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LY2801653

LY2801653(LY2801653)

CAS: 1206799-15-6

化学式: C30H22F2N6O3

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  3. 生物化工
  4. 生化试剂
  5. LY2801653
中文名 LY2801653
英文名 LY2801653
别名 美乐替尼
梅沙替尼
化合物MERESTINIB
MET酪氨酸激酶抑制剂(LY2801653)
N-[3-氟-4-[[1-甲基-6-(1H-吡唑-4-基)-1H-吲唑-5-基]氧基]苯基]-1-(4-氟苯基)-1,2-二氢-6-甲基-2-氧代-3-吡啶甲酰胺
N-[3-氟-4-[[1-甲基-6-(1H-吡唑-4-基)-1H-吲唑-5-基]氧基]苯基]-1-(4-氟苯基)-1,2-二氢-6-甲基-2-氧代-3-吡啶甲酰胺 2级
英文别名 CS-685
LY2801653
LY2801653
Merestinib
MERESTINIB
LY-2801653
LY 2801653
MET INHIBITOR
MET inhibitor
LY2801653(Merestinib)
N-(3-fluoro-4-((1-Methyl-6-(1H-pyrazol-4-yl)-1H-indazol-5-yl)oxy)phenyl)-1-(4-fluorophenyl)-6-Methyl-2-oxo-1,2-dihydropyridine-3-carboxaMide
N-[3-Fluoro-4-[[1-methyl-6-(1H-pyrazol-4-yl)-1H-indazol-5-yl]oxy]phenyl]-1-(4-fluorophenyl)-1,2-dihydro-6-methyl-2-oxo-3-pyridinecarboxamide
CAS 1206799-15-6
EINECS 806-589-8
化学式 C30H22F2N6O3
分子量 552.53
密度 1.42±0.1 g/cm3(Predicted)
沸点 795.3±60.0 °C(Predicted)
酸度系数 10.83±0.70(Predicted)
存储条件 -20℃
体外研究 LY2801653在体外对MET信号通路依赖的细胞散射和细胞增殖具有作用。相比于在那些没有过表达MET的细胞系来说,在过表达MET(MET基因扩增)的细胞系中(MKN45, Hs746T和H1993),LY2801653具有更有效的抗增殖作用。LY2801653能对13种突变型MET(单点突变)具有活性作用,对其他几种酪氨酸激酶受体也发挥有效活性:MST1R, FLT3, AXL, MERTK, TEK, ROS1, DDR1/2,对丝氨酸/算算激酶MKNK1/2也具有抑制作用。在HGF-刺激下的H460细胞中,LY2801653抑制MET自磷酸化,IC50为35.2±6.9 nM,在S114细胞中,IC50为59.2 nM。
体内研究 在扩增MET(MKN45)、MET自分泌(U-87MG和KP4)、过表达MET(H441)的异种移植物模型中,LY2801653具有有效的抗肿瘤活性和血管正常化效应。LY280165能在异种移植肿瘤中诱导血管的正常化,在所研究的动物模型中,LY2801653在小鼠中的消除半衰期最短,为2.9小时,而在非人类灵长类动物中为14.3小时。 目前,LY2801653作为抗晚期癌症的检测药物,正处于临床1期的研究。

LY2801653 - 配置溶液浓度参考

 1mg5mg10mg
1 mM1.81 ml9.049 ml18.099 ml
5 mM0.362 ml1.81 ml3.62 ml
10 mM0.181 ml0.905 ml1.81 ml
5 mM0.036 ml0.181 ml0.362 ml
最后更新:2024-01-02 23:10:35
LY2801653
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LY2801653 4-Nitrophenyl phenyl ether 6530-09-2 897942-79-9 189130-78-7 5518-62-7 杜美芬 3621-38-3 己撑二胺 6044-30-0
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