Ezatiostat
Ezatiostat((S)-ethyl 2-amino-5-(((R)-3-(benzylthio)-1-(((S)-2-ethoxy-2-oxo-1-phenylethyl)amino)-1-oxopropan-2-yl)amino)-5-oxopentanoate)
CAS: 168682-53-9
化学式: C27H35N3O6S
| 中文名 | Ezatiostat |
| 英文名 | (S)-ethyl 2-amino-5-(((R)-3-(benzylthio)-1-(((S)-2-ethoxy-2-oxo-1-phenylethyl)amino)-1-oxopropan-2-yl)amino)-5-oxopentanoate |
| 别名 | EZATIOSTAT游离 EZATIOSTAT游离的 GSTP1-1抑制剂(EZATIOSTAT) (S)-2-氨基-5-(((R)-3-(苄基硫基)-1-(((R)-2-乙氧基-2-氧代-1-苯乙基)氨基)-1-氧代丙烷-2-基)氨基)-5-氧代戊酸乙酯 |
| 英文别名 | CS-1110 TER 199 TLK-199 TELINTRA Ezatiostat Terrapin 199 (2R)-L-gamma-Glutamyl-S-(phenylmethyl)-L-cysteinyl-2-phenylglycine 1,3-diethyl ester Glycine, L-g-glutaMyl-S-(phenylMethyl)-L-cysteinyl-2-phenyl-,1,3-diethyl ester, (2R)- (S)-ETHYL 2-AMINO-5-((R)-3-(BENZYLTHIO)-1-((R)-2-ETHOXY-2-OXO-1-PHENYLETHYLAMINO)-1-OXOPROPAN-2-YLAMINO)-5-OXOPENTANOATE (S)-ethyl 2-amino-5-(((R)-3-(benzylthio)-1-(((S)-2-ethoxy-2-oxo-1-phenylethyl)amino)-1-oxopropan-2-yl)amino)-5-oxopentanoate |
| CAS | 168682-53-9 |
| 化学式 | C27H35N3O6S |
| 分子量 | 529.65 |
| 密度 | 1.216±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 熔点 | >94°C (dec.) |
| 沸点 | 749.7±60.0 °C(Predicted) |
| 溶解度 | DMSO (微溶) 、甲醇 (微溶) |
| 酸度系数 | 12?+-.0.46(Predicted) |
| 存储条件 | Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C |
| 外观 | 固体 |
| 颜色 | White to Off-White |
| 靶点 | Glutathione S-transferase P1-1 (GSTP1) |
| 体外研究 | Ezatiostat causes dissociation of the enzyme from the jun-N-terminal kinase/c-Jun (JNK/JUN) complex, leading to JNK activation by phosphorylation. The therapeutic action of ezatiostat appears to include both proliferation of normal myeloid progenitors as well as apoptosis of the malignant clone. Selection of a resistant clone of an HL60 tumor cell line through chronic exposure to Ezatiostat (TLK199) results in cells with elevated activities of c-Jun NH2 terminal kinase (JNK1) and ERK1/ERK2, and allowes the cells to proliferate under stress conditions that induced high levels of apoptosis in the wild type cells. |
| 体内研究 | Administration of Ezatiostat (TLK199), stimulates both lymphocyte production and bone marrow progenitor (colony-forming unit-granulocyte macrophage) proliferation, but only in glutathione S-transferase P1-1 (GSTP1 +/+ ) and not in GSTP1 -/- animals. |
