15421-84-8
曲匹地尔(trapidil)
CAS: 15421-84-8
化学式: C10H15N5
| 中文名 | 曲匹地尔 |
| 英文名 | trapidil |
| 别名 | 乐可安 唑嘧胺 曲匹地尔 曲皮地尔 曲匹地尔 EP标准品 7-(二乙氨基)-5-甲基-S-三唑(1,5-A)嘧啶 5-甲基-7-二乙胺基-1,2,4-三唑并[5,1-A]嘧啶 N,N-二乙基-5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-A]嘧啶-7-胺 |
| 英文别名 | Trapymin Avantrin TRAPIDIL trapidil 15421-84-8 7-(Diethylamino)-5-Methyl-S-Triazolo[1,5-A]Pyrimidine 7-(DIETHYLAMINO)-5-METHYL-S-TRIAZOLO[1,5-A]PYRIMIDINE 7-Diethylamino-5-methyl[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidine N,N-Diethyl-5-methyl[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-7-amine N,N-Diethyl-5-methyl-[1,2,4]triazolo[5,1-b]pyrimidin-7-amine N,N-Diethyl-5-methyl-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-7-amine [1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-7-amine, N,N-diethyl-5-methyl- |
| CAS | 15421-84-8 |
| EINECS | 239-434-2 |
| 化学式 | C10H15N5 |
| 分子量 | 205.26 |
| InChI | InChI=1/C10H15N5/c1-4-14(5-2)9-6-8(3)13-10-11-7-12-15(9)10/h6-7H,4-5H2,1-3H3 |
| 密度 | 1.20±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 熔点 | 98-99.4° (Pfeifer); 102-104° from heptane (Tenor) |
| 溶解度 | H2O: ≥ 15 mg/mL |
| 折射率 | 1.625 |
| 酸度系数 | pKs = 2.79(at 25℃) |
| 存储条件 | Inert atmosphere,Room Temperature |
| 外观 | 粉末 |
| 颜色 | white to tan |
| 体外研究 | Trapidil会破坏PDGF和PDGF受体的自分泌环，具有显著的抗增殖活性。100-400 μg/ml trapidil通过不同的生长因子（FCS, PDGF-BB, bFGF, EGF）显著地减少细胞增殖，其中，对PDGF-BB的抑制作用最大。Trapidil的作用具有浓度依赖性并十分特异。Trapidil是一种抗血小板聚集药物，对多种诱聚剂具有活性，如胶原、ADP、花生四烯酸、PAF和钙离子载体。它通过阻滞thromboxane A2的生物合成并于受体水平对之进行拮抗发挥作用。同时刺激环前列腺素的生物合成和释放。Trapidil在骨髓细胞和造骨细胞共同培养的培养基中，强烈地抑制破骨细胞形成，而不影响NF-κB配体的受体激活剂（RANKL）或是造骨细胞中的护骨素的表达。除此之外，trapidil还能抑制RANKL诱导的破骨细胞前体向破骨细胞的分化形成。Trapidil减少RANKL诱导的活化T细胞核因子NFATc1的表达，而不影响c-Fos的表达。据报道，Trapidil还抑制磷酸二酯酶、thromboxane A2、CD40信号通路和活化的PKA。 |
| 体内研究 | Trapidil是抗血小板药，对PDGF具有特异性拮抗作用，在大鼠和兔子气囊血管成形术后，Trapidil具有抗增殖效果。在动物模型中，Trapidil对破骨细胞形成和interleukin-1诱导的骨吸收具有有效的抑制作用。在腹腔注射trapidil后，没有异常的症状，如体重变化、腹泻、高烧、震颤等。 |
| 危险品标志 | Xi - 刺激性物品 |
| 风险术语 | 36/37/38 - 刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。 |
| 安全术语 | 26 - 不慎与眼睛接触后，请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 |
| WGK Germany | 3 |
| 上游原料 | 乙酰乙酸乙酯 |
15421-84-8 - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 4.872 ml | 24.359 ml | 48.719 ml |
| 5 mM | 0.974 ml | 4.872 ml | 9.744 ml |
| 10 mM | 0.487 ml | 2.436 ml | 4.872 ml |
| 5 mM | 0.097 ml | 0.487 ml | 0.974 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
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