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3486-66-6

黄连碱(Coptisine)

CAS: 3486-66-6

化学式: C19H14NO4+

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  4. 中草药成分
  5. 3486-66-6
中文名 黄连碱
英文名 Coptisine
别名 黄连碱
黃蓮鹼
黄连碱(游离)
黄连碱(标准品)
黄连碱, 来源于黄连
COPTISINE 黄连碱
英文别名 YHL II
Coptisin
Coptisine
COPTISINE
COPTISINE(P)
Coptisine Sulfate
Alkaloid A, fromCoptis groenlandica
CAS 3486-66-6
化学式 C19H14NO4+
分子量 320.32
密度 g/cm3
熔点 212-217 °C
沸点 °Cat760mmHg
闪点 °C
溶解度 极微溶微溶于水,  微溶于乙醇,  溶于碱
存储条件 2-8℃
外观 浅黄色针状结晶 (乙醇)
物化性质 极略微溶于水, 微溶于乙醇, 溶于碱。 来源于罂粟科植物白屈菜根
MDL号 MFCD03792689
体外研究 Coptisine is an efficient uncompetitive IDO inhibitor with a K i value of 5.8 μM and an IC 50 value of 6.3 μM. Coptisine (0.1-100 μM) inhibits the proliferation of A549, H460, H2170, MDA-MB-231 and HT-29 cells, with IC 50 s of 18.09, 29.50, 21.60, 20.15 and 26.60 µM, respectively. Coptisine (12.5, 25, 50 μM) upregulates the expression of pH2AX and p21, reduces expression of cyclin B1, cdc2, and cdc25C, and induces G2/M arrest and apoptosis of A549 cells in a concentration-dependent manner. Coptisine (12.5, 25, 50 μM) also induces mitochondrial dysfunction and activates caspases activities in A549 cells. Furthermore, Coptisine (50 μM) increases ROS levels in a time-dependent manner (0.5, 1, 2, 4, 12, and 24 h).
体内研究 Coptisine shows increased toxicity in mice in a concentration dependent manner, with LD 50 value of 880.18 mg/kg. Coptisine (154 mg/kg/day, 90 days) shows no toxicity on SD rats. Coptisine (23.35, 46.7, 70.05 mg/kg, p.o.) dose-dependently decreases the levels of TC, TG, and LDL-c and increases HDL-c content in serum of hamsters to different degree, slows down weight gain induced by the HFHC diet, and raises the level of cholesterol and TBA in feces dose-dependently in hamsters. Coptisine (70.05 mg/kg, p.o.) suppresses HMGCR protein expression level and induces the protein expression of SREBP-2, LDLR, and CYP7A1 involved in cholesterol metabolism.
上游原料 原阿片碱 8-氧黄连碱
参考资料
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