61270-58-4_化工百科

性质

头孢尼西钠： CAS 登录号 [61270-78-8]

溶于乙酸乙酯

质量标准-中国药典2005版

头孢尼西钠：每Img含不少832trg和不大于970tig的头孢尼西（Ci8 Hi8 N6 08 s3）。

每Img头孢尼西含不大于0.35的USP内毒素，溶于20mL水，其lpH值应在3.5～6.5（1mg该品）。

含水分应不大于5%。

制法

氢氧化钾和氨基甲磺酸溶于水中，加入二硫化碳。搅拌后，加入乙醇，然后加入碘甲烷。反应完毕后，冷却过滤得到固体物，将该固体用热甲醇进行萃取，萃取液浓缩得到N-磺甲基二硫代氨基甲酸甲酯的钾盐。将得到的N-磺甲基二硫代氨基甲酸甲酯的钾盐和叠氮钠溶于水中，于80℃下加热4.75h。反应液流经离子交换树脂柱，用水展开，直到流出液的pH值达到3.5。流出液用乙醚萃取后，再浓缩至干，即得1一磺甲基四唑-5-硫醇。该硫醇溶于丙酮，加入30%2一乙基己酸钠溶于异丙醇的溶液，过滤析出的沉淀，即为1一磺甲基四唑-5-硫醇的钠盐。 7一扁桃酰氨基头孢烷酸、1一磺甲基四唑-5-硫醇的钠盐和碳酸氢钠溶于水，于70℃下加热th。用冰浴冷却，以3mollL的盐酸酸化至pH一1.8。然后用乙酸乙酯萃取，过滤。滤液经柱层析，展开液为含甲醇的水，且随着不断地展开，甲醇的含量不断地增加，即可得头孢尼西。把头孢尼西溶于甲醇，加入5%甲醇钠的甲醇溶液，使pH=7.0。然后加入乙醇，使其产生沉淀。过滤收集该沉淀，并溶于水，低压冻干后得到头孢尼西的二钠盐。

用途

第二代头孢菌素中的头孢尼西钠是由英国GlaxoSmithKline公司研发的，1984年在美国上市，随后在比利时、西班牙等地推广。该药物主要用于败血症、关节、皮肤、下呼吸道及泌尿道感染的治疗。头孢尼西钠对大多数革兰阳性球菌有抗菌作用，但其对革兰阴性杆菌的抗菌谱较第一代头孢菌素更广泛，对大肠杆菌、肺炎杆菌、奇异变形杆菌等均有较强的抗菌效果。它主要用于针对敏感菌引起的尿路感染、皮肤及软组织感染、呼吸道感染、骨感染和淋病等情况。

中文名	头孢尼西
英文名	Cefonicid
别名	头孢尼西羟苄磺唑头菌素 (6R,7R)-7-[(2R)-2-羟基苯乙酰胺]-8-氧代-3-[[[1-磺酸甲基-1H-四唑-5-基]硫代]甲基]-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸 [6R-[6Α,7Β(R^<*>^)]]-7- [(2-羟基-2-苯基乙酰基)氨基]-3-[(1-磺甲基-LH_四唑-5-基)硫甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]-2-辛烯-2-羧酸
英文别名	Cefonicid CEFONICID 7-beta(r*)))- amino)-8-oxo-3-(((1-sulfomethyl)-1h-tetrazol-5-yl)thio)methyl)-,(6r-(6-alpha, (6R,7R)-7α-[[(R)-Hydroxyphenylacetyl]amino]-8-oxo-3-[[[1-(sulfomethyl)-1H-tetrazol-5-yl]thio]methyl]-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid (6R,7R)-7-{[hydroxy(phenyl)acetyl]amino}-8-oxo-3-({[1-(sulfomethyl)-1H-tetrazol-5-yl]sulfanyl}methyl)-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid (7r)-7-(2-hydroxy-2-phenylacetylamino)-6-oxo-3-{[1-(sulfomethyl)(1,2,3,4-tetraazol-5-ylthio)]methyl}-2h,7h,7ah-azetidino[2,1-b]1,3-thiazine-4-carboxylic acid (6R,7R)-7-[[(2R)-2-Hydroxy-2-phenylacetyl]amino]-8-oxo-3-[[[1-(sulfomethyl)-1H-tetrazol-5-yl]thio]methyl]-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic Acid (6R,7R)-7-[[(2R)-2-hydroxy-1-oxo-2-phenylethyl]amino]-8-oxo-3-[[[1-(sulfomethyl)-5-tetrazolyl]thio]methyl]-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid (6R,7R)-7-{[(2R)-2-hydroxy-2-phenylacetyl]amino}-8-oxo-3-({[1-(sulfomethyl)-1H-tetrazol-5-yl]sulfanyl}methyl)-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid
CAS	61270-58-4
化学式	C18H18N6O8S3
分子量	542.57
InChI	InChI=1/C18H18N6O8S3/c25-13(9-4-2-1-3-5-9)14(26)19-11-15(27)24-12(17(28)29)10(6-33-16(11)24)7-34-18-20-21-22-23(18)8-35(30,31)32/h1-5,11,13,16,25H,6-8H2,(H,19,26)(H,28,29)(H,30,31,32)/t11-,13-,16-/m1/s1
密度	1.92±0.1 g/cm3(Predicted)
折射率	1.852
酸度系数	-1.23±0.50(Predicted)
存储条件	2-8℃
物化性质	溶于乙酸乙酯。
上游原料	碳酸氢钠异丙醇离子交换树脂柱氨基甲酸甲酯甲基二硫代氨基甲酸 5-甲基四氮唑

61270-58-4 - 性质

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