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223132-37-4

5-[[4-[[6-(4-氨基-3,5-二甲基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基]甲氧基]苯基]甲基]-2,4-噻唑啉二酮(inolitazone)

CAS: 223132-37-4

化学式: C27H26N4O4S

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  5. 223132-37-4
中文名 5-[[4-[[6-(4-氨基-3,5-二甲基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基]甲氧基]苯基]甲基]-2,4-噻唑啉二酮
英文名 inolitazone
别名 伊诺他酮
伊诺他酮二盐酸盐
化合物 T15581
5-[[4-[[6-(4-氨基-3,5-二甲基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基]甲氧基]苯基]甲基]-2,4-噻唑啉二酮
英文别名 RS5444
CS-1166
inolitazone
Efatutazone
Inolitazone (CS-7017)
Inolitazone Efatutazone
5-[[4-[[6-(4-Amino-3,5-dimethylphenoxy)-1-methyl-1H-benzimidazol-2-yl]methoxy]phenyl]methyl]-2,4-thiazolidinedione
2,4-Thiazolidinedione, 5-[[4-[[6-(4-amino-3,5-dimethylphenoxy)-1-methyl-1H-benzimidazol-2-yl]methoxy]phenyl]methyl]-
CAS 223132-37-4
化学式 C27H26N4O4S
分子量 502.58
密度 1.39
沸点 765.7±60.0 °C(Predicted)
酸度系数 6.34±0.50(Predicted)
存储条件 -20℃
体外研究 Inolitazone (RS5444) upregulates the cell cycle kinase inhibitor, p21 WAF1/CIP1 . Silencing p21 WAF1/CIP1 rendered cells insensitive to Inolitazone. A 10 nM dose of Inolitazone activates PPARγ:RXRα-dependent transcription as demonstrated in a transient transfection assay utilizing a PPRE response element fused to a luciferase reporter gene (PPRE3-tk-luc). DRO cells are treated in culture with Inolitazone, Rosiglitazone, or Troglitazone at the indicated concentrations. DRO cells are transiently transfected with PPRE3-tk-luc to examine effective concentrations at which EC 50 occurs. The EC 50 s are 1 nM (Inolitazone), 65 nM (Rosiglitazone) and 631 nM (Troglitazone). Similarly, the calculated inhibitory concentration at IC 50 is 0.8 nM for Inolitazone, 75 nM for Rosiglitazone, and 1412 nM for Troglitazone. Inolitazone specifically activates PPARγ, but not PPARα or PPARδ. Exposure of 10 nM Inolitazone following transient transfection with the appropriate PPAR isoform (γ, α, or δ) and PPAR response element linked to a luciferase reporter in RIE rat small intestinal cell line, which does not express PPARs, yields increased luciferase activity only in the presence of PPARγ and PPRE3-tk-luc. DRO cells are growth inhibited by 10 nM Inolitazone (RS5444) through a PPARγ-dependent mechanism.
体内研究 Inolitazone (RS5444) plus Paclitaxel demonstrate additive antiproliferative activity in cell culture and minimal ATC tumor growth. When Inolitazone is administered in the diet to athymic nude mice prior to DRO tumor cell implantation, tumor growth is inhibited in a dose responsive fashion. At the highest dose, 0.025% Inolitazone inhibits growth on day 32 by 94.4% as compared to that of control. In this treatment group, five of 10 animals do not develop demonstrable tumors. In the 0.0025% treatment group, tumor growth is inhibited by 62.3% compared to that of control on day 32 while the 0.00025% dose demonstrated no growth inhibitory activity as compared to control. Tumors is nest allowed to establish in the mouse and began 0.025% Inolitazone treatment of mice 1 week after DRO or ARO tumor cell implantation. Inolitazone treated animals demonstrate tumor growth inhibition of 68.9% in DRO tumors and 48.3% in ARO tumors as compared to that of their respective controls on day 35.

223132-37-4 - 简介

5-[[4-[[6-(4-氨基-3,5-二甲基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基]甲氧基]苯基]甲基]-2,4-噻唑啉二酮是一种有机化合物。以下是它的性质,用途,制法和安全信息的介绍:

性质:
- 外观:无色结晶固体
- 溶解性:可溶于一些有机溶剂,如乙醇和二甲基甲酰胺

用途:
- 在农业上,它可以用作杀虫剂、杀菌剂和除草剂的活性成分,用于保护农作物免受害虫、病害和杂草的侵害。

制法:
- 5-[[4-[[6-(4-氨基-3,5-二甲基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基]甲氧基]苯基]甲基]-2,4-噻唑啉二酮的合成涉及多步反应。一种常见的合成路线涉及对苯二酚进行取代反应来引入所需的官能团。

安全信息:
- 5-[[4-[[6-(4-氨基-3,5-二甲基苯氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基]甲氧基]苯基]甲基]-2,4-噻唑啉二酮是一种有机化合物,使用时需注意安全。
- 它可能对人体产生刺激和毒性作用,在使用和处理时需要采取适当的防护措施,如戴手套、防护眼镜和防护衣物。
- 在使用和储存时,应远离火源和易燃物,避免产生气体或粉尘爆炸的危险。
- 在处理废弃物时,请参考相关法规,并将其妥善处理,以避免对环境造成污染或危害。
最后更新:2024-04-09 20:49:11
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