ZSTK474
ZSTK474(ZSTK474)
CAS: 475110-96-4
化学式: C19H21F2N7O2
| 中文名 | ZSTK474 |
| 英文名 | ZSTK474 |
| 别名 | 化合物ZSTK474 PI3KΔ抑制剂(ZSTK474) 2-(2-二氟甲基苯并咪唑-1-基)-4,6-二吗啉基-1,3,5-三嗪 |
| 英文别名 | CS-438 ZSTK474 ZSTK474 BASE 2-(difluoromethyl)-1-(4,6-dimorpholino-1,3,5-triazin-2-yl)-1H-benzo[d]imidazole 2-(DifluoroMethyl)-1-[4,6-di(4-Morpholinyl)-1,3,5-triazin-2-yl]-1H-benziMidazole ZSTK 474 2-(2-Difluoromethylbenzimidazol-1-yl)-4,6-dimorpholino-1,3,5-triazine 1H-BenziMidazole, 2-(difluoroMethyl)-1-(4,6-di-4-Morpholinyl-1,3,5-triazin-2-yl)- 2-(2-Difluoromethylbenzimidazol-1-yl)-4,6-dimorpholino-1,3,5-triazine ZSTK-474 |
| CAS | 475110-96-4 |
| 化学式 | C19H21F2N7O2 |
| 分子量 | 417.41 |
| 密度 | 1.57 |
| 熔点 | 217-219 °C(Solv: ethanol (64-17-5)) |
| 沸点 | 640.3±65.0 °C(Predicted) |
| 溶解度 | 溶于DMSO (高达20毫克/毫升) 或乙醇 (高达2.5毫克/毫升，加热)。 |
| 酸度系数 | 5.21±0.10(Predicted) |
| 存储条件 | -20°C |
| 稳定性 | 从提供的购买之日起稳定2年。在DMSO或乙醇中的溶液可以在-20 ° 储存长达3个月。 |
| 外观 | 白色粉末。 |
| 颜色 | White or off-white |
| 体外研究 | ZSTK474在1 μM浓度下有效将PI3K活性降低为对照组水平的4.7%，而LY2194002仅将其活性降低为对照组的44.6%。ZSTK474抑制重组p110β，-γ，和 -δ活性，IC50 分别为17 nM，53 nM，和6 nM。ZSTK474对一组39个人类癌细胞系表现出有效的抗增殖活性，平均GI50为0.32 μM，比平均GI50 分别为7.4 μM和10 μM的LY294002与wortmannin更有效。1 μM ZSTK474治疗阻断小鼠胚胎成纤维细胞(MEFs)中血小板源生长因子诱导的胞膜边缘波动和PIP3产生。10 μM ZSTK474诱导OVCAR3细胞凋亡，并诱导细胞周期完全的G1期阻滞，但是不引起A549细胞凋亡。0.5 μM ZSTK474治疗显著减少磷酸化的Akt 和GSK-3β水平，以及细胞周期蛋白D1蛋白质的表达。ZSTK474也会剂量依赖性抑制其他参与细胞增殖调节的下游信号组分，包括FKHRL1，FKHR，TSC-2，mTOR，和p70S6K的磷酸化。 ZSTK474在0.1 μM下不抑制mTOR，甚至在100 μM浓度下，ZSTK474仅抑制少于40%的mTOR活性。 ZSTK474阻断人脐静脉内皮细胞(HUVECs)中VEGF诱导的细胞迁移和管腔形成，并且抑制RXF-631L细胞中HIF-1α表达与VEGF分泌，表现出有效的体外抗血管生成活性。 ZSTK474治疗抑制伴刀豆球蛋白A激活的T细胞中IFNγ 和IL-17的产生，并通过成纤维细胞样滑膜细胞(FLS)抑制增殖和PGE(2)产生。 |
| 体内研究 | ZSTK474口服给药，剂量依赖性抑制皮下植入的小鼠B16F10黑色素瘤的生长，在第14天，100，200，或400 mg/kg的剂量分别产生28.5%，7.1%，或4.9%的肿瘤消退，效果优于其他四种主要的抗癌药irinotecan，cisplatin，doxorubicin，和5-fluorouracil，其使肿瘤消退的各自最大耐受剂量分别为96%，35.7%，24%，或 68.3%。400 mg/kg ZSTK474治疗完全抑制小鼠体内A549，PC-3，和WiDr的生长，并诱导A549移植瘤的消退。 ZSTK474显著抑制RXF-631L异种移植模型中的肿瘤生长，与 ZSTK474处理的小鼠体内微脉管数量显著减少相一致。在大鼠体内，ZSTK474口服给药改善佐剂性关节炎的发展。 |
| 海关编号 | 29349990 |
ZSTK474 - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.396 ml | 11.978 ml | 23.957 ml |
| 5 mM | 0.479 ml | 2.396 ml | 4.791 ml |
| 10 mM | 0.24 ml | 1.198 ml | 2.396 ml |
| 5 mM | 0.048 ml | 0.24 ml | 0.479 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
ZSTK474 - 简介
以下是关于ZSTK474的性质，用途，制法和安全信息的介绍：
性质：
- 外观：ZSTK474为白色至浅黄色固体粉末。
- 溶解性：ZSTK474可在有机溶剂如二甲基亚砜和二甲基甲酰胺中溶解。
用途：
- 抗肿瘤活性：ZSTK474是一种有效的PI3K抑制剂，可以抑制肿瘤细胞中PI3K/AKT/mTOR信号通路，从而抑制肿瘤细胞的生长和增殖，具有抗肿瘤活性。
制法：
- 制备方法：ZSTK474可以通过合成化学方法来制备，具体的合成路线包括多步反应，包括取代基反应、缩合反应等。
安全信息：
- 毒性：ZSTK474在体外和动物试验中显示出良好的安全性。对于人体的毒理学数据较少，仍需要进一步的研究来确定其在人体中的毒性和副作用。
- 使用注意事项：在使用ZSTK474时应严格遵循实验室安全规范和生物安全指南，避免接触皮肤和吸入。在使用过程中，需要正确佩戴个人防护设备，并严格控制用量和操作条件，避免出现意外事故。
- 保管：ZSTK474应储存在干燥、阴凉、通风良好的地方，远离火源和氧化剂。
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- 溶解性：ZSTK474可在有机溶剂如二甲基亚砜和二甲基甲酰胺中溶解。
用途：
- 抗肿瘤活性：ZSTK474是一种有效的PI3K抑制剂，可以抑制肿瘤细胞中PI3K/AKT/mTOR信号通路，从而抑制肿瘤细胞的生长和增殖，具有抗肿瘤活性。
制法：
- 制备方法：ZSTK474可以通过合成化学方法来制备，具体的合成路线包括多步反应，包括取代基反应、缩合反应等。
安全信息：
- 毒性：ZSTK474在体外和动物试验中显示出良好的安全性。对于人体的毒理学数据较少，仍需要进一步的研究来确定其在人体中的毒性和副作用。
- 使用注意事项：在使用ZSTK474时应严格遵循实验室安全规范和生物安全指南，避免接触皮肤和吸入。在使用过程中，需要正确佩戴个人防护设备，并严格控制用量和操作条件，避免出现意外事故。
- 保管：ZSTK474应储存在干燥、阴凉、通风良好的地方，远离火源和氧化剂。
最后更新：2024-04-09 20:45:29
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