PF-4708671_化工百科

中文名	PF-4708671
英文名	PF-4708671
别名	P70核糖体S6激酶1抑制剂(S6K1抑制剂)(PF-4708671) 2-[[4-(5-乙基-4-嘧啶基)-1-哌嗪基]甲基]-6-(三氟甲基)-1H-苯并咪唑 2-((4-(5-乙基嘧啶-4-基)哌嗪-1-基)甲基)-6-(三氟甲基)-1H-苯并[D]咪唑
英文别名	PF 4708671 PF-4708671 PF-04708671 2-[[4-(5-ethyl-4-pyriMidinyl)-1-piperazinyl]Methyl]-6-(trifluoroMethyl)-1H-benziMidazole 2-[[4-(5-ethylpyrimidin-4-yl)piperazin-1-yl]methyl]-6-(trifluoromethyl)-1H-benzimidazole 1H-Benzimidazole, 2-[[4-(5-ethyl-4-pyrimidinyl)-1-piperazinyl]methyl]-6-(trifluoromethyl)- 2-[[4-(5-Ethylpyrimidin-4-yl)piperazin-1-yl]methyl]-5-(trifluoromethyl)-1H-benzo[d]imidazole 2-[[4-(5-Ethyl-4-pyrimidinyl)-1-piperazinyl]methyl]-6-(trifluoromethyl)-1H-benzimidazole PF-4708671
CAS	1255517-76-0
化学式	C19H21F3N6
分子量	390.41
溶解度	DMSO: ≥ 20 mg/mL
存储条件	room temp
外观	粉末
颜色	off-white
MDL号	MFCD18086922
体外研究	PF-4708671是一种哌嗪基嘧啶类似物，是第一个S6K1特异性抑制剂。PF-4708671不显著抑制紧密相关的S6K2亚型或一组其他AGC激酶 (Akt1, Akt2, PKA, PKCα, PKCϵ, PRK2, ROCK2, RSK1, RSK2 或SGK1)的活性。PF-4708671抑制S6K1介导的响应IGF-1（胰岛素样生长因子1）的S6蛋白的磷酸化，对PMA-诱导的底物磷酸化没有作用效果，底物与RSK (p90核糖体S6激酶)和MSK（丝分裂原和应激活化蛋白激酶）激酶高度相关。PF-4708671诱导S6K1的T型环和疏水性基序磷酸化，这种作用依赖于mTORC1 (mTOR复合体1)。PF-4708671不影响mTORC1的活性。
体内研究	The tumor growth rate in mice treated with the combination of OSI-906+PF-4708671 is significantly slower than that of OSI-906 alone (P=0.0189) or PF4708671 alone (P=0.0165) treated mice. The average tumor volume in the OSI-906+PF-4708671-treated mice is approximately 50% of that in mice treated with OSI-906 (P=0.0056) or PF-4708671 alone (P<0.001) at the end of a 15-day treatment.
危险品标志	T - 有毒物品
风险术语	25 - 吞食有毒。
安全术语	45 - 若发生事故或感不适，立即就医(可能的话，出示其标签)。
危险品运输编号	UN 2811 6.1 / PGIII
WGK Germany	3
参考资料展开查看	注意：部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，仅供客户参考交流研究之用。配置溶液浓度参考：1mg5mg10mg1 mM2.561 ml12.807 ml25.614 ml5 mM0.512 ml2.561 ml5.123 ml10 mM0.256 ml1.281 ml2.561 ml50 mM0.051 ml0.256 ml0.512 ml 保存条件： -20℃ PF-4708671 is a novel cell-permeable inhibitor of S6K1 (p70 ribosomal S6 kinase 1), with a Ki of 20 nM and IC50 of 160 nM. IC50 Value: 160 nM [1] Target: S6K1 PF-4708671 is a novel cell-permeable inhibitor of S6K1, which specifically inhibits the S6K1 isoform with a Ki of 20 nM and IC50 of 160 nM. PF-4708671 prevents the S6K1-mediated phosphorylation of S6 protein in response to IGF-1 (insulin-like growth factor 1), while having no effect upon the PMA-induced phosphorylation of substrates of the highly related RSK (p90 ribosomal S6 kinase) and MSK (mitogen- and stress-activated kinase) kinases. PF-4708671 was also found to induce phosphorylation of the T-loop and hydrophobic motif of S6K1, an effect that is dependent upon mTORC1 (mTOR complex 1). PF-4708671 is the first S6K1-specific inhibitor to be reported and will be a useful tool for delineating S6K1-specific roles downstream of mTOR [1].

PF-4708671 - 简介

PF-4708671是一种化学物质，其化学名为2,4-diamino-6-(N-(isopropyl)aminomethyl)-pteridine。以下是关于PF-4708671的一些性质、用途、制法和安全信息的介绍：

性质：
- 外观：白色固体
- 溶解性：可溶于DMSO（二甲亚砜），不溶于水
- 存储条件：应保存在干燥、阴凉的地方，远离火源和氧化剂

用途：
PF-4708671是一种常用的蛋白激酶B（PKB）抑制剂，也被称为Akt抑制剂。PKB是一种重要的细胞信号传导分子，参与调控细胞增殖、生存和凋亡等生物过程。PF-4708671可被用于研究PKB在信号传导通路中的具体功能，并有助于深入理解PKB的生理和病理作用。

制法：
PF-4708671的制备方法主要包括以下步骤：
1. 在适当的溶剂中，将4-氨基苯甲酸和N-(异丙基)甲醇胺反应，得到化合物1。
2. 将化合物1和2,4-二氯-6-(N-(异丙基)氨甲基)-对联苯醚在碱性条件下反应，得到PF-4708671。

安全信息：
PF-4708671的安全性，需要谨慎处理。虽然有关它的毒性和危害尚无明确报道，但在操作和储存过程中应遵循正确的实验室安全规范。使用时应佩戴适当的防护措施，如实验手套、眼镜和防护服。避免接触皮肤、眼睛和黏膜。

最后更新：2024-04-10 22:29:15

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