925701-49-1
KU-60019(KU-60019)
CAS: 925701-49-1
化学式: C30H33N3O5S
| 中文名 | KU-60019 |
| 英文名 | KU-60019 |
| 别名 | ATM激酶抑制剂(KU-60019) (2R,6S)-2,6-二甲基-N-[5-[6-(4-吗啉基)-4-氧代-4H-吡喃-2-基]-9H-噻吨-2-基]-4-吗啉乙酰胺 |
| 英文别名 | CS-444 KU60019 KU 60019 KU-60019 KU-60019, 925701-49-1 2-((2S,6R)-2,6-dimethylmorpholino)-N-(5-(6-morpholino-4-oxo-4H-pyran-2-yl)-9H-thioxanthen-2-yl)acetamide 2-[(2S,6R)-2,6-dimethylmorpholin-4-yl]-N-[5-(6-morpholin-4-yl-4-oxopyran-2-yl)-9H-thioxanthen-2-yl]acetamide (2R,6S)-2,6-Dimethyl-N-[5-[6-(4-morpholinyl)-4-oxo-4H-pyran-2-yl]-9H-thioxanthen-2-yl]-4-morpholineacetamide KU-60019 (2R,6S)-2,6-Dimethyl-N-[5-[6-(4-morpholinyl)-4-oxo-4H-pyran-2-yl]-9H-thioxanthen-2-yl]-4-morpholineacetamide |
| CAS | 925701-49-1 |
| 化学式 | C30H33N3O5S |
| 分子量 | 547.66512 |
| 密度 | 1.314 |
| 存储条件 | -20°C |
| 外观 | 粉末 |
| 颜色 | white to beige |
| 体外研究 | 与KU-55933作用于ATM时IC50为13 nM 相比，KU-60019是 改进的 ATM激酶的水溶性抑制剂，IC50为6.3 nM,而靶点特异选择性是相似的。KU-60019作用于DNA-PKcs和 ATR几乎没有活性，IC50为1.7 μM 和>10 μM,作用于229种其他蛋白激酶，如 PI3K, mTOR mTOR/FKBP12时也没有活性。作用于人胶质瘤U87和U1242 细胞时，阻断放射诱导的关键ATM 蛋白靶点如p53,γ-H2AX,和CHK2的磷酸化，KU-60019效果比 KU-55933 强3到10倍，1 μM KU-60019显著诱导p53(S15)磷酸化降低，降低达70% 以上，而~10 μM KU-55933 才能达到相同降低程度。KU-60019有效使人胶质瘤细胞 放射敏感化，按1 μM 和10 μM处理，剂量增强比分别为1.7 和 4.4, 也使正常成纤维细胞而不是 A-T成纤维细胞放射敏感化。3 μM KU-60019 抑制基本的和胰岛素诱导的 AKT S473磷酸化，抑制分别达 70%和~50%,且完全降低放射诱导的 AKT 磷酸化，使其降低到对照组水平以下。 KU-60019作用于AKT S473磷酸化的效果可在胶质瘤细胞系和正常成纤维细胞而非 A-T(h-TERT) 细胞中观察到，可被磷酸酶抑制剂okadaic acid有效抑制,说明 在调节AKT 磷酸化方面ATM激酶的关键作用。与抑制促生存 AKT信号相一致, 3 μM KU-60019 显著抑制人胶质瘤U87细胞 迁移和入侵，抑制分别为>70%和~60%,也抑制 U1242 细胞迁移和入侵，抑制分别为>50% 和~60%。 |
| 体内研究 | In orthotopic glioma U1242/luc-GFP xenograft models, the combination of KU-60019 and radiation significantly increases survival of mice than KU-60019 alone, radiation alone, or no treatment. In addition, p53-mutant gliomas is much more sensitive to KU-60019 radiosensitization than wild-type glioma. |
925701-49-1 - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.826 ml | 9.129 ml | 18.259 ml |
| 5 mM | 0.365 ml | 1.826 ml | 3.652 ml |
| 10 mM | 0.183 ml | 0.913 ml | 1.826 ml |
| 5 mM | 0.037 ml | 0.183 ml | 0.365 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
925701-49-1 - 简介
KU-60019是一种化学物质，其化学名称为2,6-bis(hydroxymethyl)-9-(2-morpholin-4-ylethyl)-1,8-dimethyl-9H-purine-2,4-dione。
性质：
KU-60019是一种无色结晶固体，可溶于有机溶剂（如甲醇、乙醇等）和一些极性溶剂。其化学结构中含有多个羟基官能团。
用途：
KU-60019是一种DNA依赖性蛋白激酶（PI3K相关蛋白激酶）抑制剂。
制法：
KU-60019的制备方法较为复杂，一般采用有机合成方法。具体的制法因厂家和研究人员而异。
安全信息：
KU-60019的安全性数据有限，在使用过程中需要严格的安全操作措施。一般情况下，应避免直接接触，并且应在通风良好的实验室环境中操作。还需根据实际的实验条件和安全操作规范来处理和处置废弃物。如有不适或意外情况发生，应立即就医。
性质：
KU-60019是一种无色结晶固体，可溶于有机溶剂（如甲醇、乙醇等）和一些极性溶剂。其化学结构中含有多个羟基官能团。
用途：
KU-60019是一种DNA依赖性蛋白激酶（PI3K相关蛋白激酶）抑制剂。
制法：
KU-60019的制备方法较为复杂，一般采用有机合成方法。具体的制法因厂家和研究人员而异。
安全信息：
KU-60019的安全性数据有限，在使用过程中需要严格的安全操作措施。一般情况下，应避免直接接触，并且应在通风良好的实验室环境中操作。还需根据实际的实验条件和安全操作规范来处理和处置废弃物。如有不适或意外情况发生，应立即就医。
最后更新：2024-04-09 21:11:58
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