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193275-84-2

洛那法尼(LONAFARNIB)

CAS: 193275-84-2

化学式: C27H31Br2ClN4O2

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  3. 生物化工
  4. 抑制剂
  5. 193275-84-2
中文名 洛那法尼
英文名 LONAFARNIB
别名 洛那法尼
氯那法尼
洛那法尼布
洛那法尼(抗癌类抗白血病药)
FPTASE抑制剂(LONAFARNIB)
(R)-4-[2-[4-[3,10-二溴-8-氯-6,11-二氢-5H-苯并[5,6]环庚并[1,2-B]吡啶-11-基]-1-哌啶基]-2-氧代乙基]-1-哌啶甲酰胺
4-[2-[4-[(11R)-3,10-二溴-8-氯-6,11-二氢-5H-苯并[5,6]环庚并[1,2-b]吡啶-11-基]-1-哌啶基]-2-氧代乙基]-1-哌啶甲酰胺
4-[2-[4-[(11R)-3,10-二溴-8-氯-6,11-二氢-5H-苯并[5,6]环庚并[1,2-B]吡啶-11-基]-1-哌啶基]-2-氧代乙基]-1-哌啶甲酰胺
4-[2-[4-[(11R)-3,10-二溴-8-氯-6,11-二氢-5H-苯并[5,6]环庚并[1,2-B]吡啶-11-基]-1-哌啶基]-2-氧代乙基]-1-哌啶甲酰胺 5级
英文别名 Sarasar
SARASAR
SCH66336
SCH-66336
SCH 66336
LONAFARNIB
Lonafarnib [usan]
Lonafarnib (SCH66336)
4-(2-(4-((R)-3,10-dibroMo-8-chloro-6,11-dihydro-5H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridin-11-yl)cyclohexyl)-2-oxoethyl)piperidine-1-carboxaMide
( )4-(2-(4-(8-Chloro-3,10-dibromo-6,11-dihydro-5H-benzo(5,6)cyclohepta (1,2-b)pyridin-11-yl)-1-piperidinyl)-2-oxoethyl)-1-piperidinecarboxami de
4-(2-(4-(8-Chloro-3,10-dibromo-6,11-dihydro-5H-benzo-(5,6)-cyclohepta(1,2-B)-pyridin-11(R)-yl)-1-piperidinyl)-2-oxo-ethyl)-1-piperidinecarboxamide
1-Piperidinecarboxamide, 4-(2-(4-((11R)-3,10-dibromo-8-chloro-6,11-dihydro-5H-benzo(5,6)cyclohepta(1,2-B)pyridin-11-yl)-1-piperidinyl)-2-oxoethyl)-
CAS 193275-84-2
化学式 C27H31Br2ClN4O2
分子量 638.82
InChI InChI=1/C27H31Br2ClN4O2/c28-20-12-19-2-1-18-13-21(30)14-22(29)24(18)25(26(19)32-15-20)17-5-9-33(10-6-17)23(35)11-16-3-7-34(8-4-16)27(31)36/h12-17,25H,1-11H2,(H2,31,36)/t25-/m1/s1
密度 1.536
熔点 214.5-215.9° (monohydrate); mp 222-223°
沸点 710.4±70.0 °C(Predicted)
比旋光度 D25 = +49.1° (c = 0.21 in methanol)
溶解度 氯仿 (微溶) 、甲醇 (微溶)
酸度系数 15.76±0.40(Predicted)
存储条件 -20°C
外观 粉末
颜色 white to beige
体外研究 SCH66336在0.1 μM到8 μM浓度范围均可抑制头部和颈部鳞状细胞癌(HNSCC) 生长和诱导凋亡,抑制效果具有剂量和时间依赖性。SCH66336 (8 μM)可在SqCC/Y1细胞中抑制蛋白激酶B/Akt活性和磷酸化 Akt蛋白底物糖原合酶激酶(GSK)- 3β,转录叉因子和BAD。SCH66336 对多细胞系有抗增殖作用,IC 50范围从0.6 μM 到32.3 μM ; Lonafarnib诱导CCAAT /增强子结合蛋白同源蛋白(CHOP)依赖性DR5启动子的转录激活,从而诱导CHOP依赖性的DR5上调。Lonafarnib (< 10 μM) 可激活caspase - 8及其下游的半胱氨酸蛋白酶,从而诱导H1792细胞凋亡。Lonafarnib (5 μM)可增加DR5的细胞表面分布,增强肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体诱导的H1792细胞凋亡。
体内研究 SCH66336 抑制HTBI77人肺癌裸鼠移植模型中的瘤生长,抑制作用呈剂量依赖性。在NOD/SCID免疫缺陷小鼠皮下注射XEN01, XEN05或XEN08 GBM建立肿瘤移植模型,SCH66336 以 50 mg/kg剂量口服灌胃21天后,可抑制肿瘤生长,抑制率高达69%。

193275-84-2 - 配置溶液浓度参考

 1mg5mg10mg
1 mM1.565 ml7.827 ml15.654 ml
5 mM0.313 ml1.565 ml3.131 ml
10 mM0.157 ml0.783 ml1.565 ml
5 mM0.031 ml0.157 ml0.313 ml
最后更新:2024-01-02 23:10:35
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