以山梨醇为原料,经脱水环合生成脱水山梨醇。再与硝酸及乙酐反应,即得单硝酸异山梨醇酯
硝酸异山梨酯的活性代谢产物。口服不受肝代谢效应的影响,以原形药物进入全身循环,生物利用度高。用于冠心病的长期治疗和预防心绞痛发作,也适用于心肌梗死后的治疗。
| 中文名 | 单硝基异山梨酯 |
| 英文名 | 1,4:3,6-dianhydro-D-glucitol 5-nitrate |
| 别名 | 单硝异山梨酯 单硝基异山梨酯 单硝酸异山梨酯 5-单硝酸异山梨酯 异山梨醇5-单硝酸酯 单硝酸异山梨酯 (普粉) 单硝酸异山梨酯 (微粉) 3,6-二脱水-D-山梨糖醇-5-硝酸酯 |
| 英文别名 | ELAN IMDUR IS-5-MN ELANTAN CORANGIN ISOSORBIDE 5-NITRATE Isosorbide mononitrate ISOSORBIDE MONONITRATE Isosorbide 5-mononitrate ISOSORBIDE 5-MONONITRATE |
| CAS | 16051-77-7 |
| EINECS | 240-197-2 |
| 化学式 | C6H9NO6 |
| 分子量 | 191.14 |
| InChI | InChI=1/C6H7NO6/c8-3-1-11-6-4(13-7(9)10)2-12-5(3)6/h4-6H,1-2H2/t4-,5+,6+/m1/s1 |
| InChIKey | YWXYYJSYQOXTPL-SLPGGIOYSA-N |
| 密度 | 1.5784 (rough estimate) |
| 熔点 | 88-93 °C |
| 沸点 | 326.86°C (rough estimate) |
| 比旋光度 | 170 º (c=1, EtOH) |
| 水溶性 | soluble |
| 溶解度 | 未稀释的单硝酸异山梨酯易溶于水、丙酮、乙醇 (96%) 和二氯甲烷。稀释产品的溶解度取决于稀释剂及其浓度。 |
| 折射率 | 145 ° (C=5, H2O) |
| 酸度系数 | 13.09±0.40(Predicted) |
| 存储条件 | -20°C Freezer |
| 外观 | 固体 |
| 颜色 | White to Off-White |
| Merck | 5225 |
| 物化性质 | 熔点52-53℃。 |
| MDL号 | MFCD00143462 |
| 危险品标志 | Xi - 刺激性物品![]() F - 易燃物品 ![]() |
| 风险术语 | R36/37/38 - 刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。 R11 - 高度易燃。 |
| 安全术语 | S37/39 - 戴适当的手套和护目镜或面具。 S16 - 远离火源。 S15 - 远离热源。 |
| 危险品运输编号 | 3251 |
| RTECS | LZ4386500 |
| 海关编号 | 2932999000 |
| Hazard Class | 4.1 |
| 上游原料 | 山梨醇 |
以山梨醇为原料,经脱水环合生成脱水山梨醇。再与硝酸及乙酐反应,即得单硝酸异山梨醇酯
硝酸异山梨酯的活性代谢产物。口服不受肝代谢效应的影响,以原形药物进入全身循环,生物利用度高。用于冠心病的长期治疗和预防心绞痛发作,也适用于心肌梗死后的治疗。
本品为1,4:3,6-二脱水-D-山梨醇-5-单硝酸酯。按干燥品计算,含C6H9NO6应为98.0%〜102.0%。
取本品,精密称定,加无水乙醇溶解并定量稀释制成每lml中约含1Omg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为+170°至+176°。
取含量测定项下制成的每lml中含lmg的溶液,作为供试品溶液;另取硝酸异山梨酯对照品和2-单硝酸异山梨酯对照品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每lml中各约含0.25mg的混合溶液,精密量取2ml,置200ml量瓶中,再精密加供试品溶液lml,用流动相稀释至刻度,摇勻,作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件,精密量取供试品溶液和对照溶液各20ul分别注人液相色谱仪,记录色谱图至硝酸异山梨酯峰保留时间的1.1 倍。供试品溶液的色谱图中,如有与硝酸异山梨酯峰和2-单硝酸异山梨酯峰保留时间一致的色谱峰,按外标法以峰面积计算,均不得过0.25 % ; 其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液中单硝酸异山梨酯峰面积的0.5倍(0.25 % ) ,杂质总量不得过0.5% 。
取本品0.20g,依法检査(通则0801),与标准氯化钠溶液6.Oml制成的对照液比较,不得更浓(0.03% ) 。
