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659730-32-2

Amg 517(Amg 517)

CAS: 659730-32-2

化学式: C20H13F3N4O2S

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  5. 659730-32-2
中文名 Amg 517
英文名 Amg 517
别名 N-[4-[[6-[4-(三氟甲基)苯基]-4-嘧啶基]氧基]-2-苯并噻唑基]乙酰胺
N-(4-((6-(4-(三氟甲基)苯基)嘧啶-4-基)氧基)苯并[D]噻唑-2-基)乙酰胺
英文别名 AMG517
CS-691
Amg 517
AMG-517
N-[4-[[6-[4-(Trifluoromethyl)phenyl]-4-pyrimidinyl]oxy]-2-benzothiazolyl]acetamide
N-(4-((6-(4-(Trifluoromethyl)phenyl)pyrimidin-4-yl)oxy)benzo[d]thiazol-2-yl)acetamide
AcetaMide, N-[4-[[6-[4-(trifluoroMethyl)phenyl]-4-pyriMidinyl]oxy]-2-benzothiazolyl]-
N-[4-[[6-[4-(Trifluoromethyl)phenyl]-4-pyrimidinyl]oxy]-2-benzothiazolyl]acetamide AMG517
CAS 659730-32-2
化学式 C20H13F3N4O2S
分子量 430.4
密度 1.458
熔点 227℃
酸度系数 10.19±0.70(Predicted)
存储条件 -20℃
体外研究 AMG 517抑制 CAP-(500 nM), 酸 (pH 5.0),或热(45°C) 诱导的
体内研究 AMG 517口服处理,导致血浆浓度增加,这种作用存在以剂量依赖性,也降低Capsaicin处理诱导的血块退缩数量,这种作用也存在剂量依赖性。根据对照组和Capsaicin实验组的退缩数量在统计上的显著差异,得出AMG 517的最低有效剂量(MED)为0.3 mg/kg。AMG 517的相应血浆浓度为90至100 ng/mL。AMG 517(3 mg/kg)处理24小时后,显著降低Capsaicin诱导的退缩。AMG 517作用于CFA疼痛模型,抑制热痛觉过敏。AMG 517作用于啮齿类动物,狗和猴子,但不是TRPV1基因敲除的小鼠,引发体温过高。有趣的是,TRPV1选择性拮抗剂诱发的体温过高可通过重复给药大鼠,狗,和猴,及TRPV1基因敲除的小鼠这些拮抗剂得到衰减,体温不会出现降低。

659730-32-2 - 配置溶液浓度参考

 1mg5mg10mg
1 mM2.323 ml11.617 ml23.234 ml
5 mM0.465 ml2.323 ml4.647 ml
10 mM0.232 ml1.162 ml2.323 ml
5 mM0.046 ml0.232 ml0.465 ml
最后更新:2024-01-02 23:10:35

659730-32-2 - 简介

Amg 517是一种化合物,化学名为4-(6,7-dimethoxy-3,4-dihydroisoquinolin-2(1H)-yl)-N-(4-morpholin-4-yl-phenyl)-benzamide。它是一种选择性的TRPV1(转瞬受体电位离子通道亚型1)拮抗剂。

Amg 517通常用于研究TRPV1通道在疼痛传导和炎症等方面的作用。TRPV1通道在神经系统中起重要的作用,参与疼痛的传导和感知。Amg 517可以通过抑制TRPV1通道的活性来减轻痛觉反应和炎症。

Amg 517的制法主要是合成化学方法。具体的制备过程可能涉及多个步骤,包括有机合成和结构调整等。

Amg 517的安全信息:它是一种实验用化合物,目前没有公开的详细安全数据。必须根据实验需要和相关法规进行适当的个人防护措施。
最后更新:2024-04-09 21:54:55
659730-32-2
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产地: 美国
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规格: HY-10634
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