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吉非罗齐

吉非罗齐(gemfibrozil)

CAS: 25812-30-0

化学式: C15H22O3

  1. 主页
  2. 产品
  3. 原料药
  4. 分子砌块
  5. 吉非罗齐
性质

白色结晶性粉末,无臭,无味。熔点61~63℃。极易溶于氯仿,易溶于甲醇、乙醇、丙酮或己烷,不溶于水;易溶于氢氧化钠溶液。bpo. 02

制法

吉非罗齐的合成方法有以下两种:
1. 通过将异丁酸、氧化镁和甲苯混合搅拌,加热回流,得到含有异丁酸镁的浓缩溶液,然后加入二异丙胺的四氢呋喃溶液,再加入正丁基锂的戊烷溶液,控制适当条件,将制得的3-(2,5-二甲基苯氧基)丙基溴加入搅拌反应,得到吉非罗齐;
2. 通过将异丁酸异丁酯和1-氯-3-溴丙烷反应生成5-氯-2,2-二甲基戊酸异丁酯,再与2,5-二甲基苯酚反应,水解即得吉非罗齐;

用途

1982年在美国首次上市的氯贝丁酸衍生物类血脂调节剂,能显著地降低血中甘油三酯和胆固醇含量,且显著升高高密度脂蛋白(HDL)。该药物主要用于高脂血症患者,尤其是严重Ⅳ型或V型高脂蛋白血症、冠心病危险性大而饮食控制无效者。对于Ⅱb型高脂蛋白血症、冠心病危险性大而饮食控制无效者,也适用该药物。

安全性

小鼠,大鼠经口LDso (mg]kg): 3162,4786。

中文名 吉非罗齐
英文名 gemfibrozil
别名 诺衡
苯氧戊酸
吉非贝齐
吉非罗奇
吉非罗齐
吉非罗齐(标准品)
吉非罗齐溶液, 100PPM
2,2-二甲基-5-(2,5-二甲基苯氧基)戊酸
英文别名 Gemd
Lopid
Gem-S
Hidil
Gozid
Jezil
Lipur
Pilder
Lipira
Ausgem
CI 719
CI-719
Brozil
Clearol
Bolutol
Lipazil
Polyxit
Micolip
Litarek
Innogen
Regulip
Reducel
Gemnpid
Low-Lip
Sinelip
Tentroc
Lipizyl
Elmogan
Fetinor
Lipigem
Ipolipid
Fibrocit
Trialmin
Fibratol
Gemlipid
Normolip
Decrelip
Taborcil
Lifibron
Progemzal
Synbrozil
Gemfibril
Lanaterom
Hipolixan
Cholespid
HSDB 7735
CCRIS 318
Renabrazin
gemfibrozil
Gemfibrozil
BRN 1881200
GEMFIBROZIL
Gevilon Uno
Gemfibromax
Gemfibrozilo
Gemfibrozilum
WL-Gemfibrozil
Apo-Gemfibrozil
UNII-Q8X02027X3
Gemcitabine intermediates
Gemfibrozilum [INN-Latin]
Gemfibrozilo [INN-Spanish]
2,2-Dimethyl-5-(2,5-xylyloxy)valeric acid
2,2-DIMETHYL-5-(2,5-XYLYLOXY) VALERIC ACID
2,2-Dimethyl-5-(2,5-xylyloxy)valeriansaeure
Valeric acid, 2,2-dimethyl-5-(2,5-xylyloxy)-
2,2-Dimethyl-5-(2,5-dimethylphenoxy)valeriansaeure
5-(2,5-Dimethylphenoxy)-2,2-dimethylpentanoic acid
2,2-DIMETHYL-5-[2,5-DIMETHYL-PHENOXY]PENTANOIC ACID
5-(2,5-DIMETHYL-PHENOXY)-2,2-DIMETHYL-PENTANOIC ACID
Pentanoic acid, 5-(2,5-dimethylphenoxy)-2,2-dimethyl-
PENTANOIC ACID, 5-(2,5-DIMETHYLPHENOXY)-2,2-DIMETHYL-
5-(2,5-DIMETHYLPHYLPHENOXY)-2,2-DIMETHYLPENTANOIC ACID
5-(2,5-Dimethylphenoxy)-2,2-dimethylpentanoic Acid, CI-719, Decrelip, Genlip, Gevilon, Lipozid, Lpur, Lopid
CAS 25812-30-0
EINECS 247-280-2
化学式 C15H22O3
分子量 250.33
InChI InChI=1/C15H22O3/c1-11-6-7-12(2)13(10-11)18-9-5-8-15(3,4)14(16)17/h6-7,10H,5,8-9H2,1-4H3,(H,16,17)
密度 1.1109 (rough estimate)
熔点 61-63°C
沸点 158-159 C
闪点 141.6°C
水溶性 >0.5g/L(temperature not stated)
蒸汽压 6.13E-07mmHg at 25°C
溶解度 几乎不溶于水,极易溶于二氯甲烷,易溶于无水乙醇和甲醇。
折射率 1.5020 (estimate)
酸度系数 4.75±0.45(Predicted)
存储条件 2-8°C
外观 粉末
颜色 White to Off-White
Merck 14,4388
物化性质 从己烷结晶,熔点61-63℃,沸点158~159℃/2.67Pa。急性毒性LD50小鼠,大鼠(mg/kg):3162,4786口服。
MDL号 MFCD00079335
危险品标志 Xn - 有害物品
有害物品
Xi - 刺激性物品
刺激性物品
风险术语 R22 - 吞食有害。
R63 - 可能有对胎儿造成伤害的危险。
R62 - 有损害生育能力的危险。
R46 - 可能引起遗传性基因损害。
R36/38 - 刺激眼睛和皮肤。
R21 - 与皮肤接触有害。
安全术语 S36 - 穿戴适当的防护服。
S53 - 避免接触,使用前须获得特别指示说明。
S36/37 - 穿戴适当的防护服和手套。
S26 - 不慎与眼睛接触后,请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。
S25 - 避免眼睛接触。
WGK Germany 3
RTECS YV7120000
海关编号 2918992090
Hazard Class IRRITANT
上游原料 无水硫酸镁 氢化钠 二甲基亚砜 氧化镁 异丁酸 溴丙烷

