22978-25-2
2-氯-5-硝基-N-苯基苯酰胺(2-chloro-5-nitro-N-phenylbenzamide)
CAS: 22978-25-2
化学式: C13H9ClN2O3
| 中文名 | 2-氯-5-硝基-N-苯基苯酰胺 |
| 英文名 | 2-chloro-5-nitro-N-phenylbenzamide |
| 别名 | 2-氯-5-硝基苯甲酰苯胺 2-氯-5-硝基-N-苯基苯酰胺 2-氯-5-硝基-N-苯基苯甲酰胺 |
| 英文别名 | GW9662 CS-762 GW 9662 GW 9662 TIMTEC-BB SBB006523 2-CHLORO-5-NITROBENZANILIDE 2-chloro-5-nitro-N-phenylbenzamide 2-CHLORO-5-NITRO-N-PHENYLBENZAMIDE |
| CAS | 22978-25-2 |
| EINECS | 636-590-7 |
| 化学式 | C13H9ClN2O3 |
| 分子量 | 276.68 |
| InChI | InChI=1/C13H9ClN2O3/c14-12-7-6-10(16(18)19)8-11(12)13(17)15-9-4-2-1-3-5-9/h1-8H,(H,15,17) |
| InChIKey | DNTSIBUQMRRYIU-UHFFFAOYSA-N |
| 密度 | 1.440±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 熔点 | 158-159 °C (lit.) |
| 沸点 | 360.9±32.0 °C(Predicted) |
| 闪点 | 172°C |
| 蒸汽压 | 2.15E-05mmHg at 25°C |
| 溶解度 | DMSO: 26mg/ml，可溶 |
| 折射率 | 1.676 |
| 酸度系数 | 11.77±0.70(Predicted) |
| 存储条件 | 2-8°C |
| 稳定性 | 从提供的购买之日起稳定2年。在DMSO或乙醇中的溶液可以在-20 ° 储存长达3个月。 |
| 外观 | 固体 |
| 颜色 | white |
| MDL号 | MFCD01215270 |
| 体外研究 | GW9662在PPARγ上结合Cys(285)，PPARγ是三种PPAR中保守的。GW9662是PPARγ拮抗剂，用于抑制脂肪细胞分化。GW9662抑制PPARγ激活，且抑制人乳腺癌肿瘤细胞系（MCF7, MDA-MB-468, MDA-MB-231）生长，IC50为20 μM-30 μM，说明 GW9662的PPARγ激动剂性能或PPARγ非依赖性生长抑制机制。Rosiglitazone(50 μM)与GW9662(10 μM)联用，作用于MDA-MB-231细胞，7天后，统计学上产生较低的存活细胞数。在原代鼠骨髓（BMs）和RAW264.7细胞中，PPARγ1配体能够抑制RANKL诱导的破骨细胞形成。重要的是，GW 9662(2 μM)可逆转这些配体的抑制作用，存在浓度依赖性。GW 9662(2 μM)作用于BMs，阻断IL-4对破骨细胞形成的抑制。GW 9662(1 μM) 作用于RAW264.7细胞，抑制NF-κB的RANKL激活。GW9662(10 μM)作用于甲状腺眼病患者的原代前脂肪细胞，抑制激素和激动剂诱导的脂肪细胞分化。 |
| 体内研究 | LPS(1 mg/kg，腹腔注射)预处理大鼠，显著减弱肾损伤和功能障碍引起的缺血/再灌注（I/R）损伤的所有标记。最值得注意的是，GW9662(1 mg/kg，腹腔注射)，可废除LPS的保护作用。 |
| 危险品标志 | Xi - 刺激性物品 |
| 风险术语 | R36 - 刺激眼睛。 R43 - 与皮肤接触可能致敏。 |
| 安全术语 | S26 - 不慎与眼睛接触后，请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 S36/37 - 穿戴适当的防护服和手套。 S24/25 - 避免与皮肤和眼睛接触。 S22 - 切勿吸入粉尘。 |
| WGK Germany | 3 |
| 海关编号 | 29242990 |
| 参考资料 展开查看 | 1. [IF=5.279] Jing Zhou et al."Ginsenoside F2 Suppresses Adipogenesis in 3T3-L1 Cells and Obesity in Mice via the AMPK Pathway."J Agr Food Chem. 2021;69(32):9299–9312 |
22978-25-2 - 介绍
GW9662是一种选择性PPAR拮抗剂，作用于PPARγ，IC50为3.3 nM，作用于PPARγ比作用于PPARα和PPARδ选择性强100到1000倍。
最后更新：2022-10-16 17:15:06
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