依匹哌唑
依匹哌唑(Brexpiprazole)
CAS: 913611-97-9
化学式: C25H27N3O2S
| 中文名 | 依匹哌唑 |
| 英文名 | Brexpiprazole |
| 别名 | 依匹咗派 依匹哌唑 布瑞哌唑 依匹唑派 依匹唑哌 布瑞哌唑|依匹哌唑 依匹唑派杂质A-D 依匹哌唑杂质对照品 7-[4-(4-苯并[B]噻吩-4-基-1-哌嗪)丁氧基]-2(1H)-喹啉酮 |
| 英文别名 | CS-1678 OPC34712 OPC 34712 OPC34712 OPC-34712 OPC-34712 Brexpiprazole Brexpiprazoleimpuritya Brexpiprazole(OPC34712) Brexpiprazole impurity a 7-{4-[4-(1-Benzothiophen-4-yl)piperazin-1-yl]butoxy}quinolin-2(1H)-one 7-(4-(4-(Benzo[b]thiophen-4-yl)piperazin-1-yl)butoxy)quinolin-2(1H)-one |
| CAS | 913611-97-9 |
| EINECS | 811-628-7 |
| 化学式 | C25H27N3O2S |
| 分子量 | 433.57 |
| 密度 | 1.245±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 熔点 | 179 - 181oC |
| 沸点 | 675.2±55.0 °C(Predicted) |
| 溶解度 | 二氯甲烷 (微溶) 、氯仿 (微溶) 、甲醇 (微溶) |
| 酸度系数 | 11.22±0.70(Predicted) |
| 存储条件 | Refrigerator |
| 外观 | 固体 |
| 颜色 | White to Off-White |
| 物化性质 | 生物活性 Brexpiprazole(OPC-34712)是一种新型的多巴胺受体D2和5-羟色胺1A受体的部分激动剂，同时也是5-羟色胺2A受体和去甲肾上腺素alpha1B、alpha2C受体的拮抗剂。其对D2L,5-HT1A,5-HT2A,α1B受体和α2C受体的Ki值分别为0.3,0.12,0.47,0.17和0.59nM。 |
| 体外研究 | Brexpiprazole是一种有效的人5-羟色胺 5-HT1A(Ki=0.12 nM)和多巴胺受体D2L(Ki=0.3 nM)的部分激活剂。还是5-HT2A受体的拮抗剂(Ki=0.47 nM)。它对人去甲肾上腺素受体α1B(Ki=0.17 nM)和α2C(Ki=0.59 nM)也有拮抗活性。此外，Brexpiprazole对人D3、5-HT2B、5-HT7、α1A和α1D肾上腺素能受体具有中等亲和力。在PC12细胞中，它能增强NGF引起的神经突增生、增强fluoxetine对神经突增生的作用。 |
| 体内研究 | Brexpiprazole在小鼠中通过5-HT1A受体，可改善由PCP-191引起的认知障碍。 |
| 上游原料 | 4-氨基苯并噻吩 (1-Benzothiophen-4-yl)boronic acid 4-溴苯并噻唑 |
依匹哌唑 - 5-羟色胺-多巴胺受体部分激动剂依匹哌唑的药理作用与临床评价
来自 维普网
作者：
摘要：
依匹哌唑是一种新型的,主要作用于多巴胺D2受体的部分激动剂,除此之外,还具备5-HT1A部分受体激动作用,α1-肾上腺受体拮抗作用和5-HT2A部分受体拮抗作用,主要用于精神分裂症和重度抑郁症(MDD)的辅助治疗.本品最常见的不良反应为静坐不能,体重增加和焦虑等.本文通过对依匹哌唑进行文献检索,对其药理作用,药动学,临床评价,安全性,用法用量和药物相互作用进行综述.
关键词：
依匹哌唑 精神分裂症 重度抑郁症 5-羟色胺-多巴胺受体部分激动剂 药理作用 临床评价
被引量：
年份：
2016
最后更新：2024-01-02 23:10:35
依匹哌唑 - 一种合成依匹哌唑的方法
来自 钛学术
发明人：
摘要：
本发明的目的是提供一种依匹哌唑(Brexpiprazole)新的合成方法:(a)以式I化合物或其盐为原料与化合物A在碱性条件下在非质子溶剂中经卤代反应得到中间体II;(b)使中间体II与化合物III反应,即得到的依匹哌唑即化合物IV,反应式如下:其中:化合物A为卤代丁烷,X1,X2为卤素,选自氯或溴;X1,X2可以为相同或者不同的卤素.
最后更新：2023-08-16 22:23:51
依匹哌唑 - 提高依匹哌唑溶解度的技术及片的制备方法技术领域
来自 百度文库
专利类型：
发明专利
申请(专利)号：
CN201910896974.5
申请日期：
20190923
公开/公告号：
CN112535669A
公开/公告日期：
20210323
申请(专利权)人：
北京万全德众医药生物技术有限公司
发明人：
国省代号：
CN110114
摘要：
本发明涉及一种提高难溶性药物依匹哌唑溶解度的技术及依匹哌唑片的制备,属于药物制剂技术领域.用依匹哌唑作为药物活性成分进行气流粉碎,后采用亲水性辅料制成固体分散体,可以保证药物的高度分散状态,有效地提高了难溶性药物的溶解度和溶出速率,从而提高药物的生物利用度.然后进一步将固体分散体制备成片,促进药物在体内的吸收,进一步提高了药物生物利用度,并且其制备工艺简单,避免粉尘污染,易于工业化生产,同时增强了患者服药的顺应性.
最后更新：2023-08-16 22:23:51
依匹哌唑 - 一种依匹哌唑的制备方法
来自 百度文库
申请(专利)号：
CN 201510934582
申请(专利权)人：
南京艾德凯腾生物医药有限责任公司
发明人：
被引量：
摘要：
本发明属于化学药物合成技术领域,具体涉及一种依匹哌唑的制备方法,本方法通过五步法制备结晶性依匹哌唑.本方法具有合成收率较高,操作简单,易于纯化,终产品稳定的优点.另外,本发明有效避免了使用金属催化剂,同时大大缩小了反应步骤,从而降低了反应难度,进而简化了后处理,提高了收率和大幅度降低了反应成本,利于工业化大生产.
最后更新：2023-08-16 22:23:51
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