882257-11-6_化工百科

中文名	Oxytocin-d5
英文名	Oxytocin-d5
别名	(USP7抑制剂(P005091) 1-[5-[(2,3-二氯苯基)硫基]-4-硝基-2-噻吩基]-乙酮
英文别名	P5091 CS-726 P-5091 P-5091 P005091 P 5091 P-005091 P 005091 Oxytocin-d5 P005091(P5091) 1-[5-(2,3-dichlorophenyl)sulfanyl-4-nitro-2-thienyl]ethanone Ethanone, 1-[5-[(2,3-dichlorophenyl)thio]-4-nitro-2-thienyl]- 1-[5-(2,3-Dichloro-phenylsulfanyl)-4-nitro-thiophen-2-yl]-ethanone 1-[5-[(2,3-Dichlorophenyl)thio]-4-nitro-2-thienyl]-ethanone P005091
CAS	882257-11-6
化学式	C12H7Cl2NO3S2
分子量	348.22
密度	1.60±0.1 g/cm3(Predicted)
沸点	452.4±45.0 °C(Predicted)
溶解度	DMSO: 溶解10mg/mL，澄清
存储条件	2-8°C
稳定性	从提供的购买之日起稳定1年。在DMSO或乙醇中的溶液可以在-20 ° 储存长达3个月。
外观	粉末
颜色	light yellow to dark yellow
体外研究	P5091是一种三取代噻吩，具有二氯苯硫基，硝基和乙酰基三种取代基，介导抗USP7活性。P5091作用于USP7，具有有效的，特异性的，选择性的去泛素化酶活性。相反, P5091不抑制其他 DUBs 和其他家族半胱氨酸蛋白酶 (EC50 > 100 mM)。P5091抑制具有HA-UbVME标签的USP7，这种作用具有浓度依赖性。P5091抑制 USP7介导的超高分子量泛素链的裂解，这种作用存在剂量依赖性。而且, P5091抑制USP7-而非USP2-或USP8介导的-聚K48连接的泛素链的裂解。P5091抑制USP7，诱导HDM2多泛素化，且加速HDM2降解。P5091作用于MM细胞，抑制 USP7去泛素化酶活性，不抑制蛋白酶活性。P5091抑制MM细胞生长，克服抗Bortezomib性。P5091诱导多种MM细胞系生存力降低，这种作用具有剂量依赖性，包括那些抗常规疗法Dexamethasone (Dex) (MM.1R), Doxorubicin (Dox-40), 或 Melphalan (LR5) (IC50为6-14 μM)的耐药性。P5091克服骨髓间充质干细胞诱导的MM细胞生长。P5091降低HDM2和HDMX，上调p53和p21水平。总体而言，P5091-诱导的细胞毒性部分是通过HDM2-p21信号轴介导的，虽然P5091处理后，p53得到上调，但P5091的细胞毒活性是不依赖于p53的。
体内研究	P5091作用于动物肿瘤模型，耐受性好，抑制肿瘤生长，且延长动物寿命。P5091与Lenalidomide, HDAC抑制剂SAHA, 或Dexamethasone联用，触发协同的抗MM活性。
危险品标志	T - 有毒物品
风险术语	25 - 吞食有毒。
安全术语	45 - 若发生事故或感不适，立即就医(可能的话，出示其标签)。
危险品运输编号	UN 2811 6.1 / PGIII
WGK Germany	3

882257-11-6 - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	0.988 ml	4.94 ml	9.879 ml
5 mM	0.198 ml	0.988 ml	1.976 ml
10 mM	0.099 ml	0.494 ml	0.988 ml
5 mM	0.02 ml	0.099 ml	0.198 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

882257-11-6 - 简介

Oxytocin-d5是去氘化的催产素，其中的氢原子被氘（deuterium）替代。

Oxytocin-d5的性质与催产素相似。它是一种由9个氨基酸残基组成的多肽激素。Oxytocin-d5具有高度特异性，其主要作用是通过刺激子宫收缩和乳腺泌乳来调节生殖功能。

Oxytocin-d5可通过化学合成的方法制备得到。一种常见的方法是通过采用固相合成技术，将氨基酸逐个连接，最终得到完整的Oxytocin-d5分子。合成过程中需要保持适当的反应条件和对保护基进行去除。

安全信息：Oxytocin-d5是实验室中常用的标记化合物，主要应用于非人类动物和体外实验中。目前尚无关于它对人体的安全性和副作用的直接研究结果。在使用Oxytocin-d5时，必须遵循实验室安全操作规程，并遵循相关的研究伦理规定。特别是在进行人类实验前，需要进行更多的临床研究和评估，以确定其安全性和有效性。

最后更新：2024-04-09 21:53:21

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