吉非罗齐 - 性质

可信数据

白色结晶性粉末,无臭,无味。熔点61~63℃。极易溶于氯仿,易溶于甲醇、乙醇、丙酮或己烷,不溶于水;易溶于氢氧化钠溶液。bpo. 02

最后更新:2025-06-10 22:55:16

吉非罗齐 - 制法

可信数据

吉非罗齐的合成方法有以下两种:
1. 通过将异丁酸、氧化镁和甲苯混合搅拌,加热回流,得到含有异丁酸镁的浓缩溶液,然后加入二异丙胺的四氢呋喃溶液,再加入正丁基锂的戊烷溶液,控制适当条件,将制得的3-(2,5-二甲基苯氧基)丙基溴加入搅拌反应,得到吉非罗齐;
2. 通过将异丁酸异丁酯和1-氯-3-溴丙烷反应生成5-氯-2,2-二甲基戊酸异丁酯,再与2,5-二甲基苯酚反应,水解即得吉非罗齐;

最后更新:2025-06-10 22:55:16

吉非罗齐 - 标准

可信数据

本品为2,2-二甲基-5-(2,5-二甲苯基氧基)-戊酸。按无水物计算,含C15H2203 应为98.0 %〜102.0% 。

最后更新:2024-01-02 23:10:35

吉非罗齐 - 性状

可信数据
  • 本品为白色结晶性粉末;无臭。
  • 本品在三氯甲烷中极易溶解,在甲醇、乙醇、丙阑或己烷中易溶,在水中不溶;在氢氧化钠试液中易溶。

熔点

本品的熔点(通则0612)为58〜61 °C。

最后更新:2022-01-01 11:43:22

吉非罗齐 - 用途

可信数据

1982年在美国首次上市的氯贝丁酸衍生物类血脂调节剂,能显著地降低血中甘油三酯和胆固醇含量,且显著升高高密度脂蛋白(HDL)。该药物主要用于高脂血症患者,尤其是严重Ⅳ型或V型高脂蛋白血症、冠心病危险性大而饮食控制无效者。对于Ⅱb型高脂蛋白血症、冠心病危险性大而饮食控制无效者,也适用该药物。

