755038-02-9_化工百科

中文名	BI 2536
英文名	BI 2536
别名	BI 2536游离 PLK1抑制剂(BI 2536) 4-[[(7R)-8-环戊基-7-乙基-5,6,7,8-四氢-5-甲基-6-氧代-2-喋啶基]氨基]-3-甲氧基-N-(1-甲基-4-哌啶基)苯甲酰胺 4-[[(7R)-8-环戊基-7-乙基-5,6,7,8-四氢-5-甲基-6-氧代-2-戊啶基]氨基]-3-甲氧基-N-(1-甲基-4-哌啶基)-苯甲酰胺
英文别名	BI 2536 BI-2536(R-) Boehringer PLK-1 inhibitor BI-2536, BoehringerPLK-1 inhibitor (R)-4-((8-cyclopentyl-7-ethyl-5-Methyl-6-oxo-5,6,7,8-tetrahydropteridin-2-yl)aMino)-3-Methoxy-N-(1-Methylpiperidin-4-yl)benzaMide 4-[[(7R)-8-Cyclopentyl-7-ethyl-5,6,7,8-tetrahydro-5-methyl-6-oxo-2-pteridinyl]amino]-3-methoxy-N-(1-methyl-4-piperidinyl)benzamide Benzamide, 4-[[(7R)-8-cyclopentyl-7-ethyl-5,6,7,8-tetrahydro-5-methyl-6-oxo-2-pteridinyl]amino]-3-methoxy-N-(1-methyl-4-piperidinyl)-
CAS	755038-02-9
EINECS	1308068-626-2
化学式	C28H39N7O3
分子量	521.65
密度	1.28
溶解度	溶于DMSO (最高20 mg/ml) 或乙醇 (最高25 mg/ml)
酸度系数	14.09±0.20(Predicted)
存储条件	Keep in dark place,Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
稳定性	从提供的购买之日起稳定1年。DMSO或乙醇中的溶液可以在-20 °C下储存长达3个月。
外观	黄色粉末。
颜色	Off-white
体外研究	除了Plk1, BI 2536也抑制 Plk2 和Plk3活性，只是抑制程度低点,IC50分别为3.5 nM和9.0 nM。BI 2536比一组63种其他蛋白激酶（IC50>10 μM）选择性高1000多倍。BI 2536 按10 nM 到 100 nM剂量作用于HeLa细胞，抑制有丝分裂中心体中γ-微管蛋白招募和Apc6 磷酸化，抑制染色体臂中释放黏结蛋白, 诱导产生单极主轴，及一些依赖Plk1的其他有丝分裂过程。与作用于Plk1 RNAi效果相一致, BI 2536处理HeLa细胞，使细胞周期停在G2/M期, 随后DNA分解及凋亡，且累积断裂的PARP p85片段，这种作用存在浓度依赖性。BI 2536抑制一组32种人肿瘤细胞系生长，EC50为2-25 nM,抑制指数生长的hTERT-RPE1,人脐静脉内皮细胞 (HUVECs),和正常大鼠肾脏(NRK) 细胞的增殖，EC50为12-31 nM。 BI 2536 抑制Plk1，降低甲状腺未分化癌(ATC)细胞如 CAL62, OCUT-1, SW1736, 8505C,和 ACT-1 的生长的生长和活力，EC50为1.4-5.6 nM。
体内研究	BI 2536静脉注射给药多种移植瘤模型，每周一次或两次，效果都很好，通过使细胞周期停滞而抑制细胞增殖，随后诱导肿瘤细胞死亡。BI 2536按 50 mg/kg剂量处理HCT 116移植瘤，每周一次或两次，显著抑制肿瘤生长，T/C 分别为15%和0.3%。BI 2536每周处理两次BxPC-3和A549模型，也显著抑制肿瘤生长，T/C分别为5% 和14%。

755038-02-9 - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.917 ml	9.585 ml	19.17 ml
5 mM	0.383 ml	1.917 ml	3.834 ml
10 mM	0.192 ml	0.958 ml	1.917 ml
5 mM	0.038 ml	0.192 ml	0.383 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

