935666-88-9_化工百科

中文名	AZD-1480
英文名	AZD-1480
别名	化合物AZD1480 JAK2抑制剂(AZD-1480) AZD1480, 一种ATP竞争性的JAK2抑制剂 5-氯-N2-[(1S)-1-(5-氟-2-嘧啶基)乙基]-N4-(5-甲基-1H-吡唑-3-基)-2,4-嘧啶二胺
英文别名	AZD 1480 AZD-1480 (S)-5-chloro-N4-(5-Methyl-1H-pyrazol-3-yl)-N2-(1-(5-MethylpyriMidin-2-yl)ethyl)pyriMidine-2,4-diaMine (S)-5-chloro-N2-(1-(5-fluoropyriMidin-2-yl)ethyl)-N4-(5-Methyl-1H-pyrazol-3-yl)pyriMidine-2,4-diaMine 5-Chloro-N2-[(1S)-1-(5-fluoro-2-pyrimidinyl)ethyl]-N4-(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)-2,4-pyrimidinediamine 5-Chloro-N2-[(1S)-1-(5-fluoro-2-pyrimidinyl)ethyl]-N4-(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)-2,4-pyrimidine-2,4-diamine 5-Chloro-N2-[(1S)-1-(5-fluoro-2-pyrimidinyl)ethyl]-N4-(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)-2,4-pyrimidinediamine AZD 1480 AZD 1480 5-Chloro-N2-[(1S)-1-(5-fluoro-2-pyrimidinyl)ethyl]-N4-(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)-2,4-pyrimidinediamine
CAS	935666-88-9
化学式	C14H14ClFN8
分子量	348.77
密度	1.517
熔点	>205°C (dec.)
沸点	575.2±60.0 °C(Predicted)
溶解度	氯仿 (微溶，加热)，DMSO (微溶，加热)，甲醇 (微溶，加热)
酸度系数	13.73±0.10(Predicted)
存储条件	-20°C
外观	粉末
颜色	white to beige
体外研究	5μM AZD1480诱导细胞周期停在G2/M期，且通过抑制Aurora激酶而诱导细胞死亡。AZD1480是JAK2的有效抑制剂，作用于人类多发性骨髓瘤细胞，可以抑制生长，存活，FGFR3 和 STAT3信号，及下游靶点，包括 Cyclin D2。在低微摩尔浓度时，AZD1480抑制细胞增殖和诱导骨髓瘤细胞系凋亡。AZD1480 作用于人和鼠神经胶质瘤细胞，有效抑制组成型和诱导型JAK1, JAK2, 及STAT-3的磷酸化作用，结果导致细胞增殖降低，且诱导凋亡。AZD1480是有效的ATP竞争性的JAK1/2激酶小分子抑制剂，可抑制STAT3磷酸化和肿瘤生长，这种抑制存在STAT3依赖性。AZD1480通过影响肿瘤的微环境而抑制肿瘤血管生成和局部转移。
体内研究	AZD1480作用于人类实体瘤模型和多发性骨髓瘤模型，抑制 STAT3磷酸化。在体内, AZD1480抑制皮下移植瘤的生长，且通过抑制STAT3活性提高携带颅内恶性胶质瘤(GBM)的鼠寿命，说明AZD1480抑制JAK/STAT3通路的药理学可以用于研究治疗携带颅内恶性胶质瘤的患者。AZD1480抑制骨髓细胞的肺浸润和肺转移瘤。AZD1480作用于人类移植瘤模型降低血管生成和代谢。AZD1480抑制含有STAT活性的人类实体瘤的生长。
海关编号	29335990

935666-88-9 - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.867 ml	14.336 ml	28.672 ml
5 mM	0.573 ml	2.867 ml	5.734 ml
10 mM	0.287 ml	1.434 ml	2.867 ml
5 mM	0.057 ml	0.287 ml	0.573 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

935666-88-9 - 简介

AZD-1480是一种小分子化合物，化学名称为1-（1-苯基-2-（苯基硫基）乙基）-1H-吡唑并[4,5-d]咪唑-2,6-二酮。

AZD-1480是一种选择性JAK2抑制剂，能够抑制细胞信号传导通路中的JAK2酶活性，从而影响相关蛋白的磷酸化和下游信号通路。JAK2是一个激酶，参与体内信号传导网络的调控，与多种疾病的发展相关，例如血液系统恶性肿瘤、肺癌等。

AZD-1480的制法主要通过有机合成方法进行合成，具体步骤包括对底物的官能团保护、反应、结构转化和去保护等。

AZD-1480的安全信息：它可能具有一定的急性和慢性毒性效应，需要遵循相应的安全操作规程。在实验室使用时，需要佩戴个人防护用品，如手套、防护眼镜和实验室外套等。AZD-1480处于临床研究阶段，对于人体的长期影响还需要进行更多的研究和验证。如果使用AZD-1480进行治疗或研究，应在医生或专业人士的指导下进行。

最后更新：2024-04-10 22:29:15

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