| 中文名 | SLx-2119 |
| 英文名 | SLx-2119 |
| 别名 | 化合物KD025 ROCK2抑制剂(SLX-2119) 2-[3-[4-[(1H-吲唑-5-基)氨基]喹唑啉-2-基]苯氧基]-N-异丙基乙酰胺 |
| 英文别名 | KD-025 SLx2119 SLx 2119 SLX-2119 SLx-2119 ROCK INHIBITOR ROCK inhibitor 2 KD025 (SLx-2119) 2-[3-[4-[(1H-Indazol-5-yl)amino]quinazolin-2-yl]phenoxy]-N-isopropylacetamide |
| CAS | 911417-87-3 |
| 化学式 | C26H24N6O2 |
| 分子量 | 452.51 |
| 密度 | 1.318±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 熔点 | >228oC (dec.) |
| 沸点 | 682.6±55.0 °C(Predicted) |
| 溶解度 | 溶于DMSO (25 mg/ml) |
| 酸度系数 | 13?+-.0.40(Predicted) |
| 存储条件 | 2-8°C(protect from light) |
| 稳定性 | 自购买之日起1年内稳定。DMSO中的溶液可以在-20 °C下储存长达1个月。 |
| 外观 | 固体 |
| 颜色 | White |
| 体外研究 | KD025降低了人源PBMC细胞中IL-17和IL-21的分泌,并且降低了CD4+ T细胞中STAT3的磷酸化以及IRF4和RORγt的表达。 在人源外围血单核细胞中,KD025抑制了IL-21,IL-17和IFNγ 的分泌,同时减低了磷酸化的STAT3以及IRF4和BCL6的表达。 |
| 体内研究 | 在小鼠中,KD025 (200 mg/kg, p.o.)降低了脑和心脏中ROCK的活性。KD025 (200 mg/kg, p.o.)显著的减少了灌注缺损的面积,降低了同侧半球的损伤。 在胶原蛋白诱导的关节炎小鼠模型中,KD025 (200 mg/kg, i.p.)通过作用于Th17介导的信号通路,降低了关节炎的发展。 在闭塞性支气管炎综合征以及硬皮症小鼠模型中,KD025 (150 mg/kg, i.p. or p.o.)有效地缓解了慢性移植物抗宿主病。 |
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.21 ml | 11.049 ml | 22.099 ml |
| 5 mM | 0.442 ml | 2.21 ml | 4.42 ml |
| 10 mM | 0.221 ml | 1.105 ml | 2.21 ml |
| 5 mM | 0.044 ml | 0.221 ml | 0.442 ml |
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