取本品,置五氧化二磷干燥器中减压干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(通则0831)。
取本品lg,依法检查(通则0821第一法),含重金属不得过百万分之十。
照高效液相色谱法(通则0512)测定。
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以甲醇-水(25:75)为流动相;检测波长为210nm。取单硝酸异山梨酯对照品与2-单硝酸异山梨酯对照品适量,加流动相溶解并稀释制成每lml中各约含5ug 的溶液,取20ul注人液相色谱仪,理论板数按单硝酸异山梨酯峰计算不低于3000,单硝酸异山梨酯峰与2-单硝酸异山梨酯峰的分离度应大于2.0。
取本品约25mg,精密称定,置25ml量瓶中,加流动相溶解并稀释至刻度,摇匀,精密量取5ml,置50ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液,精密量取20u1,注人液相色谱仪,记录色谱图;另取单硝酸异山梨酯对照品,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。
血管舒张药。
遮光,密封保存。
本品含单硝酸异山梨酯(C6H9NO6) 应为标示量的90.0%〜110.0% 。
本品为白色片。
取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于单硝酸异山梨酯25mg),置250ml量瓶中,加流动相适量,振摇约20分钟使单硝酸异山梨酯溶解,用流动相稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液5ml,置50ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液。照单硝酸异山梨酯含量测定项下的方法测定,即得。
同单硝酸异山梨酯。
(l)10mg (2)20mg
遮光,密封保存。
本品为单硝酸异山梨酯的灭菌水溶液,含单硝酸异山梨酯(C6H9N06)应为标示量的90.0 %〜110.0% 。
本品为无色的澄明液体。
精密量取本品适量,用流动相定量稀释制成每lml中约含单硝酸异山梨酯0.lmg的溶液,作为供试品溶液,照单硝酸异山梨酯含量测定项下的方法测定,即得。
同单硝酸异山梨酯。
(l)lml:lOmg (2)2ml:20mg (3)2ml:25mg(4)5ml:20mg
密闭,在阴凉处保存。
本品含单硝酸异山梨酯(C6H9N06)应为标示量的90.0 % 〜110.0 %。
本品的内容物为白色或类白色粉末。
取本品20粒的内容物,精密称定,混合均匀,精密称取适量(约相当于单硝酸异山梨酯25mg),置25ml量瓶中,加流动相适量,振摇约20分钟使单硝酸异山梨酯溶解,用流动相稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液5ml,置50ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液。照单硝酸异山梨酯含量测定项下的方法测定,即得。
同单硝酸异山梨酯。
(l)10mg (2)20mg
遮光,密封保存。
本品含单硝酸异山梨酯(C6H9N06)应为标示量的90.0 %〜110.0% 。
本品为类白色片或薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。
取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于单硝酸异山梨酯25mg),置250ml量瓶中,加流动相适量,振摇约20分钟使单硝酸异山梨酯溶解,用流动相稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液作为供试品溶液。照单硝酸异山梨酯含量测定项下的方法测定,即得。
同单硝酸异山梨酯。
(l)30mg (2)40mg (3)50mg (4)60mg
遮光,密封保存。
本品为单硝酸异山梨酯与葡萄糖的灭菌水溶液,含单硝酸异山梨酯(C6H9NO6)应为标示量的90.0 %〜110.0% ; 含葡萄糖(C6H9N06• H20)应为标示量的95.0 %〜105.0% 。
本品为无色的澄明液体。
同单硝酸异山梨酯。
密闭,在阴凉干燥处保存。
本品为单硝酸异山梨酯与氯化钠的灭菌水溶液,含单硝酸异山梨酯(C6H9N06) 应为标示量的90.0%〜110.0% ; 含氯化钠(NaCl)应为标示量的95.0%〜105.0 % 。
本品为无色的澄明液体。
同单硝酸异山梨酯。
密闭,在阴凉处保存。
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