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AZD8186

AZD8186(AZD8186)

CAS: 1627494-13-6

化学式: C24H25F2N3O4

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  5. AZD8186
中文名 AZD8186
英文名 AZD8186
别名 PI3K抑制剂(AZD8186)
8-[(1R)-1-[(3,5-二氟苯基)氨基]乙基]-N,N-二甲基-2-(4-吗啉基)-4-氧代-4H-1-苯并吡喃-6-甲酰胺
英文别名 AZD8186
CS-1576
AZD-8186
AZD 8186
8-(1-((3,5-difluorophenyl)amino)ethyl)-N,N-dimethyl-2-morpholino-4-oxo-4H-chromene-6-carboxamide
(R)-8-(1-(3,5-difluorophenylamino)ethyl)-N,N-dimethyl-2-morpholino-4-oxo-4H-chromene-6-carboxamide
8-[(1R)-1-[(3,5-Difluorophenyl)amino]ethyl]-N,N-dimethyl-2-(4-morpholinyl)-4-oxo-4H-1-benzopyran-6-carboxamide
CAS 1627494-13-6
化学式 C24H25F2N3O4
分子量 457.47
密度 1.351±0.06 g/cm3(Predicted)
熔点 226-227°C
沸点 645.2±55.0 °C(Predicted)
溶解度 DMSO (微溶) 、乙醇 (微溶) 、甲醇 (微溶)
酸度系数 2.56±0.50(Predicted)
存储条件 -20°C Freezer
外观 固体
颜色 White to Off-White
体外研究 对PI3Kβ抑制敏感的MDA-MB-468细胞和对PI3Kδ抑制敏感的Jeko B细胞中,AZD8186有效抑制p-Akt,IC50分别为3 nM和4 nM。 AZD8186在大多数PTEN缺失的细胞系中表现出最高的生长抑制活性,GI50 <1 μM。
体内研究 负荷PTEN-缺失的PC3前列腺肿瘤异种移植物的裸鼠中,AZD8186 (100 mg/kg, p.o.)强烈抑制Akt磷酸化水平,并引起显著的肿瘤生长抑制。与ABT结合使用时,AZD8186 (60 mg/kg, p.o.)完全抑制肿瘤生长。在小鼠PTEN-缺失的 TNBC 模型HCC70和MDA-MB-468,以及前列腺模型HID28中,AZD8186 (50 mg/kg, p.o.)也会抑制肿瘤的生长。 AZD8186与化学去势的结合疗法导致持久的肿瘤退化,该作用在治疗停止后依然持续。

AZD8186 - 配置溶液浓度参考

 1mg5mg10mg
1 mM2.186 ml10.93 ml21.859 ml
5 mM0.437 ml2.186 ml4.372 ml
10 mM0.219 ml1.093 ml2.186 ml
5 mM0.044 ml0.219 ml0.437 ml
最后更新:2024-01-02 23:10:35
AZD8186
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