PQR309
PQR309(PQR309)
CAS: 1225037-39-7
化学式: C17H20F3N7O2
| 中文名 | PQR309 |
| 英文名 | PQR309 |
| 别名 | 没货 PI3KΔ抑制剂(PI3KΔ-IN-2) 5-(4,6-二吗啉-1,3,5-三嗪-2-基)-4-(三氟甲基)吡啶-2-胺 5-(4,6-二-4-吗啉基-1,3,5-三嗪-2-基)-4-(三氟甲基)-2-吡啶胺 |
| 英文别名 | PQR309 PQR 309 PQR-309 CS-2024 PI3K-IN-2 Bimiralisib PQR309 Bimiralisib Bimiralisib (PQR309)(free base) 5-(4,6-dimorpholino-1,3,5-triazin-2-yl)-4-(trifluoromethyl)pyridin-2-amine |
| CAS | 1225037-39-7 |
| 化学式 | C17H20F3N7O2 |
| 分子量 | 411.38 |
| 密度 | 1.418±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 沸点 | 643.7±65.0 °C(Predicted) |
| 溶解度 | 10毫米DMSO |
| 酸度系数 | 4.92±0.10(Predicted) |
| 存储条件 | -20℃ |
| 体外研究 | 在绝大多数所检测的淋巴瘤细胞系中，PQR309具有有效活性，平均IC50为233 nM（95% CI, 174-324 nmol/L）。其对细胞增殖的阻滞主要是由于细胞周期阻滞，将细胞阻滞在G1期，而非通过细胞凋亡途径。PQR309在B细胞淋巴瘤细胞（如DLBCL、MCL、CLL和SMZL）中比在T细胞衍生的ALCL中活性更高。在淋巴瘤细胞系中，PQR309抑制了PI3K/mTOR信号。无论是单药给药还是和其他药物组合给药，PQR309在体内外都具有抗淋巴瘤活性。 |
| 体内研究 | 在小鼠、大鼠和狗中，PQR309具有口服生物活性、可以穿过血脑屏障并具有良好的药代动力学参数。当暴露于大鼠、狗和人类肝微粒体中，PQR309仅具有极少的清除率。而在小鼠肝微粒体中PQR309更新快，在30分钟内，40%的化合物被清除。在雌性小鼠中，PQR309的血浆浓度依赖于药物给药途径：口服给药途径的药物半衰期约13-36分钟，静脉注射途径的药物半衰期为9-10分钟。PQR309具有良好的口服生物利用度（>50%）。给雄性小猎犬口服10 mg/kg的药物，在给药后60-90分钟达到血药浓度峰值（Cmax）583 ng/ml，半衰期大于7小时，在24小时后血药浓度约为150 ng/ml。PQR309在雄性小猎犬中口服生物利用度为23%。在三种动物模型（Sprague-Dawley大鼠、CD-1小鼠和猎犬Beagle dog），PQR309都能被很快吸收，有良好的口服生物利用度。PQR309在PC3前列腺癌细胞和大鼠PC3移植瘤模型中都具有抗肿瘤增殖活性。 |
PQR309 - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.431 ml | 12.154 ml | 24.308 ml |
| 5 mM | 0.486 ml | 2.431 ml | 4.862 ml |
| 10 mM | 0.243 ml | 1.215 ml | 2.431 ml |
| 5 mM | 0.049 ml | 0.243 ml | 0.486 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
PQR309 - 简介
PQR309是一种有机化合物，其精确的性质信息可能受到限制，但可以根据其命名推断其结构。关于PQR309的性质，用途，制法和安全信息如下：
性质： 这些信息可以在相关的化学文献或化学数据库中找到。
用途：
PQR309可能在化学或生物学领域中具有特定的用途。一般来说，在没有具体说明的情况下，很难确定PQR309的用途。
制法：
PQR309的制法可能是根据已有的合成方法所得到的。根据合成方法的复杂性和不同化合物的特点，制法可以有多种途径。一般情况下，制备某种有机化合物需要特定的原料和反应条件，并通过一系列化学反应步骤进行合成。
安全信息：
性质： 这些信息可以在相关的化学文献或化学数据库中找到。
用途：
PQR309可能在化学或生物学领域中具有特定的用途。一般来说，在没有具体说明的情况下，很难确定PQR309的用途。
制法：
PQR309的制法可能是根据已有的合成方法所得到的。根据合成方法的复杂性和不同化合物的特点，制法可以有多种途径。一般情况下，制备某种有机化合物需要特定的原料和反应条件，并通过一系列化学反应步骤进行合成。
安全信息：
最后更新：2024-04-09 02:00:01
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