医药级WZ4002_化工百科

中文名	N-[3-[[5-氯-2-[[2-甲氧基-4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]氧基]苯基]-2-丙烯酰胺
英文名	N-{3-[(5-Chloro-2-{[2-methoxy-4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino}-4-pyrimidinyl)oxy]phenyl}acrylamide
别名	化合物WZ4002 医药级WZ4002 WZ4002(溴化氢盐) EGFR抑制剂(WZ4002) WZ4002(表皮生长因子受体抑制剂) N-(3-((5-氯-2-((2-甲氧基-4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)胺)嘧啶-4-基)氧)苯基)丙烯酰胺 N-[3-[[5-氯-2-[[2-甲氧基-4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]氧基]苯基]-2-丙烯酰胺 WZ4002(N-[3-[[5-氯-2-[[2-甲氧基-4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]氧基]苯基]-2-丙烯酰胺)
英文别名	CS-166 WZ4002 WZ4002(HBr) N-(3-(5-chloro-2-(2-methoxy-4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenylamino)pyrimidin-4-yloxy)phenyl)acrylamide N-{3-[(5-Chloro-2-{[2-Methoxy-4-(4-Methyl-1-piperazinyl)phenyl]aMino}-4-pyriMidinyl)oxy]phenyl}acrylaMide N-{3-[(5-Chloro-2-{[2-methoxy-4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino}-4-pyrimidinyl)oxy]phenyl}acrylamide N-[3-[[5-Chloro-2-[[2-methoxy-4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]oxy]phenyl]-2-propenamide N-[3-[[5-Chloro-2-[[2-methoxy-4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]oxy]phenyl]-2-propenamide WZ 4002 WZ 4002 N-[3-[[5-Chloro-2-[[2-methoxy-4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]oxy]phenyl]-2-propenamide
CAS	1213269-23-8
EINECS	206-141-6
化学式	C25H27ClN6O3
分子量	494.97
InChI	InChI=1S/C25H27ClN6O3/c1-4-23(33)28-17-6-5-7-19(14-17)35-24-20(26)16-27-25(30-24)29-21-9-8-18(15-22(21)34-3)32-12-10-31(2)11-13-32/h4-9,14-16H,1,10-13H2,2-3H3,(H,28,33)(H,27,29,30)
密度	1.314
溶解度	在25 °C下溶于DMSO (13 mg/ml)，在25 °C下溶于水 (<1 mg/ml) 和乙醇 (<1 mg/ml)
酸度系数	12.78±0.70(Predicted)
存储条件	-20℃
外观	白色至米黄色粉末
MDL号	MFCD16621244
体外研究	WZ4002也抑制其他EGFR基因型，如作用于E746_A750和E746_A750/T790M时IC50分别为2和6 nM。WZ4002作用于野生型EGFR时IC50为32 nM。WZ4002作用于非小细胞肺癌（NSCLC）细胞时抑制EGFR, AKT和ERK1/2的磷酸化作用。WZ4002作用于表达不同EGFRT790M突变等位基因的NIH-3T3细胞时抑制EGFR的磷酸化作用。测定激酶的解离常数，WZ4002作用下的实验组比DMSO作用下的对照组高95%。WZ4002由于在C2苯胺取代时获得一个正甲氧基团，因而作用于EGFR比WZ3146效果更高。与喹唑啉类抑制剂相比，WZ4002作用于野生型EGFR磷酸化作用的效果要低100倍。WZ4002抑制重组L858R/T790M蛋白EGFR激酶活性的效果比抑制野生型EGFR高很多，而HKI-272和Gefitinib的抑制效果刚好与WZ4002相反。此外,抗Src TKI的H1975细胞和HCC827细胞的EGFR的磷酸化完全被第三代EGFR TKI, WZ4002抑制。
体内研究	处理含有T790M突变鼠模型2周，用于研究WZ4002的功效，发现与对照组相比WZ4002处理导致明显的肿瘤退化。用低剂量WZ4002,和高剂量WZ4002处理，导致平均摄取分别下降26%和36%。

医药级WZ4002 - 介绍

WZ4002是一种新型的，突变选择性的EGFR抑制剂，作用于EGFR(L858R)/(T790M)时IC50为2 nM/8 nM；对ERBB2磷酸化(T798I)没有抑制作用。

最后更新：2022-10-16 17:12:46

医药级WZ4002 - 简介

N-[3-[[5-氯-2-[[2-甲氧基-4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]氧基]苯基]-2-丙烯酰胺是一种化学物质，也被称为CRA-013783。

性质：
N-[3-[[5-氯-2-[[2-甲氧基-4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]氧基]苯基]-2-丙烯酰胺是一种白色固体。它的溶解度较低。

用途：它可能具有抗病毒、抗肿瘤和抗菌等活性，可以作为新药开发的候选化合物。它还可以用于合成其他有机化合物。

制法：
N-[3-[[5-氯-2-[[2-甲氧基-4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]氧基]苯基]-2-丙烯酰胺的制备方法相对复杂，一般需要涉及多步有机合成反应。具体的制备方法可能因研究目的和条件而异。

安全信息：
N-[3-[[5-氯-2-[[2-甲氧基-4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]氧基]苯基]-2-丙烯酰胺的安全性信息尚未完全确定，在使用和操作时需要小心。对于该物质的毒性和安全性，请参考相关的安全数据表（Safety Data Sheet，SDS）或从可靠的化学数据库获取相关信息，并遵循正确的实验室安全操作规程。使用该化合物时，务必配备好适当的个人防护装备，并遵循相关法规和指南。

最后更新：2024-04-09 20:49:11

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