最后更新:2025-08-19 16:24:40

吉非罗齐 - 鉴别

可信数据
  1. 取本品约50mg,加乙醇3ml,溶解后,取溶液5滴,加2% 碘化钾溶液与4% 碘酸钾溶液各2滴,置水浴中加热1分钟,冷却,加淀粉指示液2滴,即显蓝色。
  2. 在含量测定项下的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
  3. 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集601图)一致。
最后更新:2022-01-01 11:43:23

吉非罗齐 - 安全性

可信数据

小鼠,大鼠经口LDso (mg]kg): 3162,4786。

最后更新:2022-01-01 09:10:56

吉非罗齐 - 检查

可信数据

有关物质

取本品,加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,用流动相定量稀释制成每1ml中约含20ug的溶液,作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件,精密量取供试品溶液与对照溶液各10ul,分别注人液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液的主峰面积(0.2%) ,各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的5倍(1.0% ) 。


残留溶剂

取本品约0.2g,精密称定,置20ml顶空瓶中,精密加人二甲基亚砜5ml振摇使溶解,密封,作为供试品溶液;另分别取甲酸乙酯、正己烷、四氢呋喃、甲基环己烷与甲苯适量,精密称定,用二甲基亚砜定量稀释制成每1ml中各约含200ug、11.6ug、28.8ug、47.2ug和35.5ug 的混合溶液,精密量取5ml,置20ml顶空瓶中,密封,作为对照品溶液。照残留溶剂测定法(通则0861第二法)试验。以100% 二甲基聚硅氧烷(或极性相近)为固定液;起始温度为40°C,维持7分钟,以每分钟15°C的速率升温至200°C,维持5分钟;进样口温度为200°C ;检测器温度为250°C ;顶空瓶平衡温度为80°C,平衡时间为30分钟。取对照品溶液顶空进样,各成分峰之间的分离度均应符合要求。再取供试品溶液与对照品溶液分别顶空进样,记录色谱图。按外标法以峰面积计算,甲酸乙酯、正己烷、四氢呋喃、甲基环己烷与甲苯的残留量均应符合规定。


水分

取本品,照水分测定法(通则0832第一法1)测定,含水分不得过0.25% 。


炽灼残渣

取本品l.Og,依法检査(通则0841),遗留残渣不得过0.1% 。


重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(通则0821第二法),含重金属不得过百万分之二十。

最后更新:2022-01-01 11:43:24

吉非罗齐 - 含量测定

可信数据

照高效液相色谱法(通则0512)測定。


色谱条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以甲醇-水-冰醋酸(75:24:1)为流动相;检测波长为276nm。取吉非罗齐对照品与2,5-二甲基苯酚(杂质I)适量,加流动相溶解并稀释制成每lml中分别约含0.2mg和0.05mg的溶液,取10u1,注入液相色谱仪,吉非罗齐峰与杂质I峰的分离度应符合要求,理论板数按吉非罗齐峰计算不低于1500。


测定法

取本品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每lml中约含0.2mg 的溶液,作为供试品溶液,精密量取10u1,注入液相色谱仪,记录色谱图。另取吉非罗齐对照品,精密称定,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。

最后更新:2022-01-01 11:43:24

吉非罗齐 - 类别

可信数据

降血脂药。

最后更新:2022-01-01 11:43:25

吉非罗齐 - 贮藏

可信数据

密封保存。

最后更新:2022-01-01 11:43:25

吉非罗齐 - 吉非罗齐胶囊

可信数据

本品含吉非罗齐(C15H2203) 应为标示量的90.0% 〜110.0% 。


性状

本品内容物为白色粉末。


鉴别

  1. 取本品内容物适量(约相当于吉非罗齐60mg),加乙醇3ml使吉非罗齐溶解,滤过,照吉非罗齐项下的鉴别(1)项试验,显相同的反应。
  2. 在含量测定项下的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
  3. 取本品内容物适量(约相当于吉非罗齐lOOmg),加0.lmol/L氢氧化钠溶液10ml使吉非罗齐溶解,滤过,滤液置离心管中,用稀硫酸酸化,使沉淀析出,离心,弃去上清液,沉淀用少量水分次洗涤,减压滤过,置硅胶干燥器中干燥12小时。红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集601图)一致。

