GS5734
瑞德西韦(Remdesivir)
CAS: 1809249-37-3
化学式: C27H35N6O8P
| 中文名 | 瑞德西韦 |
| 英文名 | Remdesivir |
| 别名 | 瑞德沙韦 瑞德西韦 伦地西韦 伦德西韦 瑞德西韦原料药 瑞德西韦原料中间体 GS 5734游离态 瑞德西韦伦地西韦瑞德沙韦 |
| 英文别名 | GS5734 Remdesivir Remdesivir API Remdesivir Powder Remdesivir (GS-5734) high purity Remdesivir L-Alanine, N-[(S)-hydroxyphenoxyphosphinyl]-, 2-ethylbutyl ester, 6-ester with 2-C-(4-aminopyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-7-yl)-2,5-anhydro-D-altrononitrile 2-ethylbutyl (2S)-2-[[[(2R,3S,4R,5R)-5-(4-aminopyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-7-yl)-5-cyano-3,4-dihydroxyoxolan-2-yl]methoxy-phenoxyphosphoryl]amino]propanoate |
| CAS | 1809249-37-3 |
| EINECS | 210-629-4 |
| 化学式 | C27H35N6O8P |
| 分子量 | 602.58 |
| 密度 | 1.47±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 酸度系数 | 12.00±0.70(Predicted) |
| 存储条件 | 2-8℃ |
| 物化性质 | 生物活性 Remdesivir (GS-5734) 是一种核苷类似物，具有抗病毒活性，在 HAE 细胞中，对 SARS-CoV 和 MERS-CoV 的 EC50 值为 74 nM，在延迟脑肿瘤细胞中，对鼠肝炎病毒的 EC50 值为 30 nM。 |
| 参考资料 展开查看 | 1. [IF=5.192] Feng Zhang et al.Human carboxylesterase 1A plays a predominant role in the hydrolytic activation of remdesivir in humans.Chem-Biol Interact. 2022 Jan;351:109744 |
GS5734 - 肾功能不全患者的注意事项
每100 mg小瓶瑞德西韦冻干粉含有3 g磺丁基醚β-环糊精钠（SBECD），每100 mg/20 mL小瓶瑞德西维尔溶液含有6 g SBECD。 SBECD是一种主要通过肾脏消除的载体。新冠肺炎患者如果接受200 mg瑞德西韦的负荷剂量，将根据配方接受6 g至12 g SBECD。对于肾功能正常的患者来说，SBECD的量在安全阈值范围内。10肾功能受损患者的SBECD积累可能导致肝肾毒性。临床医生可以考虑在肾损伤患者中优先使用冻干粉制剂（其含有较少的SBECD）。
由于两种瑞德西韦制剂都含有SBECD，因此eGFR＜50 mL/min的患者被排除在瑞德西韦的一些临床试验之外；其他试验的eGFR临界值小于30 mL/min。由于缺乏数据，美国食品药品监督管理局的产品标签不建议在eGFR＜30 mL/min的患者中使用瑞德西韦。
CATCO的研究是一项多中心、开放标签的随机对照试验，将瑞德西韦的使用与新冠肺炎住院成人的标准护理进行了比较。该研究不排除肾损伤患者。对59名基线eGFR＜30 mL/min的患者进行了事后分析；其中15名患者正在接受透析。队列的中位年龄为74岁。34名患者接受了瑞德西韦冻干粉制剂，中位持续时间为10天，25名患者接受标准护理。更多的男性被纳入标准护理组，该组患者在基线时的eGFR中位数（12.4 mL/min）也低于瑞德西韦组患者（22.7 mL/min）。
仅在第5天进行临床实验室评估。与接受标准护理的患者相比，接受瑞德西韦治疗的患者在第5天的肾毒性风险没有增加。在需要新的透析、需要新的机械通气或死亡率方面，两组之间也没有统计学上的显著差异。
这项研究有局限性，包括样本量较小。然而，它为肾损伤患者使用瑞德西韦的安全性提供了保证。该结果与观察性研究和其他回顾性研究的系统回顾一致，这些研究报告称，在基线eGFR<30 mL/min的新冠肺炎患者中，使用雷德西韦与不良反应发生率增加无关。这些数据表明，如果潜在的eGFR<30 mL/min14，雷德西韦可以用于eGFR<30 mL/min的患者收益大于风险。
最后更新：2023-08-16 23:22:23
GS5734 - 儿童用药考量
- 严重急性呼吸系统综合征冠状病毒2型在儿童中的感染通常比在成年人中轻，并且很大一部分感染儿童没有症状。
- 大多数患有新冠肺炎的非住院儿童不需要任何特殊治疗。
- 观察研究描述了严重新冠肺炎与≥1种共病状态之间的关系，包括心脏病、神经系统疾病、早产（婴幼儿）、糖尿病、肥胖（特别是重度肥胖）、慢性肺病、喂食管依赖和免疫功能受损状态。年龄（<1岁和10-14岁）和非白人种族也与严重疾病有关。
- 大多数因严重新冠肺炎住院的儿童没有完全接种疫苗或没有资格接种新冠肺炎疫苗。
- 与成人相比，儿童感染严重急性呼吸系统综合征冠状病毒2型的发病机制和临床谱数据更为有限。
- 严重急性呼吸系统综合征冠状病毒2型的垂直传播似乎很罕见，但已经描述了疑似或可能的垂直传播病例。
- 一小部分感染严重急性呼吸系统综合征冠状病毒2型的儿童和年轻人可能会发展为儿童多系统炎症综合征（MIS-C）。许多MIS-C患者需要重症监护管理。大多数患有MIS-C的儿童没有潜在的合并症。
- 关于儿童新冠肺炎后疾病流行率的数据有限，但表明年龄较小的儿童可能比年龄较大的儿童和成年人有更少的持续症状。
最后更新：2023-08-16 23:22:23
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