1365888-06-7_化工百科

中文名	GDC-0810
英文名	GDC-0810
别名	化合物GDC-0810 (E)-3-[4-[(E)-2-(2-氯-4-氟苯基)-1-(1H-吲唑-5-基)丁-1-烯-1-基]苯基]-2-丙烯酸
英文别名	CS-2080 ARN-810 GDC-0810 BRILANESTRANT GDC-0810(ARN-810) GDC-0810 (Brilanestrant) (E)-3-(4-((E)-2-(2-CHLORO-4-FLUOROPHENYL)-1-(1H-INDAZOL-5-YL)BUT-1-EN-1-YL)PHENYL)ACRYLIC ACID (E)-3-[4-[(E)-2-(2-Chloro-4-fluorophenyl)-1-(1H-indazol-5-yl)but-1-en-1-yl]phenyl]-2-propenoic acid
CAS	1365888-06-7
化学式	C26H20ClFN2O2
分子量	446.9
密度	1.342±0.06 g/cm3(Predicted)
沸点	622.8±55.0 °C(Predicted)
溶解度	DMSO: ≥ 30 mg/mL
酸度系数	13.94±0.40(Predicted)
存储条件	-20℃
体外研究	在无细胞放射性配体竞争结合的实验总，GDC-0810以低纳摩尔级的亲和力与ERα和ERβ结合。GDC-0810对CYP1A2, CYP2D6或CYP3A4具有微弱的抑制作用（IC50>20 μM），对CYP2C9和CYP2C19具有适度的抑制作用，IC50分别为2.2和3.3 μM。其对CYP2C8具有有效的抑制作用，IC50小于0.1 μM。GDC-0810对其他核激素受体的微弱作用说明其选择性良好。对盐皮质激素、黄体酮-A和糖皮质激素受体的转录报告分析中，GDC-0810对它们的活性甚微，IC50大于1 μM。在结合实验中，GDC-0810对雄激素受体和糖皮质激素受体具有很少的活性，IC50分别为大于4 μM和0.99 μM。由GDC-0810介导的ERα减少（消耗）依赖于26S蛋白酶体。GDC-0810可在体内外拮抗ERα配体结合区域突变体，在无细胞E2竞争性结合的实验中检测其对ER.WT、ER.Y537S和ER.D538G配体结合域的结合发现，GDC-0810能有效地从配体结合区域置换出E2，尽管对突变体的IC50会有轻微上升(WT: 2.6 nM vs. ER.Y537S: 5.5 nM 和 ER.D538G: 5.4 nM)。GDC-0810可与PGC1α的协同激活分子竞争，使其从突变的配体结合域解离出来，说明GDC-0810能够使突变型ER发生构象变化，从‘活性’构象转变为‘非活性’构象，虽然在生化活性上相较于对野生型ER降低了5-7倍。
体内研究	对GDC-0810的药代动力学研究发现，GDC-0810在各物种中属于低清除分子，生物利用度良好，为40%-60%范围间。作为亲脂性的羧酸，它能与血浆蛋白高度结合（>99.5%），具有低至中等的分布容积（Vss = 0.2−2.0 L/kg）。GDC-0810在各物种间具有良好的生物利用度，在对tamoxifen敏感和tamoxifen抗性的乳腺癌移植瘤模型中，发挥强有效的活性作用。在体内外子宫模型中，GDC-0810具有温和的雌激素活性。

1365888-06-7 - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.238 ml	11.188 ml	22.376 ml
5 mM	0.448 ml	2.238 ml	4.475 ml
10 mM	0.224 ml	1.119 ml	2.238 ml
5 mM	0.045 ml	0.224 ml	0.448 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

1365888-06-7 - 简介

它是一种选择性的雌激素受体脱活剂 (SERD)，用于治疗雌激素受体阳性 (ER+) 乳腺癌。GDC-0810通过结合雌激素受体，阻断其信号传导途径，从而减少肿瘤细胞的生长和生存。

GDC-0810的制法主要是通过有机合成方法获得。从化学结构上看，它属于苯并噻唑类化合物。

GDC-0810的安全信息：使用该物质时需要遵循相关的安全操作指南和个人防护措施。它可能对环境有一定的毒性，在处理和处置过程中需要采取适当的措施，防止对环境造成污染。

最后更新：2024-04-09 21:54:55

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