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1628316-74-4

MI-136(5-((4-((6-(2,2,2-trifluoroethyl)thieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino)piperidin-1-yl)methyl)-1H-indole-2-carbonitrile)

CAS: 1628316-74-4

化学式: C23H21F3N6S

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  5. 1628316-74-4
中文名 MI-136
英文名 5-((4-((6-(2,2,2-trifluoroethyl)thieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino)piperidin-1-yl)methyl)-1H-indole-2-carbonitrile
别名 化合物MI136
AR抑制剂(MI-136)
5-[(4-{[6-(2,2,2-三氟乙基)噻吩并[2,3-D]嘧啶-4-基]氨基}哌啶-1-基)甲基]-1H-吲哚-2-甲腈
5-[[4-[[6-(2,2,2-三氟乙基)噻吩并[2,3-D]嘧啶-4-基]氨基]-1-哌啶基]甲基]-1H-吲哚-2-甲腈
英文别名 MI136
MI 136
MI-136
MI136)
CS-2162
HY-19319 (MI 136
HY-19319 (MI 136
MI-136
HY-19319 (MI 136
MI136)

5-((4-((6-(2,2,2-Trifluoroethyl)thieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino)piperidin-1-yl)methyl)-1H-in
5-((4-((6-(2,2,2-trifluoroethyl)thieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino)piperidin-1-yl)methyl)-1H-indole-2-carbonitrile
5-[[4-[[6-(2,2,2-Trifluoroethyl)thieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl]amino]-1-piperidinyl]methyl]-1H-indole-2-carbonitrile
1H-Indole-2-carbonitrile, 5-[[4-[[6-(2,2,2-trifluoroethyl)thieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl]amino]-1-piperidinyl]methyl]-
CAS 1628316-74-4
化学式 C23H21F3N6S
分子量 470.51
密度 1.45±0.1 g/cm3(Predicted)
沸点 654.9±55.0 °C(Predicted)
溶解度 溶于DMSO
酸度系数 14.20±0.30(Predicted)
存储条件 -20℃
靶点 Androgen Receptor
体外研究 AR阳性细胞系如VCaP, LNCaP and 22RV1对MI-136具有敏感性,进行MI-136的处理会抑制在AR刺激后与ASH2L结合的基因的表达、诱导VCaP细胞的凋亡,在AR依赖性细胞系(LNCaP和VCaP)中阻止DHT诱导的细胞增殖。MI-136对细胞增殖的作用类似于MDV-310(第二代FDA认证的抗雄激素药物,用于治疗难治性前列腺癌)
体内研究 对携有VCaP肿瘤的小鼠施以MI-136(40mg/kg),肿瘤体积明显减小,但对小鼠体重没有影响。
参考资料
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1. Dmitry Borkin, et al. Property Focused Structure-Based Optimization of Small Molecule Inhibitors of the Protein-Protein Interaction between Menin and Mixed Lineage Leukemia (MLL). J Med Chem. 2016 Feb 11;59(3):892-913.2. Rohit Malik, et al. Targeting the MLL complex in castration-resistant prostate cancer. Nat Med. 2015 Apr;21(4):344-52.

1628316-74-4 - 配置溶液浓度参考

 1mg5mg10mg
1 mM2.125 ml10.627 ml21.253 ml
5 mM0.425 ml2.125 ml4.251 ml
10 mM0.213 ml1.063 ml2.125 ml
5 mM0.043 ml0.213 ml0.425 ml
最后更新:2024-01-02 23:10:35

1628316-74-4 - 细胞实验

To assess the effect of MI-136 on AR signaling, VCaP cells are treated with DMSO or 5 μM MI-136 for 48 hours. Cells are serum starved by replacing the media with DMEM containing 5% charcoal-striped serum and MI-136 for 48 hrs. Cells are then stimulated with 10nM DHT for 12 hrs and RNA is isolated and processed for expression microarrays. (Only for Reference) Cell lines: VCaP cells
最后更新:2023-08-16 21:32:38

1628316-74-4 - 简介

MI-136是一种化学物质,其主要性质如下:

性质:
MI-136是一种有机化合物。它是一种白色结晶固体,具有较高的热稳定性和化学稳定性。它在水中不溶,但在一些有机溶剂中可溶。

用途:
MI-136在化学工业中具有多种用途。它通常被用作催化剂,用于促进化学反应的进行。它的催化性能使其成为一种重要的化学品。

制法:
MI-136的制备方法多种多样,其中一种常见的方法是通过有机合成反应来合成。大多数情况下,它是通过对一种特定化合物进行化学反应和处理而获得的。具体的制备方法可能涉及多步骤的合成路线和特定的反应条件。

安全信息:
MI-136的安全性取决于其正确使用和处理。作为化学物质,MI-136可能具有一定的毒性和刺激性。在使用和处理MI-136时,必须遵循适当的实验室安全操作规程和个人防护措施,以确保安全性。在使用MI-136时,应注意避免接触皮肤和眼睛,并确保在通风良好的地方进行操作。在处理MI-136废弃物时,应根据当地法规进行妥善处理。为了确保安全性,应阅读和理解相关的安全数据表和使用说明。
最后更新:2024-04-09 02:00:01
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