中文名 | 考布他丁 A-4 磷酸二钠盐 |
英文名 | Combretastatin A4 disodium phosphate |
别名 | 福他布林 康布瑞汀 康普瑞丁磷酸二钠 康普瑞汀磷酸二钠 康普瑞汀磷酸酯二钠 康普瑞汀A4磷酸二钠 考布他丁 A-4 磷酸二钠盐 考布他丁 A-4 磷酸二钠盐(CA4P) 2-甲氧基-5-[(1Z)-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)乙烯基]苯酚磷酸酯二钠盐 COMBRETASTATIN A4 DISODIUM PHOSPHATE 康普瑞汀磷酸二钠 |
英文别名 | CA4P Combretastatin A-4 phosphate Fosbretabulin disodiuM (CA4P) CoMbretastatin A4 Phosphate(CA4P) Combretastatin A4 disodium phosphate Combretastatin A4 phosphate disodium CombretastatinA4disodiumphosphate(CA4P) OMBRETASTATIN A-4 PHOSPHATE, DISODIUM SALT Combrestatin A4 3'-O-Phosphate (sodium salt) SODIUM (Z)-2-METHOXY-5-(3,4,5-TRIMETHOXYSTYRYL)PHENYL PHOSPHATE disodium 2-methoxy-5-[(Z)-2-(3,4,5-trimethoxyphenyl)ethenyl]phenyl phosphate 2-Methoxy-5-[(1Z)-2-(3,4,5-trimethoxyphenyl)ethenyl]phenyl disodium phosphate 2-Methoxy-5-[(1Z)-2-(3,4,5-trimethoxyphenyl)ethenyl]phenol dihydrogen phosphate disodium salt |
CAS | 168555-66-6 |
EINECS | 1312995-182-4 |
化学式 | C18H19O8P.2Na |
分子量 | 440.29 |
InChI | InChI=1/C18H21O8P.2Na/c1-22-14-8-7-12(9-15(14)26-27(19,20)21)5-6-13-10-16(23-2)18(25-4)17(11-13)24-3;;/h5-11H,1-4H3,(H2,19,20,21);;/q;2*+1/p-2/b6-5-; |
InChIKey | VXNQMUVMEIGUJW-XNOMRPDFSA-L |
熔点 | 238-242 ºC |
沸点 | 611.8°C at 760 mmHg |
闪点 | 323.8°C |
蒸汽压 | 7.99E-16mmHg at 25°C |
溶解度 | H2O: 可溶5mg/mL,澄清 |
存储条件 | -20°C |
外观 | 粉末 |
颜色 | white to beige |
MDL号 | MFCD00943911 |
体外研究 | Fosbretabulin disodium (Combretastatin A-4 phosphate disodium, CA4P disodium)是 Combretastatin A4 (CA4)的水溶性前体药物, 靶向作用于microtubule,最初是从非洲树Combretum caffrum中分离得到的。CA4是微管蛋白结合剂,结合或靠近到β-微管蛋白的秋水仙素结合位点(K d = 0.40 μM),抑制微管蛋白装配,IC50为2.4 μM。CA4对增殖的内皮细胞而非休眠的内皮细胞具有细胞毒性,对肿瘤血管具有强效的,选择性的毒性。CA4P(1 mM,30分钟)破坏内皮细胞微管骨架,并介导内皮细胞的形态变化。CA4P刺激肌动蛋白应力纤维的形成和膜出泡,且通过Rho/ Rho激酶提高单层通透性。CA4P提高内皮细胞通透性,主要通过干VE-cadherin/β-catenin/Akt信号通路,而抑制内皮细胞迁移和毛细管形成,从而导致快速的血管性虚脱和肿瘤坏死。 |
体内研究 | CA4P按10%的最大耐受剂量(MTD)单独给药处理实验性肿瘤模型,导致快速的,广泛的,不可逆的血管关闭。CA4P 处理6小时后,血管容积下降93%。CA4P按100 mg/kg剂量处理6小时后,肿瘤血降低约100倍,脾中降低约7倍。 |
WGK Germany | 3 |
参考资料 展开查看 | 1. 郭君 周悦 杨冬芝 等. C70富勒醇对小鼠心脏毒性的研究[J]. 影像科学与光化学 2018 36(004):324-330. 2. [IF=3.645] Jingbin Chen et al.Screening for potential quality markers of Callerya nitida var. hirsutissima. Z.Wei based on components profile, pharmacokinetics, and anti-inflammatory study.Journal Of Separation Science.2021 Nov 02 |
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