NPS-1034
NPS-1034(N-(3-fluoro-4-((3-phenyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)oxy)phenyl)-2-(4-fluorophenyl)-1,5-dimethyl-3-oxo-2,3-dihydro-1H-pyrazole-4-carboxamide.)
CAS: 1221713-92-3
化学式: C31H23F2N5O3
| 中文名 | NPS-1034 |
| 英文名 | N-(3-fluoro-4-((3-phenyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)oxy)phenyl)-2-(4-fluorophenyl)-1,5-dimethyl-3-oxo-2,3-dihydro-1H-pyrazole-4-carboxamide. |
| 别名 | 化合物NPS-1034 2-(4-氟苯基)-N-[3-氟-4-[(3-苯基-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-4-基)氧基]苯基]-2,3-二氢-1,5-二甲基-3-氧代-1H-吡唑-4-甲酰胺 |
| 英文别名 | NPS-1034 2-(4-Fluorophenyl)-N-[3-fluoro-4-[(3-phenyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)oxy]phenyl]-2,3-dihydro-1,5-dimethyl-3-oxo-1H-pyrazole-4-carboxamide N-(3-fluoro-4-((3-phenyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)oxy)phenyl)-2-(4-fluorophenyl)-1,5-dimethyl-3-oxo-2,3-dihydro-1H-pyrazole-4-carboxamide. 1H-Pyrazole-4-carboxamide, 2-(4-fluorophenyl)-N-[3-fluoro-4-[(3-phenyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)oxy]phenyl]-2,3-dihydro-1,5-dimethyl-3-oxo- |
| CAS | 1221713-92-3 |
| 化学式 | C31H23F2N5O3 |
| 分子量 | 551.54 |
| 密度 | 1.416±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 溶解度 | 溶于DMSO，不溶于水 |
| 酸度系数 | 11.05±0.70(Predicted) |
| 存储条件 | -20℃ |
| 体外研究 | 在HCC827/GR细胞中，NPS-1034没有表现出显著的抗增殖作用，而能够通过抑制MET，Akt，和Erk的磷酸化克服gefitinib耐药性。在H820细胞中，NPS-1034增强对EGFR-TKIs的敏感性。在HCC78细胞中，NPS-1034抑制ROS1活性和细胞增殖。此外，结合gefitinib和NPS-1034通过诱导caspase-3和PARP-1裂解增强细胞死亡。 NPS-1034抑制高度表达MET基因和p-MET的MKN45和SNU638细胞系活性，IC50分别为112.7和190.3 nmol。 |
| 体内研究 | 在负荷HCC827/GR肿瘤异种移植物的SCID小鼠中，NPS-1034 (10 mg/kg, p.o.)减少肿瘤的生长，结合gefitinib和NPS-1034通过抑制肿瘤增殖并诱导细胞凋亡增强肿瘤生长的抑制作用。在负荷MKN45异种移植瘤的裸鼠中，NPS-1034 (30 mg/kg, p.o.)通过抑制血管生成，并促进细胞凋亡减少肿瘤的生长。 |
| 参考资料 展开查看 | 1. Rho JK, et al. MET and AXL inhibitor NPS-1034 exerts efficacy against lung cancer cells resistant to EGFR kinase inhibitors because of MET or AXL activation. Cancer Res. 2014 Jan 1;74(1):253-62.2. Shin JS, et al. NPS-1034, a novel MET inhibitor, inhibits the activated MET receptor and its constitutively active mutants. Invest New Drugs. 2014 Jun;32(3):389-99. |
NPS-1034 - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.813 ml | 9.065 ml | 18.131 ml |
| 5 mM | 0.363 ml | 1.813 ml | 3.626 ml |
| 10 mM | 0.181 ml | 0.907 ml | 1.813 ml |
| 5 mM | 0.036 ml | 0.181 ml | 0.363 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
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