YM-155
YM-155(YM-155)
CAS: 781661-94-7
化学式: C20H19BrN4O3
| 中文名 | YM-155 |
| 英文名 | YM-155 |
| 别名 | 化合物ADAVOSERTIB SURVIVIN抑制剂(YM-155) YM155, 一种新型小分子存活素抑制剂 4,9-二氢-1-(2-甲氧基乙基)-2-甲基-4,9-二氧代-3-(2-吡嗪甲基)-1H-萘并[2,3-D]咪唑溴化物 4,9-二氢-1-(2-甲氧基乙基)-2-甲基-4,9-二氧代-3-(2-吡嗪甲基)-1H-萘并[2,3-D]咪唑溴化物(YM155) |
| 英文别名 | YM155 YM-155 SepantroniuM broMide Sepantronium Bromide (YM155) SepantroniuM broMide(YM155,YM-155) 4,9-Dihydro-1-(2-methoxyethyl)-2-methyl-4,9-dioxo-3-(2-pyrazinylmethyl)-1H-naphth[2,3-d]imidazolium bromide YM 155 4,9-Dihydro-1-(2-methoxyethyl)-2-methyl-4,9-dioxo-3-(2-pyrazinylmethyl)-1H-naphth[2,3-d]imidazolium bromide 4,9-Dihydro-1-(2-methoxyethyl)-2-methyl-4,9-dioxo-3-(2-pyrazinylmethyl)-1H-naphth[2,3-d]imidazolium bromide YM 155 |
| CAS | 781661-94-7 |
| 化学式 | C20H19BrN4O3 |
| 分子量 | 443.29386 |
| 熔点 | >180°C (dec.) |
| 溶解度 | 溶于DMSO (高达25 mg/ml)。 |
| 存储条件 | -20° |
| 稳定性 | 从提供的购买之日起稳定2年。在DMSO中的溶液可以在-20 ° 储存长达3个月。 |
| 外观 | 固体 |
| 颜色 | Tan to yellow |
| 靶点 | Survivin |
| 体外研究 | YM155 30 μM时对SV40作用效果也不大。在p53缺陷的PC-3和PPC-1 人类HRPC细胞中，通过抑制 survivin基因启动子的转录，YM155显著抑制内源性survivin的表达。相反，YM155 100 nM时对c-IAP2, XIAP, Bcl-2, Bcl-xL, Bad, α-actin,及β-tubulin的蛋白表达仍没抑制效果。YM155作用于人类癌细胞系包括PC-3和PPC-1，使细胞发生凋亡，伴随着caspase-3活性上升。YM155有效抑制人类癌细胞系(突变p53或短小p53) 包括PC-3, PPC-1, DU145, TSU-Pr1, 22Rv1, SK-MEL-5及A375 ，IC50值为2.3到11 nM。另外，YM155增强NSCLC细胞对γ-射线的敏感性。YM155和γ-射线联用，增强凋亡细胞数和caspase-3活性。 YM155推迟修复放射诱导核DNA断裂的双链。 |
| 体内研究 | YM155按3和10 mg/kg皮下注射前列腺移植瘤，结果显示YM155完全抑制PC-3的肿瘤生长，但是重量没有降低，血细胞数也没有下降。药物动力学分析显示YM155作用于肿瘤组织效果很明显。而且，YM155按5 mg/kg作用于PC-3常位移植瘤时肿瘤抑制率达80% 。YM155和γ-射线联用作用于携带H460或Calu6 移植瘤的裸鼠，显示出强抗癌活性。 |
| 海关编号 | 29339900 |
YM-155 - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.256 ml | 11.279 ml | 22.559 ml |
| 5 mM | 0.451 ml | 2.256 ml | 4.512 ml |
| 10 mM | 0.226 ml | 1.128 ml | 2.256 ml |
| 5 mM | 0.045 ml | 0.226 ml | 0.451 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
YM-155 - 简介
YM-155是一种化学物质，其化学名称为3'-(4-Methoxy-3-(3-methyl-2-oxo-8-quinolinyl)phenyl)-2-oxo-2,3-dihydro-1H-spiro[benzo[f]isoquinoline-3,4'-piperidine]-1'-carboxylic acid ethyl ester。
YM-155主要用于癌症治疗，特别是胃癌、肺癌和乳腺癌等。它通过抑制某些信号通路的活性，如survivin和STAT3信号通路，从而抑制肿瘤细胞的增殖和生存能力。
YM-155的制法可通过化学合成得到，具体反应条件和步骤较为复杂，一般需要进行大规模的实验室合成或工业化生产。
它可能对人体造成损害，如刺激眼睛和呼吸系统，对皮肤有刺激性。在操作过程中要避免吸入、接触皮肤和眼睛。需要佩戴适当的防护设备，如手套、护目镜和防护服。在使用或处理后，要彻底清洗相关设备和工作区域，并遵守正确的废物处理方法。YM-155还可能对环境造成危害，在使用和处理时要注意环境保护。
YM-155主要用于癌症治疗，特别是胃癌、肺癌和乳腺癌等。它通过抑制某些信号通路的活性，如survivin和STAT3信号通路，从而抑制肿瘤细胞的增殖和生存能力。
YM-155的制法可通过化学合成得到，具体反应条件和步骤较为复杂，一般需要进行大规模的实验室合成或工业化生产。
它可能对人体造成损害，如刺激眼睛和呼吸系统，对皮肤有刺激性。在操作过程中要避免吸入、接触皮肤和眼睛。需要佩戴适当的防护设备，如手套、护目镜和防护服。在使用或处理后，要彻底清洗相关设备和工作区域，并遵守正确的废物处理方法。YM-155还可能对环境造成危害，在使用和处理时要注意环境保护。
最后更新：2024-04-09 20:52:54
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