水化合物
沙格列汀单水化合物(Saxagliptin monohydrate)
CAS: 945667-22-1
化学式: C18H27N3O3
| 中文名 | 沙格列汀单水化合物 |
| 英文名 | Saxagliptin monohydrate |
| 别名 | 萨格列汀 沙格列汀水合物 沙格列汀一水物 沙格列汀单水合物 沙格列汀一水合物 沙格列汀单水化合物 沙格列汀- 水化合物 沙格列汀一水合物(沙克列汀) |
| 英文别名 | CS-1180 BMS477118 hydrate BMS 477118 hydrate Saxagliptin hydrate Saxagliptin monohydrate Saxagliptin hydrate Unii-9gb927lajw (1S,3S,5S)-2-[(2S)-2-Amino-2-(3-hydroxytricyclo[3.3.1.13,7]dec-1-yl)acetyl]-2-azabicyclo[3.1.0]hexane-3-carbonitrile hydrate (1s,3s,5s)-2-((2s)-2-amino-2-(3-hydroxytricyclo(3.3.1.13,7)dec-1-yl)acetyl)-2-azabicyclo(3.1.0)hexane-3-carbonitrile hydrate Saxagliptin hydrate (1S,3S,5S)-2-[(2S)-2-Amino-2-(3-hydroxytricyclo[3.3.1.1(3,7)]dec-1-yl)acetyl]-2-azabicyclo[3.1.0]hexane-3-carbonitrile hydrate |
| CAS | 945667-22-1 |
| EINECS | 641-082-3 |
| 化学式 | C18H27N3O3 |
| 分子量 | 333.43 |
| InChI | InChI:1S/C18H25N3O2.H2O/c19-8-13-2-12-3-14(12)21(13)16(22)15(20)17-4-10-1-11(5-17)7-18(23,6-10)9-17;/h10-15,23H,1-7,9,20H2;1H2 |
| 熔点 | 106-108°C |
| 溶解度 | DMSO (微溶)，甲醇 (微溶) |
| 存储条件 | -20°C Freezer |
| 外观 | 固体 |
| 颜色 | White to Off-White |
| 体外研究 | 在体外实验中，saxagliptin抑制MSC和MC3T3E1前成骨细胞中FBS、insulin、IGF-1所诱导的ERK磷酸化和细胞增殖。在没有生长因子的情况下，saxagliptin对ERK激活或细胞增殖没有影响。在MSC和MC3T3E1细胞中，在FBS存在的情况下，saxagliptin抑制Runx2和osteocalcin的表达、I型胶原的生成以及矿化，增加PPAR-gamma的表达。 |
| 体内研究 | Saxagliptin在2型糖尿病动物模型中，通过增加NO利用率、提高抗氧化状态，对动脉管壁有直接的有益作用。Saxagliptin通过废除NAD(P)H氧化酶驱动的eNOS解偶联以及减少COX-1衍生的血管收缩剂活性（血管收缩剂下调血栓素前列腺素受体的表达的活性），逆转血管肥厚性重塑并改善db/db小鼠中小血管的NO可用性。Saxagliptin抑制DPP-4，还可以改善餐后和禁食状态下胰岛β细胞的功能、降低餐后胰高血糖素的浓度。 |
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