942487-16-3_化工百科

中文名	PF-03814735
英文名	PF-03814735
别名	阿贝卡尔杂质3 N-[2-[(1S,4R)-6-[[4-(环丁基氨基)-5-(三氟甲基)-2-嘧啶基]氨基]-1,2,3,4-四氢萘-1,4-亚氨-9-基]-2-氧代乙基]乙酰胺
英文别名	CS-240 PF-03814735 Abecarnil Impurity 3 RYYNGWLOYLRZLK-RBUKOAKNSA-N N-[2-[(1S,4R)-6-[[4-(Cyclobutylamino)-5-(trifluoromethyl)-2-pyrimidinyl]amino]-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-1,4-imin-9-yl]-2-oxoethyl]acetamide Acetamide, N-[2-[(1S,4R)-6-[[4-(cyclobutylamino)-5-(trifluoromethyl)-2-pyrimidinyl]amino]-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-1,4-imin-9-yl]-2-oxoethyl]-
CAS	942487-16-3
化学式	C23H25F3N6O2
分子量	474.48
密度	1.443
熔点	181-183°C
溶解度	DMSO: 可溶20mg/mL，澄清
酸度系数	15.02±0.46(Predicted)
存储条件	-20°C
外观	粉末
颜色	white to beige
体外研究	In intact cells, the inhibitory activity of PF-03814735 on the Aurora1 and Aurora2 kinases reduces levels of phospho-Aurora1, phosphohistone H3, and phospho-Aurora2. PF-03814735 produces a block in cytokinesis, resulting in inhibition of cell proliferation and the formation of polyploid multinucleated cells. Small cell lung cancer (SCLC) and, to a lesser extent, colon cancer lines are very sensitive to PF-03814735. The status of the Myc gene family and retinoblastoma pathway members significantly correlates with the efficacy of PF-03814735.
体内研究	Once-daily oral administration of PF-03814735 to mice bearing human xenograft tumors produces a reduction in phosphohistone H3 in tumors at doses that are tolerable and that result in significant inhibition of tumor growth. The combination of PF-03814735 and docetaxel in xenograft mouse tumor models shows additive tumor growth inhibition. PF-03814735 is much more effective in NCI-H82 xenografts when administered on a weekly dosing schedule at 80 mg/kg compared with a daily schedule at 15 mg/kg. PF-03814735 delayed growth by 23.5 days on the weekly schedule, which corresponds to 0.9 logs of net cell kill during the course of treatment.
WGK Germany	3

942487-16-3 - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.108 ml	10.538 ml	21.076 ml
5 mM	0.422 ml	2.108 ml	4.215 ml
10 mM	0.211 ml	1.054 ml	2.108 ml
5 mM	0.042 ml	0.211 ml	0.422 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

942487-16-3 - 简介

PF-03814735是一种有机化合物。

它是一种多重受体酪氨酸激酶抑制剂，可作用于多种酪氨酸激酶，包括EGFR、VEGFR和HER2等。

制备PF-03814735的方法比较复杂，一种常见的方法是通过合成有机合成工艺来合成。具体的制备方法可以在专业文献中找到。
其作用于酪氨酸激酶，在使用过程中可能会引起一些不良反应，如恶心、呕吐、食欲不振、嗜睡等。PF-03814735还可能对人体的心血管系统和中枢神经系统产生一定的影响，在使用之前需要进行全面的安全性评估。

最后更新：2024-04-09 21:04:16

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