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中文名 | MK-886 |
英文名 | MK-886 |
别名 | 化合物MK886;FLAP抑制剂(MK-886);3-[1-(4-氯苄基)-3-叔丁基硫代-5-异丙基吲哚-2-基]-2,2-二甲基丙酸;3-(3-(叔丁硫基)-1-(4-氯苄基)-5-异丙基-1H-吲哚-2-基)-2,2-二甲基丙酸;1-[(4-氯苯基)甲基]-3-叔丁基硫基-ALPHA,ALPHA-二甲基-5-异丙基-1H-吲哚-2-丙酸 |
CAS | 118414-82-7 |
EINECS | |
化学式 | C27H34ClNO2S |
分子量 | 472.08 |
inchi | |
包装信息 | 5mg |
价格 | 1155 |
产品描述 | MK-886是白三烯生物合成的抑制剂,抑制5-脂氧合酶激活蛋白(FLAP)。它同时还是PPARα拮抗剂。MK-886, 脂氧合酶激活蛋白(FLAP)抑制剂,在完整细胞中能有效抑制白三烯生物合成。在炎症反应、过敏反应、癌症和心血管疾病的细胞模型和动物模型中,MK-886经常被用于鉴定5-脂氧合酶途径的作用。MK-886抑制COX-1(IC50=8 μM),并在人类血小板响应胶原和外源性花生四烯酸时,阻止COX-1衍生物12-HHT和血栓素B2的形成(IC50=13-15 μM),而对COX-2的影响比较小(IC50=58 μM)。在A549细胞中,MK-886(33 μM)不能抑制COX2依赖性的6-ketoprostaglandin (PG)F1α的形成。MK-886(10 μM) 能抑制在胶原和花生四烯酸诱导后COX-1所介导的血小板凝集,而不影响凝血酶、U-46619所诱导的凝集[1]。 |
更新日期 | 2023-12-05 15:37:59 |