黏痰溶解药。适用于大量黏痰阻塞引起的呼吸困难。尚可用于乙酰氨基酚中毒的解毒。制剂 有喷雾剂。用法、剂量及应急情况 以10%溶液喷雾吸入,每次1~3mL,一日2~3次;气管滴入:急救时以5%溶液气管插管或直接滴入气管内,每次1~2mL,一日2~6次;气管注入:急救时,以5%溶液用注射器自气管甲状软骨膜处注入气管腔内,每次0.5~2mL,每日2次(婴儿0. 5mL,儿童1mL)。
有特殊臭味,引起恶心及呕吐。对呼吸道有刺激作用,可引起支气管痉挛,在溶液中加入异丙肾上腺素可对抗;滴入时需用吸痰器排痰。不宜与金属特别是铁、铜及橡胶和氧化剂接触;支气管哮喘患者慎用;不宜与青霉素、头孢菌素和四环素等并用,因能降低抗生素的抗菌作用。适于密封、在凉暗处保存。
中文名 | N-乙酰半胱氨酸 |
英文名 | N-Acetyl-L-cysteine |
别名 | 易咳净 乙酰半胱氨酸 N-乙酰半胱氨酸 N-乙酰-L-半胱氨酸 N-乙酰基-L-半胱氨酸 N-乙酰-3-巯基丙氨酸 N-乙酰基-L-半胱氨酸辣 L-Α-乙酰氨基-Β-巯基丙酸 N-乙酰-L-半胱氨酸(+4℃) |
英文别名 | NAC Tixair Brunac Inspir Mucret Fabrol Fluatox Airbron Mucosol Mucosil Parvolex Mucomyst Respaire Ac-Cys-OH Fluimucil Mucolator Mucocedyl Fluprowit Mucosolvin AC-L-CYS-OH Mucolyticum Fluimucetin Muco Sanigen Broncholysin Neo-Fluimucil Acetylcysteine Mercapturic acid N-acetylcysteine N-ACETYL CYSTEINE N-Acetyl Cysteine N-Acetyl-cysteine RARECHEM BK PT 0097 N-ACETYL-L-CYSTEINE N-Acetyl-L-cysteine N-ACETYL-L-(+)-CYSTEINE N-acetyl-L-(+)-cysteine N-ALPHA-ACETYL-L-CYSTEINE N-ACETYL-3-MERCAPTOALANINE N-acetyl-3-mercaptoalanine (2R)-2-(acetylamino)-3-sulfanylpropanoate (S)-ALPHA-AMINO-2-NAPHTHALENEPROPIONIC ACID L-alpha-acetamido-beta-mercaptopropionic acid |
CAS | 616-91-1 |
EINECS | 210-498-3 |
化学式 | C5H9NO3S |
分子量 | 163.19 |
InChI | InChI=1/C5H9NO3S/c1-3(7)6-4(2-10)5(8)9/h4,10H,2H2,1H3,(H,6,7)(H,8,9)/p-1/t4-/m0/s1 |
InChIKey | PWKSKIMOESPYIA-BYPYZUCNSA-N |
密度 | 1.249 (estimate) |
熔点 | 106-108°C(lit.) |
沸点 | 407.7±40.0 °C(Predicted) |
比旋光度 | -35.1 ºC (c=2,H2O) |
闪点 | 200.4°C |
水溶性 | Soluble in water, ethanol, methanol, dimethyl sulfoxide, hot isopropyl alcohol, methyl acetate and ethyl acetate. Insoluble in chloroform and ether. |
蒸汽压 | 0Pa at 20℃ |
溶解度 | H2O: 100mg/ml,加热 |
折射率 | 24 ° (C=JPC Method) |
酸度系数 | pK1: 9.52 (30°C) |
存储条件 | 2-8°C |
稳定性 | 稳定。与强氧化剂不相容。 |
外观 | 固体 |
颜色 | White |
Merck | 14,88 |
BRN | 1724426 |
