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Evacetrapib

Evacetrapib (LY2484595)(Evacetrapib (LY2484595))

CAS: 1186486-62-3

化学式: C31H36F6N6O2

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  3. 生物化工
  4. 抑制剂
  5. Evacetrapib
中文名 Evacetrapib (LY2484595)
英文名 Evacetrapib (LY2484595)
别名 化合物EVACETRAPIB
反式-4-[[(5S)-5-[[[3,5-双(三氟甲基)苯基]甲基](2-甲基-2H-四氮唑-5-基)氨基]-2,3,4,5-四氢-7,9-二甲基-1H-1-苯并氮杂卓-1-基]甲基]环己烷
反式-4-[[(5S)-5-[[[3,5-双(三氟甲基)苯基]甲基](2-甲基-2H-四氮唑-5-基)氨基]-2,3,4,5-四氢-7,9-二甲基-1H-1-苯并氮杂卓-1-基]甲基]环己烷羧酸
英文别名 SW-86
SWF-86
LY2484595
LY-2484595
LY 2484595
Evacetrapib
EVACETRAPIB (LY2484595)
Evacetrapib (LY2484595)
(1S,4r)-4-(((S)-5-((3,5-bis(trifluoroMethyl)benzyl)(2-Methyl-2H-tetrazol-5-yl)aMino)-7,9-diMethyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[b]azepin-1-yl)Methyl)cyclohexanecarboxylic acid
trans-4-[[(5S)-5-[[[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]methyl](2-methyl-2H-tetrazol-5-yl)amino]-2,3,4,5-tetrahydro-7,9-dimethyl-1H-1-benzazepin-1-yl]methyl]cyclohexanecarboxylic acid
Cyclohexanecarboxylic acid, 4-[[(5S)-5-[[[3,5-bis(trifluoroMethyl)phenyl]Methyl](2-Methyl-2H-tetrazol-5-yl)aMino]-2,3,4,5-tetrahydro-7,9-diMethyl-1H-1-benzazepin-1-yl]Methyl]-, trans-
CAS 1186486-62-3
化学式 C31H36F6N6O2
分子量 638.65
密度 1.40
沸点 680.1±65.0 °C(Predicted)
酸度系数 4.73±0.10(Predicted)
存储条件 -20℃
体外研究 Evacetrapib (LY2484595) 抑制人类血浆CETP蛋白,IC50为26 nM。Evacetrapib (LY2484595)(< 10 μM)作用于H295R细胞,不会诱导醛固酮或皮质醇合成。
Evacetrapib (LY2484595) 抑制人类血浆CETP蛋白,IC50为26 nM。Evacetrapib (LY2484595)(< 10 μM)作用于H295R细胞,不会诱导醛固酮或皮质醇合成。
体内研究 Evacetrapib (LY2484595) 按30 mg/kg剂量口服给药处理人类 ApoAI 和CETP 双转基因小鼠,处理4小时,8小时,12小时后,分别抑制98.4%, 98.6%, 和 18.4% CETP 活性。Evacetrapib (LY2484595)(30 mg/kg)口服处理8小时后,导致HDL-C提高129.7%。剂量反应研究中,Evacetrapib(LY2484595)口服处理8小时后,抑制CETP活性的ED50值分别为3.5 mg/kg 和 4.1 mg/kg。Evacetrapib(LY2484595)(< 200 mg/kg) 处理Zucker糖尿病肥胖大鼠,不增加血压。
Evacetrapib (LY2484595) 按30 mg/kg剂量口服给药处理人类 ApoAI 和CETP 双转基因小鼠,处理4小时,8小时,12小时后,分别抑制98.4%, 98.6%, 和 18.4% CETP 活性。Evacetrapib (LY2484595)(30 mg/kg)口服处理8小时后,导致HDL-C提高129.7%。剂量反应研究中,Evacetrapib(LY2484595)口服处理8小时后,抑制CETP活性的ED50值分别为3.5 mg/kg 和 4.1 mg/kg。Evacetrapib(LY2484595)(< 200 mg/kg) 处理Zucker糖尿病肥胖大鼠,不增加血压。

Evacetrapib - 配置溶液浓度参考

 1mg5mg10mg
1 mM1.566 ml7.829 ml15.658 ml
5 mM0.313 ml1.566 ml3.132 ml
10 mM0.157 ml0.783 ml1.566 ml
5 mM0.031 ml0.157 ml0.313 ml
最后更新:2024-01-02 23:10:35
Evacetrapib
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