1404456-53-6_化工百科

中文名	GSK 2830371
英文名	GSK 2830371
别名	(S)-5-(((5-氯-2-甲基吡啶-3-基)氨基)甲基)-N-(3-环戊基-1-(环丙基氨基)-1-氧代丙烷-2-基)噻吩-2-甲酰胺 (S)-5-((((5-氯-2-甲基吡啶-3-基)氨基)甲基)-N-(3-环戊基-1-(环丙基氨基)-1-氧丙烷-2-基)噻吩-2 -羧酰胺
英文别名	GSK 2830371 (S)-5-((5-chloro-2-methylpyridin-3-ylamino)methyl)-N-(3-cyclopentyl-1-(cyclopropylamino)-1-oxopropan-2-yl)thiophene-2-carboxamide 5-[[(5-Chloro-2-methyl-3-pyridinyl)amino]methyl]-N-[(1S)-1-(cyclopentylmethyl)-2-(cycloprpylamino)-2-oxoethyl]-2-thiophenecarboxamide 5-[[(5-Chloro-2-methyl-3-pyridinyl)amino]methyl]-N-[(1S)-1-(cyclopentylmethyl)-2-(cyclopropylamino)-2-oxoethyl]-2-thiophenecarboxamide 2-Thiophenecarboxamide, 5-[[(5-chloro-2-methyl-3-pyridinyl)amino]methyl]-N-[(1S)-1-(cyclopentylmethyl)-2-(cyclopropylamino)-2-oxoethyl]- GSK 2830371 (S)-5-(((5-chloro-2-methylpyridin-3-yl)amino)methyl)-N-(3-cyclopentyl-1-(cyclopropylamino) -1-oxopropan-2-yl)thiophene-2-carboxamide
CAS	1404456-53-6
化学式	C23H29ClN4O2S
分子量	461.02
密度	1.30±0.1 g/cm3(Predicted)
沸点	704.1±60.0 °C(Predicted)
溶解度	DMSO: 可溶20mg/mL，澄清
酸度系数	13.29±0.46(Predicted)
存储条件	2-8°C
外观	粉末
颜色	white to beige
体外研究	In the PPM1D-amplified MCF7 breast carcinoma cells, GSK2830371 increases the phosphorylation of multiple Wip1 substrates, including p53 (S15), Chk2 (T68), H2AX (S139) and ATM (S1981). GSK2830371 shows selective antiproliferative activity in a subset of lymphoid cell lines, all of which carry a wild-type TP53 allele. Furthermore, co-treatment of doxorubicin and GSK2830371 results in a synergistic antiproliferative effect in DOHH2 and MX-1 tumor cells. 在PPM1D扩增的MCF7乳腺癌细胞中，GSK2830371增加多重Wip1底物，包括p53 (S15)，Chk2 (T68)，H2AX (S139) 和 ATM (S1981)的磷酸化。GSK2830371在一部分携带野生型TP53等位基因的淋巴样细胞系中表现出选择性抗增殖活性。此外，doxorubicin 和 GSK2830371共处理在DOHH2和MX-1肿瘤细胞中表现出协同的抗增殖作用。
体内研究	In vivo, GSK2830371 increases phosphorylation of Chk2 (T68) and p53 (S15) and decreases Wip1 protein concentrations in DOHH2 tumors. GSK2830371 (150 mg/kg p.o.) also inhibits the growth of DOHH2 tumor xenografts via inhibition of Wip1. 在体内，GSK2830371增加Chk2 (T68) 和 p53 (S15)的磷酸化，并减少DOHH2肿瘤中Wip1蛋白质浓度。GSK2830371 (150 mg/kg p.o.)通过抑制Wip1也会抑制DOHH2肿瘤异种移植物的生长。
WGK Germany	3
上游原料	2,5-二氯-3-硝基吡啶 3-氨基-5-氯甲基吡啶 5-氯-2-甲基-3-硝基吡啶

1404456-53-6 - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.169 ml	10.846 ml	21.691 ml
5 mM	0.434 ml	2.169 ml	4.338 ml
10 mM	0.217 ml	1.085 ml	2.169 ml
5 mM	0.043 ml	0.217 ml	0.434 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

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