1009820-21-6_化工百科

中文名	CX-4945 (Silmitasertib)
英文名	CX-4945 (Silmitasertib)
别名	CK2抑制剂(CX-4945) 4 - 二 - 叔丁基苯基)磷酸酯 5-((3-氯苯基)胺)苯并-[C][2,6]萘啶-8-羧酸 5-[(3-氯苯基)氨基]-苯并[C]-2,6-萘啶-8-羧酸 SILMITASERTIB, 一种高活性ATP竞争性CK2抑制剂
英文别名	CX-4945 Silmitasertib CX-4945, CX4945 Silmitasertib(CX-4945) CX-4945 Silmitasertib CX-4945 (Silmitasertib) 5-[(3-chlorophenyl)amino]-Benzo[c]-2,6-naphthyridine-8-carboxylic acid 5-[(3-Chlorophenyl)amino]benzo[c]-2,6-naphthyridine-8-carboxylic acid CX-4945 (Silmitasertib)
CAS	1009820-21-6
化学式	C19H12ClN3O2
分子量	349.77
密度	1.490
沸点	568.5±50.0 °C(Predicted)
酸度系数	2.96±0.30(Predicted)
存储条件	-20℃
外观	橙色粉末。
体外研究	CX-4945是CK2特异的抑制剂，它只抑制238种激酶中的7种并且在0.5 μM浓度时它的抑制率超过90%，这是CK2的IC50的500多倍。虽然在无细胞系统中CX-4945抑制FLT3, PIM1和CDK1的IC50分别为35 nM, 46 nM和56 nM，但是在细胞基础上的功能实验中10 μM的CX-4945对FLT3, PIM1和 CDK1抑制作用不强。CX-4945有广谱的抗恶性细胞增生活性。乳腺癌细胞系对CX-4945敏感性最广泛，其EC50为1.71-20.01 μM。CX-4945的抗恶性细胞增生活性与CK2α mRNA和蛋白水平对应，但是与CK2α'催化亚基、调整CK2β亚族和PI3K/Akt 或 PTEN突变状态无关。CX-4945通过抑制CK2直接阻断Akt第129位丝氨酸的磷酸化作用来抑制PI3K/Akt信号通路，而不是通过抑制激活的PTEN起作用。用CX-4945处理可以引起磷酸化p21 (T145)减少，而p21和p27整体水平则会升高，同时诱导caspase 3/7活性。用CX-4945处理会诱导BT-474细胞阻断在细胞周期的G2/M期和BxPC-3细胞阻断在G1期。CX-4945会抑制HUVEC的增殖、迁移及血管新生，其IC50分别是5.5 μM, 2 μM和4 μM。在含氧量低的情况下BT-474和BxPC-3细胞用CX-4945处理，能阻断p53和pVHL下调，降低HIF-1α的转录活性。在Jurkat细胞中CX-4945能有效抑制内源细胞内的内源CK2的活性，其IC50是0.1 μM 。
体内研究	在BT-474模型中，一天两次口服25 mg/kg或75 mg/kg的CX-4945，具有强效的抗癌活性，TGI分别为88% 和97%，每组实验动物9只中有2只其肿瘤的体积大小比初期的要减少50%。在BxPC-3模型中，一天两次用75 mg/kg的CX-4945处理，TGI为93%，在治疗期结束时，有3只动物没发现还有残留的肿瘤。在PC3异种移植的模型中，用25 mg/kg, 50 mg/kg或 75 mg/kg的CX-4945处理，能抑制肿瘤生长，TGI分别为19%, 40%和86%
海关编号	29339900

1009820-21-6 - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.859 ml	14.295 ml	28.59 ml
5 mM	0.572 ml	2.859 ml	5.718 ml
10 mM	0.286 ml	1.43 ml	2.859 ml
5 mM	0.057 ml	0.286 ml	0.572 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

1009820-21-6 - 简介

CX-4945（Silmitasertib）是一种蛋白激酶抑制剂，可用于治疗多种癌症。它的化学名称是2-amino-9-[4-(4-morpholinyl)phenyl]-7,9-dihydro-6H-purin-6-one。

CX-4945主要通过抑制蛋白激酶CK2的活性来发挥作用。CK2是一种重要的蛋白激酶，可以调节其他蛋白的功能，参与细胞增殖、生存和转化等生物过程。通过抑制CK2，CX-4945可以抑制肿瘤细胞的生长和扩散，从而达到治疗癌症的目的。

制备CX-4945的方法是通过化学合成。具体来说，通过对6-氨基嘌呤和对甲苯磺酰氯进行反应，生成6-O-甲基化的化合物，再与4-吗啉基苯甲醛反应，最终得到CX-4945。

安全信息：CX-4945在临床试验中显示出一定的可耐受性。长期使用和高剂量可能会导致一些不良反应，如恶心、呕吐、腹泻、疲劳等。在使用CX-4945之前，应该进行严密的安全性评估和监测。其是一种蛋白激酶抑制剂，可能会对正常细胞和器官产生影响，在治疗过程中需要密切监测患者的器官功能。

最后更新：2024-04-09 21:11:58

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