中文名 | AMG 319 |
英文名 | AMG319 |
别名 | PI3KΔ抑制剂(AMG319) (ALPHAS)-7-氟-ALPHA-甲基-N-9H-嘌呤-6-基-2-(2-吡啶基)-3-喹啉甲胺 |
英文别名 | ACP319 AMG319 AMG-319 CS-1593 AMG 319 ACP 319 (S)-N-(1-(7-Fluoro-2-(pyridin-2-yl)quinolin-3-yl)ethyl)-9H-purin-6-amine (αS)--Fluoro-α-methyl-N-9H-purin-6-yl-2-(2-pyridinyl)-3-quinolinemethanamine (alphaS)-7-Fluoro-alpha-methyl-N-9H-purin-6-yl-2-(2-pyridinyl)-3-quinolinemethanamine |
CAS | 1608125-21-8 |
化学式 | C21H16FN7 |
分子量 | 385.4 |
密度 | 1.432±0.06 g/cm3(Predicted) |
沸点 | 708.3±60.0 °C(Predicted) |
溶解度 | DMSO : 40 mg/mL母液保存:分装冻存,避免反复冻融;-20℃,1个月;-80℃,6个月(稀释后溶液温度低保存可能会析出,尽量现用现配)细胞实验:先用DMSO溶解:再用培养基进行稀释,稀释过程建议分段进行,避免浓度变化过快导致化合物析出。若稀释过程中出现化合物析出的情况, 可采用超声的方法使其复溶。在稀释时要确保工作液中 DMSO 的终浓度尽量在0.1%以下,最高不要超过0.5%,并设置相应浓度的DMSO对照组。动物实验:先用DMSO溶解:再用水或者生理盐水等去稀释,稀释过程建议分段进行,避免浓度变化过快导致化合物析出。若稀释过程中出现化合物析出的情况, 可采用超声的方法使其复溶。可以通过添加助溶剂来帮助溶解,比如植物油、Tween80、甘油、羧甲基纤维素钠和PEG400等。具体方式请参考文献。悬浊液可用于口服和腹腔注射,不会影响产品活性。 |
酸度系数 | 9.99±0.10(Predicted) |
存储条件 | -20℃ |
靶点 | PI3Kα PI3Kβ PI3Kγ PI3Kδ |
体外研究 | AMG319抑制抗- IgM/CD40L-诱导的B细胞增殖,IC50为8.6 nM,并降低pAkt水平,IC50为1.5 nM。AMG319也会抑制HWB中抗- IgD-诱导的CD-69表达。 |
体内研究 | 在雌性Lewis大鼠中,AMG319 (3 mg/kg, p.o.)抑制KLH-诱导的88%的炎症反应。在转基因(IgMm)小鼠中,AMG319 (, p.o.)抑制体内pAKT,IC50为1.9 nM。 |
参考资料 展开查看 | 1. Cushing TD, et al. Discovery and in vivo evaluation of (S)-N-(1-(7-fluoro-2-(pyridin-2-yl)quinolin-3-yl)ethyl)-9H-purin-6-amine (AMG319) and related PI3Kδ inhibitors for inflammation and autoimmune disease. J Med Chem. 2015 Jan 8;58(1):480-511. |
1mg | 5mg | 10mg | |
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1 mM | 2.595 ml | 12.974 ml | 25.947 ml |
5 mM | 0.519 ml | 2.595 ml | 5.189 ml |
10 mM | 0.259 ml | 1.297 ml | 2.595 ml |
5 mM | 0.052 ml | 0.259 ml | 0.519 ml |
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