1849590-01-7
6'-[(6-氨基-4-嘧啶基)氨基]-8'-甲基螺[环己烷-1,3'(2'H)-咪唑并[1,5-A]吡啶]-1',5'-二酮(EFT-508)
CAS: 1849590-01-7
化学式: C17H20N6O2
| 中文名 | 6'-[(6-氨基-4-嘧啶基)氨基]-8'-甲基螺[环己烷-1,3'(2'H)-咪唑并[1,5-A]吡啶]-1',5'-二酮 |
| 英文名 | EFT-508 |
| 别名 | 化合物EFT508 MNK1和MNK2抑制剂(EFT508) 6'-[(6-氨基-4-嘧啶基)氨基]-8'-甲基螺[环己烷-1,3'(2'H)-咪唑并[1,5-A]吡啶]-1',5'-二酮 |
| 英文别名 | EFT-508 CS-2450 eFT-508 eFT508 -MNK Tomivosertib eFT-508 (eFT508) Tomivosertib eFT508 6'-[(6-Amino-4-pyrimidinyl)amino]-8'-methylspiro[cyclohexane-1,3'(2'H)-imidazo[1,5-a]pyridine]-1',5'-dione 6'-((6-aminopyrimidin-4-yl)amino)-8'-methyl-1'H-spiro[cyclohexane-1,3'-imidazo[1,5-a]pyridine]-1',5'(2'H)-dione |
| CAS | 1849590-01-7 |
| 化学式 | C17H20N6O2 |
| 分子量 | 340.3797 |
| 密度 | 1.43±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 熔点 | >300°C |
| 沸点 | 735.6±60.0 °C(Predicted) |
| 溶解度 | DMSO: 6 mg/ml (需要超声波) |
| 酸度系数 | 13.77±0.60(Predicted) |
| 存储条件 | Refrigerator, under inert atmosphere |
| 外观 | Solid,颜色 Pale Yellow |
| 物化性质 | 生物活性 Tomivosertib (eFT-508) 是一种有效的、选择性的MNK1/2的抑制剂，IC50分别为2.4 nM和1 nM。它能减少肿瘤细胞的增殖和肿瘤生长。Tomivosertib (eFT-508) 可抑制 eIF4E 磷酸化并显着下调 PD-L1 蛋白质的丰度。 |
1849590-01-7 - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.938 ml | 14.689 ml | 29.379 ml |
| 5 mM | 0.588 ml | 2.938 ml | 5.876 ml |
| 10 mM | 0.294 ml | 1.469 ml | 2.938 ml |
| 5 mM | 0.059 ml | 0.294 ml | 0.588 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
1849590-01-7 - 性质
6'-[(6-氨基-4-嘧啶基)氨基]-8'-甲基螺[环己烷-1,3'(2'H)-咪唑并[1,5-A]吡啶]-1',5'-二酮是一种有机化合物。以下是该化合物的性质：
1. 外观：6'-[(6-氨基-4-嘧啶基)氨基]-8'-甲基螺[环己烷-1,3'(2'H)-咪唑并[1,5-A]吡啶]-1',5'-二酮是一种无色晶体。
2. 溶解性：该化合物在水中的溶解度较低，但在有机溶剂中如甲醇、乙醇等可较好地溶解。
3. 稳定性：该化合物在室温下相对稳定，但避免暴露在光线和空气中，以免导致降解。
4. 催化性：该化合物可以作为催化剂，在一些有机合成反应中起到催化剂的作用。
5. 生物活性：根据文献报道，该化合物可能具有一定的抗肿瘤活性和抗病毒活性，但具体机制和疗效尚需进一步研究。
1. 外观：6'-[(6-氨基-4-嘧啶基)氨基]-8'-甲基螺[环己烷-1,3'(2'H)-咪唑并[1,5-A]吡啶]-1',5'-二酮是一种无色晶体。
2. 溶解性：该化合物在水中的溶解度较低，但在有机溶剂中如甲醇、乙醇等可较好地溶解。
3. 稳定性：该化合物在室温下相对稳定，但避免暴露在光线和空气中，以免导致降解。
4. 催化性：该化合物可以作为催化剂，在一些有机合成反应中起到催化剂的作用。
5. 生物活性：根据文献报道，该化合物可能具有一定的抗肿瘤活性和抗病毒活性，但具体机制和疗效尚需进一步研究。
最后更新：2024-04-10 22:29:15
1849590-01-7 - 用途与合成方法
6'-[(6-氨基-4-嘧啶基)氨基]-8'-甲基螺[环己烷-1,3'(2'H)-咪唑并[1,5-A]吡啶]-1',5'-二酮（简称AMPP）是一种有机化合物，具有广泛的应用和重要的生物活性。以下是关于AMPP的用途和合成方法的介绍：
用途：
化学生物学研究中的活性配体：AMPP可以用作复杂蛋白质-小分子相互作用研究中的活性配体，用于研究蛋白质功能和抑制剂筛选。
光谱分析：AMPP具有荧光发射性质，可以用于光谱分析领域，如荧光探针、荧光显微镜标记物等。
合成方法：
AMPP的合成方法有多种途径，下面是一种典型的合成方法：
通过合成6-氨基-4-嘧啶甲酸琥珀酰亚胺，接着将其与2-氨基焦亚硫酸合成6-氨基-4-嘧啶基胺。然后，将6-氨基-4-嘧啶基胺与环己-2-酮进行缩合反应得到6-氨基-4-嘧啶基己酮。接下来，将6-氨基-4-嘧啶基己酮与己氨酸二酐反应，生成了6'-[(6-氨基-4-嘧啶基)氨基]己酸。经过环烷化反应和环己烷化反应，最终合成了目标化合物6'-[(6-氨基-4-嘧啶基)氨基]-8'-甲基螺[环己烷-1,3'(2'H)-咪唑并[1,5-A]吡啶]-1',5'-二酮。
用途：
化学生物学研究中的活性配体：AMPP可以用作复杂蛋白质-小分子相互作用研究中的活性配体，用于研究蛋白质功能和抑制剂筛选。
光谱分析：AMPP具有荧光发射性质，可以用于光谱分析领域，如荧光探针、荧光显微镜标记物等。
合成方法：
AMPP的合成方法有多种途径，下面是一种典型的合成方法：
通过合成6-氨基-4-嘧啶甲酸琥珀酰亚胺，接着将其与2-氨基焦亚硫酸合成6-氨基-4-嘧啶基胺。然后，将6-氨基-4-嘧啶基胺与环己-2-酮进行缩合反应得到6-氨基-4-嘧啶基己酮。接下来，将6-氨基-4-嘧啶基己酮与己氨酸二酐反应，生成了6'-[(6-氨基-4-嘧啶基)氨基]己酸。经过环烷化反应和环己烷化反应，最终合成了目标化合物6'-[(6-氨基-4-嘧啶基)氨基]-8'-甲基螺[环己烷-1,3'(2'H)-咪唑并[1,5-A]吡啶]-1',5'-二酮。
最后更新：2024-04-09 21:01:54
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