上海麦克林生化科技股份有限公司

主打产品现货供应

产品名: BI 2536 去供应商网站查看询盘
CAS: 755038-02-9
产地: 上海
包装: 100mg,50mg,10mg,5mg,1ml
规格: B864472
价格: 1590,931,275,180,887
库存: 现货
电话: 13816333479/17821173903
手机: 13816333479/17821173903
电子邮件: wangrui@macklin.cn
QQ: 2881510266

微信: 19863730987/17821173903

北京索莱宝科技有限公司

现货供应

产品名: BI2536 去供应商网站查看询盘
CAS: 755038-02-9
产地: 北京
包装: 盒
规格: IB0780-5mg,5mg,IB0780-10mg,10mg,IB0780-1ml,10mM*1ml in DMSO
价格: 电话、微信、QQ、邮件
库存: 现询
电话: 010-50973130
手机: 18101056239(微信同号)
电子邮件: 3193328036@qq.com
QQ: 3193328036

微信: 18101056239
产品描述: 产品覆盖：小分子化合物、分析对照品、染色试剂、生化试剂盒、细胞生物学、分子生物学、抗体、蛋白、多肽、ELISA试剂盒、微生物培养、化学合成、仪器耗材、CRO技术更多

上海阿摩尔生物科技有限公司

提供多种规格现货供应

产品名: 4-[[(7r)-8-环戊基-7-乙基-5,6,7,8-四氢-5-甲基-6-氧代-2-喋啶基]氨基]-3-甲氧基-N-(1-甲基-4-哌啶基)苯甲酰胺询盘
CAS: 755038-02-9
产地: 上海
包装: 100mg；10mg；1g；250mg；50mg；5mg
规格: 99%
价格: 电话、微信、QQ、邮件
库存: 现货
电话: 400-968-2212
手机: 18916960931
电子邮件: 3623107365@qq.com
QQ: 3623107365

微信: 18916960931
产品描述: 4-[[(7r)-8-环戊基-7-乙基-5,6,7,8-四氢-5-甲基-6-氧代-2-喋啶基]氨基]-3-甲氧基-N-(1-甲基-4-哌啶基)苯甲酰胺,99%, 更多

上海吉至生化科技有限公司

现货供应

产品名: 4-[[(7r)-8-环戊基-7-乙基-5,6,7,8-四氢-5-甲基-6-氧代-2-喋啶基]氨基]-3-甲氧基-N-(1-甲基-4-哌啶基)苯甲酰胺去供应商网站查看询盘
CAS: 755038-02-9
产地: 中国上海
包装: 50mg，100mg
价格: 面议、电联、微信、QQ
库存: 2个工作日
电话: 400-900-4166
手机: 18017137653
电子邮件: 3007523013@qq.com
QQ: 3007523013

微信: 18017137653
产品描述: 中文名称：4-[[(7r)-8-环戊基-7-乙基-5,6,7,8-四氢-5-甲基-6-氧代-2-喋啶基]氨基]-3-甲氧基-N-(1-甲基-4-哌啶基)苯甲酰胺更多

MedChemExpress

提供多种规格现货供应

产品名: BI 2536 去供应商网站查看询盘
CAS: 755038-02-9
产地: 美国
包装: 5 mg;10 mg;25 mg;50 mg;100 mg
规格: HY-50698
库存: 现货，货期：1-2天
电话: 021-38924433; 021-58955995
手机: 18019480960
电子邮件: sales@medchemexpress.cn
产品描述: 产品覆盖：8万多种抑制剂，11000+靶点蛋白，数百款试剂盒，200+生物活性化合物库，天然产物，抗体等. 纯度: 99.95%

上海源叶生物科技有限公司

现货供应

产品名: BI 2536 去供应商网站查看询盘
CAS: 755038-02-9
产地: 上海
规格: 99%
价格: 2mg 256,5mg 488,10mg 800,25mg 1560,50mg 2720,100mg 4800
库存: 现货
电话: 18301782025
手机: 18301782025
电子邮件: 3008007403@qq.com
QQ: 3008007403