检査

  • 溶出度 取本品,照溶出度与释放度测定法(通则0931第二法),以磷酸盐缓冲液(pH7.5) (取磷酸二氢钾27.22g与氢氧化钠5.52g,加水溶解成1000ml,调节pH值至7.5,摇匀)900ml为溶出介质,转速为每分钟50转,依法操作,经45分钟时,取溶液滤过,精密量取续滤液适量,用lmol/L氧氧化钠溶液定量稀释制成每lml中约含吉非罗齐70ug的溶液,作为供试品溶液;另取吉非罗齐对照品适量,精密称定,加lmol/L氢氧化钠溶液溶解并定量稀释制成每lml中含70Mg 的溶液,作为对照品溶液。取上述两种溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401),在276nm的波长处分别测定吸光度,计算每粒的溶出量。限度为标示量的80% ,应符合规定。
  • 其他 应符合胶囊剂项下有关的各项规定(通则0103)。

含量测定

取装量差异项下的内容物,混匀,精密称取适量(约相当于吉非罗齐50mg),置50ml量瓶中,加吉非罗齐含量测定项下的流动相适量,振摇使吉非罗齐溶解,并用流动相稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液5ml,置25ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇勻,作为供试品溶液,照吉非罗齐含量测定项下的方法测定,即得。


类别

同吉非罗齐。


规格

(1)0.15g (2)0.3g


贮藏

密封,在阴凉干燥处保存。

最后更新:2022-01-01 11:43:26
吉非罗齐
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上海吉至生化科技有限公司
现货供应
产品名: 5-(2,5-二甲苯氧基)-2,2-二甲基戊酸 去供应商网站查看 询盘
CAS: 25812-30-0
产地: 中国上海
包装: 500g,5g,100g,25g
价格: 面议、电联、微信、QQ
库存: 现货
电话: 400-900-4166
手机: 18017137653
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产品描述: 中文名称:5-(2,5-二甲苯氧基)-2,2-二甲基戊酸 ,英文名称:Gemfibrozil,CAS:25812-30-0 ,包装:500g,5g,100g,2 更多
MedChemExpress
提供多种规格现货供应
产品名: Gemfibrozil 去供应商网站查看 询盘
CAS: 25812-30-0
产地: 美国
包装: 10 mg;25 mg;50 mg;100 mg
规格: HY-B0258R
库存: 现货,货期:1-2天
电话: 021-38924433; 021-58955995
手机: 18019480960
电子邮件: sales@medchemexpress.cn
产品描述: 产品覆盖:8万多种抑制剂,11000+靶点蛋白,数百款试剂盒,200+生物活性化合物库,天然产物,抗体等. 纯度: 99.90%
合肥天健化工有限公司
产品名: 吉非罗齐 询盘
CAS: 25812-30-0
产地: 安徽
电话: 0086-551-65418679
手机: 15856988503
电子邮件: sales@tnjchem.com
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上海源叶生物科技有限公司
提供多种规格现货供应
产品名: 2,2-二甲基-5-(2,5-二甲基苯氧基)戊酸 去供应商网站查看 询盘
CAS: 25812-30-0
产地: 上海
规格: HPLC≥98%
价格: 250mg 500
库存: 现货
电话: 18301782025
手机: 18301782025
电子邮件: 3008007403@qq.com
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产品描述: 2,2-二甲基-5-(2,5-二甲基苯氧基)戊酸 HPLC≥98% 源叶 货号:B65789
吉非罗齐的上游原料
无水硫酸镁 氢化钠 二甲基亚砜 正戊烷 矿物油 1,3-二溴丙烷 苯扎溴铵 2,5-二甲基苯酚 氯苯胺酸镧
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吉非罗齐 Hastings Light Fast Violet IRS 145-48-2 1302-82-5 18362-36-2 Nsc73711 Tris(pentafluorophenyl)boron 二氧化碲
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