中文名 | AG-1024 |
英文名 | AG-1024 |
别名 | 化合物AG1024 2-(3-溴-5-(叔丁基)-4-羟基亚苄基)丙二腈 2-[[3-溴-5-叔丁基-4-羟基苯基]亚甲基]丙二腈 |
英文别名 | AG1024 CS-241 AG-1024 AGS 200 AG 1024 HY-10253 AGS 200 Tyrphostin TYRPHOSTIN AG 1024 2-[[3-Bromo-5-(1,1-dimethylethyl)-4-hydroxyphenyl]methylene]propanedinitrile 2-[[3-Bromo-5-(1,1-dimethylethyl)-4-hydroxyphenyl]methylene]propanedinitrile AGS 200 |
CAS | 65678-07-1 |
化学式 | C14H13BrN2O |
分子量 | 305.17 |
溶解度 | DMSO: 可溶性 |
存储条件 | Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C |
外观 | 固体 |
颜色 | yellow |
体外研究 | AG-1024 抑制胰岛素类生长因子-1 (IGF-1) 和胰岛素刺激的细胞增殖,IC50分别为0.4 μM和 0.1 μM, 抑制IGF-1受体和胰岛素受体自磷酸化,IC50分别为7 μM 和57 μM,也抑制受体酪氨酸激酶作用于外源底物(TKA)的活性,IC50 分别为18 μM和 80 μM。 AG-1024 (10 μM)作用于MCF-7细胞,处理48小时,抑制细胞增殖,这种作用存在时间依赖性,且诱导细胞凋亡,凋亡率为20.1%,与Irradiation (10 Gy)联用时, 凋亡率达40% 以上,Irradiation (10 Gy) 单独作用时凋亡率仅为11.8%, 与p-Akt1 和 bcl-2的下调,及 Bax, p53 和p21的上调相关。 在有血清存在时,通过抑制 MAPK/ERK2信号通路, 随后快速诱导 pRb 去磷酸化, 最后抑制 pRb-E2F复合体形成,AG-1024显著抑制恶性黑色素瘤细胞增殖,IC50<50 nM。 AG-1024 作用于UT7-9和 Ba/F3-p210细胞,下调 Bcr-Abl和P-Akt表达,也上调 DNA-PKcs表达,导致克隆基因存活和增殖下降。 AG-1024 也显著抑制抗BCR-ABL抑制剂STI571的细胞增殖,与Bcr-Abl蛋白表达的剂量依赖性降低相关。 |
体内研究 | 与AG-1024的体外抗癌效果一致,AG-1024 按30 μg 剂量处理携带Ba/F3-p210 移植瘤的小鼠,处理10天,显著抑制肿瘤生长。 |
安全术语 | S22 - 切勿吸入粉尘。 S24/25 - 避免与皮肤和眼睛接触。 |
WGK Germany | 3 |
1mg | 5mg | 10mg | |
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1 mM | 3.277 ml | 16.384 ml | 32.769 ml |
5 mM | 0.655 ml | 3.277 ml | 6.554 ml |
10 mM | 0.328 ml | 1.638 ml | 3.277 ml |
5 mM | 0.066 ml | 0.328 ml | 0.655 ml |
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