694433-59-5
SB505124(SB505124)
CAS: 694433-59-5
化学式: C20H21N3O2
| 中文名 | SB505124 |
| 英文名 | SB505124 |
| 别名 | 化合物SB-505124 SB-505124, 一种选择性TGFΒ受体ALK4和ALK5抑制剂 2-[4-(1,3-苯并二恶茂-5-基)-2-(叔丁基)-1H-咪唑-5-基]-6-甲基吡啶 2-[4-(1,3-苯并二恶英-5-基)-2-(1,1-二甲基乙基)-1H-咪唑-5-基]-6-甲基吡啶 2-[4-(1,3-苯并二氧杂环戊烷-5-基)-2-(1,1- 二甲基乙基)-1H-咪唑-5-基]-6-甲基-吡啶 |
| 英文别名 | SB505124 SB-505124 SB-505124 hydrochloride hydrate SB-505124 hydrate hydrochloride 2-(5-Benzo[1,3]dioxol-5-yl-2-tert-butyl-3H-iMidazol-4-yl)-6-Methylpyridine 2-[4-(1,3-Benzodioxol-5-yl)-2-(tert-butyl)-1H-imidazol-5-yl]-6-methylpyridine 2-(4-(benzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-2-tert-butyl-1H-imidazol-5-yl)-6-methylpyridine 2-[4-(1,3-Benzodioxol-5-yl)-2-(1,1- diMethylethyl)-1H-iMidazol-5-yl]-6-Methyl-pyridine 2-(5-Benzo[1,3]dioxol-5-yl-2-tert-butyl-3H-imidazol-4-yl)-6-methylpyridine hydrate hydrochloride |
| CAS | 694433-59-5 |
| 化学式 | C20H21N3O2 |
| 分子量 | 335.4 |
| 密度 | 1.202 |
| 熔点 | 168 °C |
| 沸点 | 509.7±50.0 °C(Predicted) |
| 溶解度 | DMSO: >10 mg/mL |
| 酸度系数 | 11.26±0.10(Predicted) |
| 存储条件 | Sealed in dry,2-8°C |
| 外观 | 粉末 |
| 颜色 | yellow |
| 体外研究 | SB-505124抑制紧密相关的ALK4,IC50为129 nM，选择性比作用于 ALK5低2.5倍。SB-505124浓度高达10 μM时也不抑制ALK2。SB-505124 作用于COS-1细胞，也抑制内源性Smad2磷酸化。加入SB-505124不影响组成型活性 ALK1, ALK2, ALK3, 和 ALK6 磷酸化的Smad1。ALK4和ALK5 激活Smad1和Smad2，加入SB-505124抑制激活。SB-505124作用于HepG2人类肝癌细胞，C2C12小鼠成肌细胞和Mv1Lu水貂肺细胞，抑制TGF-β诱导的Smad2磷酸化，这种作用存在浓度依赖性。1 μM SB-505124也抑制活化素诱导的Smad2磷酸化。SB-505124有效抑制TGF-β和活化素诱导CAGA12-荧光素酶和ARE-荧光素酶受体结构的活力，这种作用存在浓度依赖性。 SB-505124可清除TGF-β1对E-钙粘蛋白启动子, mRNA和蛋白表达的抑制。 SB-505124 损害Smad2磷酸化和 CTGF与α-SMA的表达。 |
| 体内研究 | SB-505124处理青光眼滤过手术中的滤过泡，持续10天以上，没有任何严重的术后并发症，并清楚地观察到滤泡。第一周眼内压 (IOP)低于10 mmHg，然而 SB-505124处理一周后，眼内压涨到10 mmHg。 |
| 危险品标志 | Xi - 刺激性物品 |
| 风险术语 | 36/37/38 - 刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。 |
| 安全术语 | S26 - 不慎与眼睛接触后，请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 S36 - 穿戴适当的防护服。 |
| WGK Germany | 3 |
| 海关编号 | 29349990 |
694433-59-5 - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.982 ml | 14.908 ml | 29.815 ml |
| 5 mM | 0.596 ml | 2.982 ml | 5.963 ml |
| 10 mM | 0.298 ml | 1.491 ml | 2.982 ml |
| 5 mM | 0.06 ml | 0.298 ml | 0.596 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
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