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中文名 | FRAX597 |
英文名 | FRAX597 |
别名 | 化合物FRAX597;I型P21激活激酶(PAK)抑制剂(FRAX597);6-(2-氯-4-(噻唑-5-基)苯基)-8-乙基-2-((4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)氨基)吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮 |
CAS | 1286739-19-2 |
EINECS | |
化学式 | C29H28ClN7OS |
分子量 | 558.1 |
inchi | |
包装信息 | 5mg |
价格 | 948 |
产品描述 | FRAX597是一种有效的,ATP竞争性的第一类PAKs抑制剂,对PAK1,PAK2,和 PAK3 的 IC50 分别为 8 nM,13 nM,和 19 nM。FRAX597 (100 n M)对YES1 (87%),RET (82%),CSF1R (91%),TEK (87%),PAK1 (82%),和PAK2 (93%)表现出显著的抑制作用,而对第二组PAKs:PAK4 (0%),PAK6 (23%),和PAK7 (8%)表现出最低的抑制活性。FRAX597治疗显著减弱Nf2-null SC4 Schwann细胞(SC4 细胞)的增殖。FRAX597抗野生型PAK1的IC50值为48 nM,而抗V342F和V342Y PAK1突变型的IC 50值分别高于3μM和2 μM。[1] FRAX597处理72小时后,抑制benign (Ben-Men1,3μM)和malignant (KT21-MG1, 0.4 μM)脑膜瘤细胞的增殖和能动性。[2] |
更新日期 | 2023-12-05 15:37:59 |