物化性质 | N-乙酰-L-半胱氨酸白色结晶性粉末,有类似蒜的气味,味酸。有吸湿性,易溶于水或乙醇,不溶于乙醚、氯仿。在水溶液中呈酸性 (10g/L H2O中pH2-2.75),mp101-107℃。本品为半胱氨酸的N-乙酰化衍生物,分子中含有巯基,能使黏蛋白肽键的二硫键(-S-S-)断裂,从而使黏蛋白链变成小分子肽链,降低粘蛋白的黏滞性,因此本品为黏痰、脓性痰、呼吸道黏液的溶解药。 |
MDL号 | MFCD00004880 |
靶点 | ROS/ROS1 TNF-α |
风险术语 | 36/37/38 - 刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。 |
安全术语 | S22 - 切勿吸入粉尘。 S24/25 - 避免与皮肤和眼睛接触。 |
WGK Germany | 3 |
RTECS | HA1660000 |
FLUKA BRAND F CODES | 10-23 |
TSCA | Yes |
海关编号 | 29309016 |
上游原料 | 三氯甲烷 活性炭(脱色) 乙醇95% 硝酸镨(III)六水合物 二醋吗啡 药用乙醇 L-半胱氨酸盐酸盐 乙酐 |
下游产品 | N-乙酰基半胱胺 |
参考资料 展开查看 | 1. 蔺良才, 赵菲菲, 王敏,等. 蓑衣莲酮硫酸酯对对乙酰氨基酚诱导小鼠急性肝损伤的保护作用[J]. 天然产物研究与开发, 2018(5). 2. 成柯, 闫俊, 严晓雪,等. 湖北地区不同品种蓝莓果汁加工品质特征及抗氧化活性评价[J]. 食品与发酵工业, 2020, 046(009):146-151. 3. 王晓杰,吾买尔江·牙合甫,阿丽米热·买买提,韩俊成,杨莉,夏利宁,赛福丁·阿不拉,卡哈尔·司马义.菊苣多糖对小鼠药物性肝损伤保护作用的筛选[J].现代畜牧兽医,2021(04):9-13. 4. 邹思,易骏,吴岩斌,吴锦忠,吴建国.菌核侧耳菌核水提物对对乙酰氨基酚诱导小鼠急性肝损伤的保护作用[J].食用菌学报,2020,27(04):85-90. 5. Guizi Peng, Xin Pan, Haiyan Hu, Yuehong Xu, Chuanbin Wu, N-terminal site-specific PEGylation enhances the circulation half-life of Thymosin alpha 1, Journal of Drug Delivery Science and Technology, Volume 49, 2019, Pages 405-412, ISSN 1773-2247, https://do 6. [IF=7.46] Yao Fan et al."Nanoporphyrin/CdTe quantum dots: A robust tool for effective differentiation among DNA structures."Sensor Actuat B-Chem. 2019 Feb;281:623 7. [IF=4.142] Ma Xiaohan et al."VS2 quantum dot label-free fluorescent probe for sensitive and selective detection of ALP."Anal Bioanal Chem. 2018 Feb;410(5):1417-1426 8. [IF=3.981] Guizi Peng et al."N-terminal site-specific PEGylation enhances the circulation half-life of Thymosin alpha 1."J Drug Deliv Sci Tec. 2019 Feb;49:405 9. [IF=7.46] Li Liu et al."“Turn off-on” fluorescent sensor based on quantum dots and self-assembled porphyrin for rapid detection of ochratoxin A."Sensor Actuat B-Chem. 2020 Jan;302:127212 10. [IF=6.895] Yuan Zhuang et al."Mitochondrion-targeted selenium nanoparticles enhance reactive oxygen species-mediated cell death."Nanoscale. 