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MLN8054

MLN8054(MLN8054)

CAS: 869363-13-3

化学式: C25H15ClF2N4O2

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  3. 生物化工
  4. 抑制剂
  5. MLN8054
中文名 MLN8054
英文名 MLN8054
别名 化合物MLN8054
AURORA A抑制剂
4-[[9-氯-7-(2,6-二氟苯基)-5H-嘧啶并[5,4-D][2]苯并氮杂卓-2-基]氨基]苯甲酸
英文别名 CS-410
MLN8054
MLN 8054
ETHYL 8-METHOXY-2-OXO-2,3,4,5-TETRAHYDRO-1H-BENZO[B]AZEPINE-4-CARBOXYLATE
4-[[9-Chloro-7-(2,6-difluorophenyl)-5H-pyrimido[5,4-d][2]benzazepin-2-yl]amino]benzoic acid
Benzoic acid, 4-[[9-chloro-7-(2,6-difluorophenyl)-5H-pyrimido[5,4-d][2]benzazepin-2-yl]amino]-
CAS 869363-13-3
EINECS 1592732-453-0
化学式 C25H15ClF2N4O2
分子量 476.86
密度 1.48
沸点 694.9±65.0 °C(Predicted)
酸度系数 4.18±0.10(Predicted)
存储条件 -20℃
体外研究 MLN8054 是ATP竞争性重组Aurora A激酶可逆抑制剂,IC50为4 nM,抑制Aurora A 时选择性比抑制Aurora B高40多倍。 体外, MLN8054可抑制多种组织器官细胞系的生长,IC50为0.11 μM到1.43 μM。此外, MLN8054作用于培养的细胞,选择性抑制Aurora A 而不是Aurora B,且作用于多种培养的人类肿瘤细胞系通过促进G2/M累积和纺锤体紊乱而抑制细胞增殖。 最新研究显示,MLN8054通过抑制Aurora A激酶使抗雄激素的前列腺癌对放射性敏感,与持续的DNA双链断裂相关。
MLN8054 是ATP竞争性重组Aurora A激酶可逆抑制剂,IC50为4 nM,抑制Aurora A 时选择性比抑制Aurora B高40多倍。 体外, MLN8054可抑制多种组织器官细胞系的生长,IC50为0.11 μM到1.43 μM。此外, MLN8054作用于培养的细胞,选择性抑制Aurora A 而不是Aurora B,且作用于多种培养的人类肿瘤细胞系通过促进G2/M累积和纺锤体紊乱而抑制细胞增殖。 最新研究显示,MLN8054通过抑制Aurora A激酶使抗雄激素的前列腺癌对放射性敏感,与持续的DNA双链断裂相关。
体内研究 MLN8054 按3 mg/kg, 10 mg/kg,和 30 mg/kg剂量口服给药携带HCT-116肿瘤的小鼠,每天一次,10 mg/kg 和30 mg/kg剂量处理导致肿瘤生长抑制分别为76% 和84% ,这种作用存在剂量依赖性。MLN8054作用于携带PC-3 移植瘤的裸鼠,具有相似的抗癌活性。 MLN8054作用于携带HCT-116 移植瘤的动物模型,诱导细胞核和胞体区肿瘤组织DNA和微管染色,与衰老的表现相一致,通过提高衰老相关的beta-半乳糖苷酶活性
MLN8054 按3 mg/kg, 10 mg/kg,和 30 mg/kg剂量口服给药携带HCT-116肿瘤的小鼠,每天一次,10 mg/kg 和30 mg/kg剂量处理导致肿瘤生长抑制分别为76% 和84% ,这种作用存在剂量依赖性。MLN8054作用于携带PC-3 移植瘤的裸鼠,具有相似的抗癌活性。 MLN8054作用于携带HCT-116 移植瘤的动物模型,诱导细胞核和胞体区肿瘤组织DNA和微管染色,与衰老的表现相一致,通过提高衰老相关的beta-半乳糖苷酶活性

MLN8054 - 配置溶液浓度参考

 1mg5mg10mg
1 mM2.097 ml10.485 ml20.971 ml
5 mM0.419 ml2.097 ml4.194 ml
10 mM0.21 ml1.049 ml2.097 ml
5 mM0.042 ml0.21 ml0.419 ml
最后更新:2024-01-02 23:10:35

MLN8054 - 简介

MLN8054是一种化学物质,也被称为阿鲁吉南。它是一种小分子化合物,化学结构为七环吡嗪类化合物。它具有抑制细胞周期蛋白依赖性激酶Aurora A的作用。

MLN8054常被用于癌症研究,特别是针对固体瘤的治疗。

它的制法主要涉及化学合成和纯化过程。具体制法较为复杂,需要经验丰富的化学人员进行操作。

-该化合物可能会对健康有害,必须严格按照安全操作程序进行操作。
-应戴上适当的防护手套和眼睛保护装置,避免与皮肤和眼睛接触。
-在操作过程中避免吸入该物质的粉尘或气体。
-遵循适当的实验室操作规范和处理废物的规定。
最后更新:2024-04-09 20:49:11
MLN8054
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CAS: 869363-13-3
产地: 上海
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规格: M855594
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