| 参考资料 展开查看 | 1: Galili N, Tamayo P, Botvinnik OB, Mesirov JP, Brooks MR, Brown G, Raza A. Prediction of response to therapy with ezatiostat in lower risk myelodysplastic syndrome. J Hematol Oncol. 2012 May 6;5:20. doi: 10.1186/1756-8722-5-20. PubMed PMID: 22559819; PubMed Central PMCID: PMC3407785. 2: Raza A, Galili N, Mulford D, Smith SE, Brown GL, Steensma DP, Lyons RM, Boccia R, Sekeres MA, Garcia-Manero G, Mesa RA. Phase 1 dose-ranging study of ezatiostat hydrochloride in combination with lenalidomide in patients with non-deletion (5q) low to intermediate-1 risk myelodysplastic syndrome (MDS). J Hematol Oncol. 2012 Apr 30;5:18. doi: 10.1186/1756-8722-5-18. PubMed PMID: 22546242; PubMed Central PMCID: PMC3416694. 3: Lyons RM, Wilks ST, Young S, Brown GL. Oral ezatiostat HCl (Telintra®, TLK199) and idiopathic chronic neutropenia (ICN): a case report of complete response of a patient with G-CSF resistant ICN following treatment with ezatiostat, a glutathione S-transferase P1-1 (GSTP1-1) inhibitor. J Hematol Oncol. 2011 Nov 2;4:43. doi: 10.1186/1756-8722-4-43. PubMed PMID: 22047626; PubMed Central PMCID: PMC3235963. 4: Raza A, Galili N, Smith SE, Godwin J, Boccia RV, Myint H, Mahadevan D, Mulford D, Rarick M, Brown GL, Schaar D, Faderl S, Komrokji RS, List AF, Sekeres M. A phase 2 randomized multicenter study of 2 extended dosing schedules of oral ezatiostat in low to intermediate-1 risk myelodysplastic syndrome. Cancer. 2012 Apr 15;118(8):2138-47. doi: 10.1002/cncr.26469. Epub 2011 Sep 1. PubMed PMID: |
Ezatiostat - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.888 ml | 9.44 ml | 18.88 ml |
| 5 mM | 0.378 ml | 1.888 ml | 3.776 ml |
| 10 mM | 0.189 ml | 0.944 ml | 1.888 ml |
| 5 mM | 0.038 ml | 0.189 ml | 0.378 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
Ezatiostat - 简介
Ezatiostat是一种化学物质，也被称为TLK199。它是一种小分子抑制剂，可以调节细胞内的氧化/还原平衡，从而影响细胞信号传导和生长。
Ezatiostat的主要用途是治疗一种名为骨髓增生异常综合征（MDS）的血液疾病。MDS是一组造血细胞异常增生的疾病，可以发展为白血病。Ezatiostat通过抑制骨髓细胞中的一种酶活性，可以减少异常细胞的增殖并促使其分化。它被用作一线治疗或用于那些无法耐受其他治疗方法的患者。
Ezatiostat的制法是通过化学合成得到的。它是通过一系列反应步骤将特定化合物合成而成的。
安全信息：Ezatiostat在临床试验中表现出了一定的安全性和耐受性。一些患者可能会出现轻度的不良反应，包括恶心、呕吐、疲劳等症状。但根据目前的研究结果，这些副作用通常是可逆的且较为轻微的。可能仍然存在潜在的未知风险和副作用，在使用Ezatiostat时需要密切监测患者的情况，并遵循医生的指导。
Ezatiostat的主要用途是治疗一种名为骨髓增生异常综合征（MDS）的血液疾病。MDS是一组造血细胞异常增生的疾病，可以发展为白血病。Ezatiostat通过抑制骨髓细胞中的一种酶活性，可以减少异常细胞的增殖并促使其分化。它被用作一线治疗或用于那些无法耐受其他治疗方法的患者。
Ezatiostat的制法是通过化学合成得到的。它是通过一系列反应步骤将特定化合物合成而成的。
安全信息：Ezatiostat在临床试验中表现出了一定的安全性和耐受性。一些患者可能会出现轻度的不良反应，包括恶心、呕吐、疲劳等症状。但根据目前的研究结果，这些副作用通常是可逆的且较为轻微的。可能仍然存在潜在的未知风险和副作用，在使用Ezatiostat时需要密切监测患者的情况，并遵循医生的指导。
最后更新：2024-04-09 22:09:11
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