2020 Jan;12(3):1389-1396 11. [IF=6.543] Gong Wan et al."Orcinol Glucoside Improves Senile Osteoporosis through Attenuating Oxidative Stress and Autophagy of Osteoclast via Activating Nrf2/Keap1 and mTOR Signaling Pathway."Oxidative Medicine and Cellular Longevity. 2022;2022:5410377 12. [IF=3.361] Bingchen Han et al."The fluorescence mechanism of carbon dots based on the separation and identification of small molecular fluorophores."RSC Advances. 2022 Apr;12(19):11640-11648 |
本品为N-乙酰基-L-半胱氨酸。按干燥品计算,含C5H9N03S 应为 98.0%-102.0% 。
本品的熔点(通则0612)为104〜110°C。
取本品约2.5g,精密称定,加乙二胺四醋酸二钠溶液(l—100)2ml与氢氧化钠试液(4—100)15ml使溶解,用磷酸盐缓冲液(pH 7.0)定量稀释制成每1ml中约含50mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为+ 21.0°至+ 27.0°。
黏痰溶解药。适用于大量黏痰阻塞引起的呼吸困难。尚可用于乙酰氨基酚中毒的解毒。制剂 有喷雾剂。用法、剂量及应急情况 以10%溶液喷雾吸入,每次1~3mL,一日2~3次;气管滴入:急救时以5%溶液气管插管或直接滴入气管内,每次1~2mL,一日2~6次;气管注入:急救时,以5%溶液用注射器自气管甲状软骨膜处注入气管腔内,每次0.5~2mL,每日2次(婴儿0. 5mL,儿童1mL)。
有特殊臭味,引起恶心及呕吐。对呼吸道有刺激作用,可引起支气管痉挛,在溶液中加入异丙肾上腺素可对抗;滴入时需用吸痰器排痰。不宜与金属特别是铁、铜及橡胶和氧化剂接触;支气管哮喘患者慎用;不宜与青霉素、头孢菌素和四环素等并用,因能降低抗生素的抗菌作用。适于密封、在凉暗处保存。
取本品l.Og ,加水20ml溶解后,依法测定(通则0631),pH 值应为1.5〜2.5。
取本品l.Og ,加水10ml溶解后,依法检査(通则0902第一法),溶液应澄清。
取本品,以五氧化二磷为干燥剂,在701减压干燥3小时,减失重量不得过1.0%(通则0831)。
取本品l.Og ,依法检查(通则0841),遗留残渣不得过0.1% 。
取炽灼残潼项下遗留的残渣,依法检査(通则0821第二法),含重金属不得过百万分之十。
取本品,加氯化钠注射液适量溶解后,用lmol/L氢氧化钠溶液调节pH值至7.0 ,用氯化钠注射液稀释制成每lml中含乙酰半胱氨酸20mg的溶液,依法检查(通则1142),剂量按家兔体重每lkg注射10ml,应符合规定。(供注射用)
取本品约0.3g,精密称定,加水30ml溶解后,在20〜25°C;用碘滴定液(0.05mol/L)迅速滴定至溶液显微黄色,并在30秒钟内不褪。每lm l碘滴定液(0.05mol/L)相当于 16.32mg 的 C5H9N03S。
祛痰药。
密封,在凉暗处保存。
本品含乙酰半胱氨酸(CsH9NQS)应为标示量的90.0% 〜110.0% 。
本品为可溶性细颗粒;气芳香。
照高效液相色谱法(通则0512)测定。
同乙酰半胱氨酸。
(1)0. lg (2)0. 2g
遮光,密封,在干燥处保存。
本品按平均装量计算,含乙酰半胱氨酸(C5HsN03S)应为标示量的95.0%-105.0%。
本品为白色或类白色结晶性粉末。
取装量差异项下的内容物,混合均匀,照乙酰半胱氨酸项下的方法测定,即得。
同乙酰半胱氨酸。
(1)0. 5g (2)lg
严封,在凉暗处保存。
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