1313363-54-0_化工百科

中文名	NVP-CGM097
英文名	(S)-1-(4-chlorophenyl)-7-isopropoxy-6-methoxy-2-(4-(methyl(((1r,4S)-4-(4-methyl-3-oxopiperazin-1-yl)cyclohexyl)methyl)amino)phenyl)-1,2-dihydroisoquinolin-3(4H)-one
别名	NVP-CGM097游离态 MDM2抑制剂(NVP-CGM097) (S)-1-(4-氯苯基)-7-异丙氧基-6-甲氧基-2-(4-[甲基[4-(4-甲基-3-氧代哌嗪-1-基)-反式环己基甲基]氨基]苯基)-1,4-二氢-2H-异喹啉-3-酮
英文别名	CGM097 CS-1248 CS-2423 CGM 097 CGM-097 NVP-CGM097 NVPCGM097 NVPCGM 097 NVPCGM-097 NVP-CGM097 (CGM097) (S)-1-(4-Chlorophenyl)-7-isopropoxy-6-methoxy-2-(4-[methyl[4-(4-methyl-3-oxopiperazin-1-yl)-trans-cyclohexylmethyl]amino]phenyl)-1,4-dihydro-2H-isoquinolin-3-one (S)-1-(4-Chlorophenyl)-7-isopropoxy-6-methoxy-2-(4-(methyl(((1r,4S)-4-(4-methyl-3-oxopiperazin-1-yl)cyclohexyl)methyl)amino)phenyl)-1,2-dihydroisoquinolin-3(4H)-one (S)-1-(4-chlorophenyl)-7-isopropoxy-6-methoxy-2-(4-(methyl(((1r,4S)-4-(4-methyl-3-oxopiperazin-1-yl)cyclohexyl)methyl)amino)phenyl)-1,2-dihydroisoquinolin-3(4H)-one
CAS	1313363-54-0
化学式	C38H47ClN4O4
分子量	659.26
密度	1.210±0.06 g/cm3(Predicted)
沸点	830.1±65.0 °C(Predicted)
溶解度	DMSO
酸度系数	8.31±0.20(Predicted)
存储条件	-20℃
体外研究	在不同物种间，NVP-CGM097与MDM2的结合能力有所差异。NVP-CGM097对p53:MDM2相互作用的选择性是对p53:MDM4相互作用的1176倍，是对Ras:Raf相互作用的3000倍，而对Bcl-2:Bak, Bcl-2:Bad, Mcl-1:Bak, Mcl-1:NOXA, XIAP:BIR3, c-IAP:BIR3的相互作用没有活性，因此，NVP-CGM097对p53:MDM2具有高选择性。NVP-CGM097能够显著地促进野生型p53进入细胞核，IC50为0.224 μM, 说明它能在活细胞中抑制p53:MDM2的相互作用。NVP-CGM097促进p53如核，从而导致细胞p53依赖性的生长抑制。
体内研究	静脉注射后，NVP-CGM097的血清清除率在小鼠中为5 mL/min/kg, 在大鼠中为7 mL/min/kg, 在狗中为3 mL/min/kg, 在猴子中为4 mL/min/kg。与肝血流量相比，NVP-CGM097在所有物种中的血清清除率都比较低（通常为5-10%肝血流量）。NVP-CGM097在啮齿类动物和猴子中的半衰期为6-12小时；而在狗中的半衰期为20小时，相对来说更长。进行口服给药后，NVP-CGM097能够很好地被吸收，在给药后1-4.5小时中在体内达到最高浓度。其在小鼠、大鼠和狗中，口服生物活性利用率比较高，而在猴子中相对较低。在体内MDM2扩增的SJSA-1人类肿瘤模型中，NVP-CGM097能够抑制p53和MDM2的相互作用，并重新激活p53通路。在给药30 mg/kg的携瘤小鼠中，p21的mRNA水平升高。对小鼠进行每日给药，将剂量依赖性地显著抑制SJSA-1肿瘤的生长。
参考资料展开查看	1: Jeay S, Gaulis S, Ferretti S, Bitter H, Ito M, Valat T, Murakami M, Ruetz S, Guthy DA, Rynn C, Jensen MR, Wiesmann M, Kallen J, Furet P, Gessier F, Holzer P, Masuya K, Würthner J, Halilovic E, Hofmann F, Sellers WR, Graus Porta D. A distinct p53 target gene set predicts for response to the selective p53-HDM2 inhibitor NVP-CGM097. Elife. 2015 May 12;4. doi: 10.7554/eLife.06498. PubMed PMID: 25965177; PubMed Central PMCID: PMC4468608.

1313363-54-0 - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.517 ml	7.584 ml	15.169 ml
5 mM	0.303 ml	1.517 ml	3.034 ml
10 mM	0.152 ml	0.758 ml	1.517 ml
5 mM	0.03 ml	0.152 ml	0.303 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

1313363-54-0 - 细胞实验

Two pairs of cell lines are used to assess NVP-CGM097 p53-dependent antiproliferative effects: (1) an isogenic pair of HCT116 cell lines either expressing wild-type p53 or knocked-out for the p53 gene and (2) a nonisogenic pair of osteosarcoma cell lines either endogenously expressing wild-type p53 and amplified for MDM2 (SJSA-1 cells) or null for p53 (SAOS-2 cells)

最后更新：2023-08-16 21:32:38

1313363-54-0 - 动物实验

Female athymic rats bearing subcutaneous xenotransplants of SJSA-1 tumors (n=5-12) are treated at 5, 10, 20, or 30 mg/kg or three times a week on Monday, Wednesday, and Friday (3qw M, W, F) at 30 or 70 mg/kg p.o for 14 days. Plasma AUCs are determined at the end of the study. Positive numbers indicate the percentage of tumor growth inhibition (T/C); negative numbers indicate the percentage of tumor regression.

