MLN2480_化工百科

中文名	MLN2480
英文名	MLN2480
别名	RAF抑制剂(MLN 2480) 6-氨基-5-氯-N-[(1R)-1-[5-[[[5-氯-4-(三氟甲基)-2-吡啶]氨基]羰基]-2-噻唑]乙基]-4-嘧啶羧酰胺 6-氨基-5-氯-N-[(1R)-1-[5-[[[5-氯-4-(三氟甲基)-2-吡啶基]氨基]羰基]-2-噻唑基]乙基]-4-嘧啶甲酰胺
英文别名	MLN2480 CS-2188 MLN 2480 MLN2480 BIIB-024 MLN-2480 MLN2480 (BIIB-024) (R)-2-(1-(6-amino-5-chloropyrimidine-4-carboxamido)ethyl)-N-(5-chloro-4-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl)thiazole-5-carboxamide 6-Amino-5-chloro-N-[(1R)-1-[5-[[[5-chloro-4-(trifluoromethyl)-2-pyridinyl]amino]carbonyl]-2-thiazolyl]ethyl]-4-pyrimidinecarboxamide 2-[(1r)-1-[(6-amino-5-chloropyrimidine-4-carbonyl)amino]ethyl]-n-[5-chloro-4-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl]-1,3-thiazole-5-carboxamide
CAS	1096708-71-2
化学式	C17H12Cl2F3N7O2S
分子量	506.29
密度	1.640
熔点	197-199oC
沸点	585.3±50.0 °C(Predicted)
溶解度	DMSO (微溶) 、甲醇 (微溶)
酸度系数	10.07±0.46(Predicted)
存储条件	Hygroscopic, Refrigerator, under inert atmosphere
外观	固体
颜色	White
体外研究	MLN2480在携带有BRAF和一些RAS突变的临床癌症模型中抑制MAPK信号通路。MLN2480在低浓度下激活磷酸化MEK，但在高浓度下会抑制此活性。MLN2480的抑制效果在不同的模型和基因背景下也有所有不同。在体外实验中，MLN2480和TAK-733(MEK变构抑制剂)在细胞增殖检测中结合使用，结果证明这两种小分子化合物具有增效活性。除此之外，Western blot分析证明MLN2480抑制由于TAK-733处理所造成的负反馈MEK激活，从而更有效、一致抑制地抑制MAPK信号通路。MLN2480对PARK的抑制作用则较弱。
体内研究	MLN2480在黑素瘤、结肠癌、肺癌、胰腺癌的移植瘤模型中具有抗肿瘤活性。MLN2480（37.5 mg/kg）在肿瘤异种移植模型中耐受性良好，MLN-2480(12.5 mg)与TAK-733 (1 mg/kg)的结合使用在SK-MEL-30 移植瘤模型中十分有效，但其单药治疗的作用极其微弱。

MLN2480 - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.975 ml	9.876 ml	19.752 ml
5 mM	0.395 ml	1.975 ml	3.95 ml
10 mM	0.198 ml	0.988 ml	1.975 ml
5 mM	0.04 ml	0.198 ml	0.395 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

MLN2480 - 简介

MLN2480是一种化合物，化学名为BMS-907351。它是一种具有抗肿瘤活性的小分子抑制剂。它的结构经过化学修饰，可通过与癌细胞中的特定靶点相互作用，抑制肿瘤细胞的生长和增殖。

MLN2480被用作治疗多种类型的癌症，包括黑色素瘤、淋巴瘤和实体瘤等。它能够干扰肿瘤细胞的信号传导途径，抑制癌细胞的生长和扩散。

其制法，MLN2480是通过有机合成方法合成的。具体的步骤包括选择适当的起始材料，进行化学反应，纯化产物并进行结构鉴定。
在制备和使用MLN2480时，也需要严格遵守实验室安全操作规范，如佩戴个人防护装备、确保良好的通风等，以确保人员的安全。

最后更新：2024-04-09 21:54:55

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