最后更新：2023-08-16 21:32:38

1313363-54-0 - 简介

NVP-CGM097是一种化合物，其化学名称为N-[(1R,4S)-4-cyclopropyl-1-[2-(2-fluorophenyl)ethyl]piperidin-3-yl]-8-methoxy-2-[(4-methylphenyl)amino]quinazoline-4-carboxamide。它是一种独特的第I类抑制剂，主要作用于细胞周期调节蛋白(E3)泛素连接酶MDM2。

NVP-CGM097主要用于肿瘤的治疗，特别是那些表达高水平MDM2的肿瘤。它通过抑制MDM2与肿瘤抑制蛋白p53的相互作用，从而增强p53的稳定性和功能，导致肿瘤细胞凋亡。

NVP-CGM097的合成方法比较复杂，一般需要多个步骤和中间体。具体的制法可以通过查阅相关的专业文献来了解。

NVP-CGM097的安全信息：它在动物和细胞模型中已经显示出一定程度的毒性。它可能对人体的健康和环境产生潜在的风险，在使用过程中需要严格遵循相关的安全操作规程和个人防护要求。在使用之前请详细阅读产品说明书，并按照相关的规定进行操作和储存。另外，如果需要使用NVP-CGM097进行临床试验或治疗，需要获得相关的法律许可和伦理审查，并在专业医生的指导下进行。

最后更新：2024-04-09 21:54:55

北京索莱宝科技有限公司

提供多种规格现货供应

产品名: NVP-CGM097(10mM in DMSO) 去供应商网站查看询盘
CAS: 1313363-54-0
产地: 北京
包装: 1ml/瓶
规格: IN09909
价格: 电话、微信、QQ、邮件
库存: 现询
电话: 010-50973130
手机: 18101056239(微信同号)
电子邮件: 3193328036@qq.com
QQ: 3193328036

微信: 18101056239
产品描述: 产品覆盖：小分子化合物、分析对照品、染色试剂、生化试剂盒、细胞生物学、分子生物学、抗体、蛋白、多肽、ELISA试剂盒、微生物培养、化学合成、仪器耗材、CRO技术更多

上海阿摩尔生物科技有限公司

现货供应

产品名: NVP-CGM097游离态询盘
CAS: 1313363-54-0
产地: 上海
包装: 100mg；10mg；1mg；250mg；25mg；2mg；50mg；5mg
规格: 99%
价格: 电话、微信、QQ、邮件
库存: 现货
电话: 400-968-2212
手机: 18916960931
电子邮件: 3623107365@qq.com
QQ: 3623107365

微信: 18916960931
产品描述: NVP-CGM097游离态,99%,Amole/阿摩尔

上海麦克林生化科技股份有限公司

现货供应

产品名: NVP-CGM097 去供应商网站查看询盘
CAS: 1313363-54-0
产地: 上海
包装: 5mg,25mg,1ml
规格: N873159
价格: 1389,4150,2296
库存: 15天内发货
电话: 13816333479/17821173903
手机: 13816333479/17821173903
电子邮件: wangrui@macklin.cn
QQ: 2881510266

微信: 19863730987/17821173903

上海吉至生化科技有限公司

现货供应

产品名: NVP-CGM097 去供应商网站查看询盘
CAS: 1313363-54-0
产地: 中国上海
包装: 25mg，5mg
价格: 面议、电联、微信、QQ
库存: 2个工作日
电话: 400-900-4166
手机: 18017137653
电子邮件: 3007523013@qq.com
QQ: 3007523013

微信: 18017137653
产品描述: 中文名称：NVP-CGM097 ，英文名称：NVP-CGM097，CAS：1313363-54-0 ，包装：25mg，5mg ，价格：面议、电联、微信、QQ ，更多

MedChemExpress

现货供应

产品名: NVP-CGM097 去供应商网站查看询盘
CAS: 1313363-54-0
产地: 美国
包装: 10 mM * 1 mL;2 mg;5 mg;10 mg
规格: HY-15954
库存: 现货，货期：1-2天
电话: 021-38924433; 021-58955995
手机: 18019480960
电子邮件: sales@medchemexpress.cn
产品描述: 产品覆盖：8万多种抑制剂，11000+靶点蛋白，数百款试剂盒，200+生物活性化合物库，天然产物，抗体等. 纯度: 98.06%

BOC Sciences

现货供应

产品名: NVP-CGM097 去供应商网站查看询盘
CAS: 1313363-54-0
产地: 其他
包装: 5 mg
价格: $199
库存: In stock
电话: +16314854226
手机: +16314854226
电子邮件: info@bocsci.com
产品描述: CGM097 is an orally bioavailable HDM2 (human homolog of double minute 2) antagon 更多
产品目录: 点此进入

上海源叶生物科技有限公司

现货供应

产品名: NVP-CGM097 去供应商网站查看询盘
CAS: 1313363-54-0
产地: 上海
规格: 98%
价格: 5mg 1400,10mg 2000,25mg 5500,100mg 15000
库存: 现货
电话: 18301782025
手机: 18301782025
电子邮件: 3008007403@qq.com
QQ: 3008007403